Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

Ichga qabul qilingandan keyin ketorolak me’da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal kotsentratsiyasiga (Cmax) (0,7-1,1 mkg/ml), 10 mg dozani och qoringa qabul qilingandan keyin 40 minutdan so‘ng erishiladi. Yog‘ga boy bo‘lgan ovqat preparatning qonda Cmax pasaytiradi va unga erishish vaqtini 1 soatgacha kechiktiradi. Preparatning 99% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi va shuning uchun gipoalbuminemiyada erkin moddaning qondagi miqdori oshadi. Biokiraolishligi – 80-100%. Muvozanatli kontsentratsiyaga (Css) erishish vaqti) peroral sutkada 4 marta (subterapevtikdan yuqori dozada) buyurilganda – 24 soat va ichga 2 va 10 mg qabul qilingandan keyin 0,39-0,79 mkg\mlni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,15-0,33l\kg ni tashkil qiladi. Ko‘krak sutiga kiradi. Ketorolakni birinchi 10 mg dozada qabul qilinganda ko‘krak sutidagi Cmax ga 2 soatdan so‘ng erishiladi va u 7,3 mg\ml ni tashkil qiladi, ketorolakni ikkinchi dozasini qabul qilingandan keyin 2 soatdan so‘ng (preparatni sutkada 4 marta ishlatilganda), u 7,9 mg\ml ni tashkil qiladi. Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda farmakologik nofaol metabolitlarni hosil qilib, metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir. 91% – siydik bilan (40% metabolitlar ko‘rinishida) 6% – ahlat bilan chiqariladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni tashkil qiladi.

Turli genezli o‘rtacha va kuchli jadallikdagi og‘riq sindromi (shu jumladan operatsiyadan keyingi davrda, onkologik kasalliklarda va boshqalarda).

Ketorolakni ichga og‘riq sindrominining og‘irlik darajasiga ko‘ra bir marta yoki takroran qabul qilinadi. Bir martalik doza – 10 mg, takror qabul qilinganda og‘riqning yaqqolligiga qarab, 10 mg dan sutkada 4 martagacha qabul qilish tavsiya qilinadi. Maksimal sutkalik doza 40 mg dan oshmasligi kerak. Ichga qabul qilinganda davolash kursi 5 kundan oshmasligi kerak.

Tez-tez – 3% dan ko‘p, kamroq – 1-3%, kam-1% dan kam. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (ayniqsa keksa 65 yoshdan katta, anamnezida me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali щikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlarda) – gastralgiya, diareya; kamroq – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, me’dani to‘lib qolish hissi, kam ko‘ngil aynishi, me’da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya va yoki qon ketishi bilan – qorinda og‘riq , epigastral sohada spazm yoki achishish, melena, qon aralash qusish yoki “kofe quyqasi” kabi qusish, jig‘ildonni qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam-o‘tkir yurak yetishmovchiligi, gematuriya bilan yoki usiz belda og‘riq, va/yoki azotemiyalar, gemolitik uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini oshishi yoki kamayishi, nefrit, buyrakdagi buzilishlar oqibatidagi shishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: kam – eshitishni pasayishi, quloqlarni shang‘illashi, ko‘rishni buzilishi (shu jumladan ko‘rishni noaniqligi). Nafas tizimi tomonidan: kam-bronxospazm yoki dispnoe, rinit, o‘pka shishi, hiqildoq shishi (hansirash, nafasni qiyinlashishi). Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kam -aseptik meningit (isitmalash, kuchli bosh og‘rig‘i, tirishishlar, bo‘yin va\yoki bel mushaklarini rigidligi), giperfaollik (kayfiyatni o‘zgarishi, bezovtalanish), galyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz. Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam – arterial bosimni oshishi, kam – o‘pka shishi, hushidan ketish. Qon yaratish a’zolari va qon ivish tizimi tomonidan: kam – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya, operatsiyadan keyingi jarohatlardan qon ketishi, burundan qon ketishlari, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi. Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi (shu jumladan, makulopapulez toshmani qo‘shib), purpura, eksfoliativ dermatit (etni uvishishi bilan yoki usiz kechuvchi isitma, giperemiya, terini zichlashishi yoki ko‘chishi, tanglay bodomchalarini shishishi va\yoki og‘rishi), eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaksiya yoki anafilaktoid reaktsiyalar (yuz terisi rangini o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi, taxipnoe yoki dispnoe, ko‘z qovog‘ini shishi, periorbital (ko‘z oldi) shishi, hansirash, nafasni qiyinlashishi, ko‘krak qafasida og‘irlik, hushtaksimon nafas). Boshqalar: tez-tez – shishlar (yuz, boldirlar, to‘piq, barmoqlar tovon shishi), tana vaznini ortishi kam – ko‘p terlash, tilni shishi, isitma.

