Tiniq, rangsiz suyuqlik.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

M01AV05

Mushak ichiga 75 mg dozada yuborilganida maksimal kontsentratsiyaga erishish vakti -15-30 minut, maksimal kontsentratsiyasining kattaligi – 1,9-4,8 mkg/ml (o‘rtacha 2,7). Yuborilganidan keyin 3 soat o‘tgach plazmadagi kontsentratsiyasi maksimal kontsentratsiyaning o‘rtacha 10% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99% dan ko‘prok (katta qismi albuminlar bilan bog‘lanadi). Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi,  u yerda  uning maksimal kontsentratsiyasiga,  qon plazmasidagiga nisbatan 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyukdigidan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishilgandan keyin 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqligidagi diklofenakning kontsentratsiyasi plazmadagidan yuqoriroq bo‘lib qoladi; bu holat 12 soat davomida saqlanadi. Metabolizmi ko‘p martalik yoki bir martalik gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyasi natijasida yuz beradi. Preparatning metabolizmida R450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok qiladi. Metabolitlarining farmakologik faolligi diklofenakka nisbatan past. Tizimli klirensi 350 ml/min ni tashkil qiladi, taqsimlanish hajmi – 550 ml/kg. Plazmadan yarim chiqarilish davri – 2 soat. Yuborilgan dozaning 65% metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda, dozaning qolgan kismi metabolitlari ko‘rinishida o‘t-safro bilan chiqariladi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam), metabolitlarining o‘t-safro bilan chiqarilishi ko‘payadi, bunda ularning qondagi kontsentratsiyasini oshishi kuzatilmaydi. Surunkali gepatiti yoki kompensatsiyalangan jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik parametrlari o‘zgarmaydi. Diklofenak ko‘krak sutiga o‘tadi.

Noxush ko‘rinishlarini rivojlanish xavfini kamaytirish uchun qisqa kurs bilan minimal samarali dozani qo‘llash kerak. Tez-tez -1-10%; ba’zida -0,1-1%; kam – 0,01-0,1%; juda kam – 0,001-0,01% dan kam, shu jumladan alohida hollar. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – epigastral og‘rik, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, aminotransferazalarning faolligini oshishi;kam – gastrit, proktit, me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi (qonli qusish, melena, ahlatda qon paydo bo‘lishi), me’da-ichak yullarining yaralari (qon ketishi bilan yoki qon ketishisiz yoki perforatsiya), gepatit, sariqlik, jigar faoliyatini buzilishi; – juda kam – stomatit, glossit, qizilo‘ngachni shikastlanishi, ichakni diafragmasimon strukturasi (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolitni zurayishi yoki Kron kasalligi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez- bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi;kam – uyquchanlik;juda kam – sezuvchanlikni buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotirani buzilishi, tremor, tirishishlar, xavotirlik, tserebrovaskulyar buzilishlar, aseptik meningit, dezoriyentatsiya, depressiya, uykusizlik, tungi “dahshatlar”, ta’sirchanlik, ruxiy buzilishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: –tez-tez – vertigo; – juda kam – ko‘rishni buzilishi (ko‘rishni noaniqligi, diplopiya), eshitishni buzilishi, quloqlarda shovqin, ta’m bilishni buzilishi. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: – juda kam – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz. Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kam -trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, agranulotsitoz. Allergik reaktsiyalar:kam – anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, shu jumladan AB yaqqol pasayishi va shok;juda kam – angionevrotik shish (shu jumladan yuzni). Yurak-tomir tizimi tomonidan: – juda kam – yurak urishi, ko‘krak sohasida og‘riq, arterial bosimni oshishi, vaskulit, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkta. Nafas tizimi tomonidan: kam – bronxial astma (shu jumladan hansirash);juda kam – pnevmonit. Teri qoplamalari tomonidan: –tez-tez – teri toshmasi; -kam-eshakemi; -juda kam – bullyoz toshmalar, ekzema, shu jumladan ko‘p shaklli ekssudativ eritema va Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, eksfoliativ dermatit, qichishish, sochlarni to‘kilishi,fotosezuvchanlik, purpura, shu jumladan allergik purpura.

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshka NYAKD ga).Me’da-ichak yullarini eroziv-yarali shikastlanishlari (zurayish bosqichida), me’da-ichak yullaridan qon ketishi.Ichakning yallig‘lanish kasalliklari (nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi).Yaqqol jigar yetishmovchiligi.Jigar kasalliklarining o‘tkir davri.Yaqqol buyrak yetishmovchiligi, (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam).Yurak yetishmovchiligi.Giperkaliyemiya.Atsetilsalitsil kislotasini to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan o‘zlashtirolmaslik sindromi (atsetilsalitsil kislotasi yoki boshka NYAKP qabul qilganda rivojlanadigan rinosinusit, eshakemi, burun shilliq qavatining poliplari, bronxial astma).Qon yaratilishini buzilishi, gemostazni buzilishi (shu jumladan gemofiliya).Homiladorlik.Laktatsiya davri,Bolalik yoshi (18 yoshgacha),Aortakoronar shuntlash o‘tkazilganidan keyingi davr.

Quruk, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yukori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: qusish, bosh aylanishi, bosh og‘rigi, hansirash, ongni chalkashishi, bolalarda – mioklonik tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish, abdominal og‘riq, qon ketishi, jigar va buyraklar faoliyatini buzilishi. Davolash: simptomatik davolash, jadallashtirilgan diurez. Gemodializ kam samarali.

Retsept bo‘yicha

2 yil.