Ketorolakka yoki boshqa NYAQV yuqori sezuvchanlik, “aspirin” astmasi, bronxospazm, angionevrotik shish, gipovolemiya (uni chaqirgan sabablardan qat’iy nazar), degidratatsiya, me’da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlarini zo‘rayish bosqichi, peptik yaralar, gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya), jigar va\yoki buyrak yetishmovchiligi (plazmadagi kreatinin 5 mg\l dan yuqori), gemorragik insult (tasdiqlangan yoki shubha qilingan), gemorragik diatez, boshqa NYAQV bilan bir vaqtda qabul qilish, qon ketishini rivojlanishi yoki qaytalanishini yuqori xavfi (shu jumladan operatsiyadan keyin), qon yaratilishini buzilishi, homiladorlik, tug‘ruqlar va laktatsiya davri, 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas. Preparatni qon ketishining yuqori havfi tufayli jarrohlik operatsiyalaridan oldin va jarrohlik operatsiyalari vaqtida og‘riqsizlantirish uchun, shuningdek surunkali og‘riqlarni davolash uchun qo‘llanmaydi. Ehtiyotkorlik bilan: bronhial astma, xoletsistit, surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, buyrak faoliyatini buzilishi (plazmadagi kreatinin 5mg\dl dan past), xolestaz, faol gepatit, sepsis, tizimli qizil yugurik, keksa yosh (65 yoshdan katta), burun va burun – xalqum shilliq qavatining poliplari.

Ketorolakni atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV, kaltsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llash, me’da-ichak yo‘llarida yaralarni hosil bo‘lishiga va me’da-ichak qon ketishlarini rivojlanishiga olib keladi. Paratsetamol bilan birga buyurish nefrotoksiklikni, metotreksat bilan – gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi. Ketorolak va metotreksatni, faqat metotreksatni past dozalarda ishlatilganda (metotreksatni qon plazmasidagi kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak) birga buyurish mumkin. Probenetsid ketorolakning plazmadagi kliyerensini va Vd kamaytiradi, uni qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshiradi va T1/2 uzaytiradi. Ketorolakni qo‘llash fonida metotreksat va litiyning klirensi kamayishi va bu moddalarning toksikligi kuchayishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurilishi qon ketishini paydo bo‘lish xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarning samarasini pasaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezini pasaytiradi). Opioid analgetiklar bilan majmuaviy qo‘llanganda, oxirgilarning dozalari sezilarli pasayadi. Antatsid vositalar dorini to‘laqonli so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta’sirini oshiradi (dozalarni qayta hisoblash zarur). Natriy valproat bilan birga buyurish trombotsitlar agregatsiyasini buzilishini chaqiradi. Qon plazmasida verapamil va nifedipinning kontsentratsiyasini oshiradi, dori vositalari bilan buyurilganda (shu jumladan oltin preparatlari bilan), nefrotoksiklikni rivojlanish xavfi oshadi. Naychalar sekretsiyani bloklovchi dori vositalar ketorolakning klirensini pasaytiradi va uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshiradi.

Preparatni trombotsitlar agregatsiyaga bo‘lgan ta’siri 24-48 soatdan keyin to‘xtaydi. Gipovolemiya buyraklar tomonidan nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi. Zarurat bo‘lganida preparatni narkotik analgetiklar bilan majmuaviy buyurish mumkin. Paratsetamol bilan 5 kundan ko‘p ishlatmaslik kerak. Qon ivishini buzilishi bo‘lgan bemorlarga preparatni faqat trombotsitlar sonini doimiy nazorati ostida buyurish kerak, bu ayniqsa operatsiyadan keyingi davrda muhim bo‘lib, u gemostazni sinchkov nazoratini talab qiladi. Bemorlarning aksariyat qismida Ketorolakni buyurilganda, markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya samaralar (uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i) rivojlaninshi mumkinligi tufayli, yuqori diqqat va tezkor reaktsiyalarni talab qiluvchi ishlarni (avtotransportni haydash, mexanizmlar bilan ishlash va boshqalar) bajarishdan saqlanish tavsiya qilinadi. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15 dan 25°S gacha bo‘lgan haroratda.

Simptomlari: abdominal og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, me’dada peptik yaralarni yoki eroziv gastritni paydo bo‘lishi, buyrak faoliyatini buzilishi, metabolik atsidoz. Davolash: me’dani yuvish, adsorbentlarni (faollantirilgan ko‘mir) yuborish va simptomatik davolash (organizmda hayotiy muhim-a’zolar faoliyatni tutib turish). Dializ yordamida yetarli darajada chiqariladi.

Ulashish: 5 102 Views

Parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg dan kontur uyali o‘ramda.

2 yil.