rombsimon, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida “100” yozuvi bosilgan, qizil-jigarrang rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

erektil disfunktsiyada qo‘llanadigan vosita.

G04BE03

Sildenafilning farmakokinetikasi ichga qabul qilingan dozalar diapazoniga bog‘liq. Preparatning metabolizmi asosan jigarda (asosan tsitoxrom R450 3A4 izofermenti yordamida) xususiyatlari bo‘yicha sildenafilga o‘xshash bo‘lgan faol metabolitlarni hosil bo‘lishi bilan amalga oshiriladi. Preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Preparat ichga, och qoringa qabul qilinganidan keyin maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) 30-120 minut (o‘rtacha 60 min) davomida erishiladi. Mutloq biokiraolishligi 41% (23-63%) ni tashkil qiladi. Sildenafil yog‘li ovqat bilan birga qabul qilinganida uning so‘rilish tezligi kamayadi; Tmax 60 minutga uzayadi, Smax esa 29% ga kamayadi. Sildenafilning muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 105 litrni  tashkil qiladi, bu uning to‘qimalarga taqsimlanishini ko‘rsatadi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-desmetil metabolitining taxminan 96 % plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi sildenafilning umumiy kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Sildenafilni qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilar spermasida qabul qilinganidan so‘ng 90 minutdan keyin dozaning 0,002% dan kamroq qismi (o‘rtacha 188 ng) aniqlangan. Sildenafil asosan jigarning mikrosomal izofermentlari tsitoxrom R450 3A4 (asosiy yo‘l) va tsitoxrom R450 2S9 (qo‘shimcha yo‘l) ta’siri ostida metabolizmga uchraydi. Sildenafilni N-demetillanish yo‘li orqali hosil bo‘luvchi asosiy aylanib yuruvchi metaboliti keyinchalik metabolizmga uchraydi. FDE ga nisbatan bo‘lgan ta’sirining selektivligi bo‘yicha metabolit sildenafil bilan bir xil, in vitro sharoitlarida FDE5 ga nisbatan faolligi esa sildenafilning faolligini taxminan 50% ni tashkil qiladi. Metabolitning plazmadagi kontsentratsiyasi sildenafilning kontsentratsiyasini taxminan 40% ni tashkil qiladi. Sildenafilni organizmdagi umumiy klirensi soatiga 41 l, yarim chiqarilish davrini terminal bosqichi (T½) 3-5 soat. Metabolitlari ko‘rinishida asosan axlat bilan (ichga qabul qilingan dozaning taxminan 80%) va kam miqdorda siydik bilan (ichga qabul qilingan dozaning taxminan 13%) chiqariladi. Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetikasi. Qon plazmasida sildenafilning  darajasini oshishiga (AUC) quyidagi omillar ta’sir ko‘rsatadi: – 65 yoshdan oshgan kattalar (AUC darajasi 40% ga oshadi); – jigar funktsiyasining yetishmovchiligi (masalan, jigar tsirrozida 84%ga); – og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) <30 ml/min, 100%ga); – tsitoxrom R450 3A4 ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (masalan, eritromitsin 182%, sakvinavir 210%).

Jinsiy olatning, jinsiy aloqadan qoniqish uchun yetarli bo‘lgan, erektsiyasiga erishish yoki saqlab turish xususiyatini yo‘qligi bilan xarakterlanadigan buzilishlarni davolash uchun qo‘llanadi. Sildenafil faqat jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lganidagina ta’sir qiladi!

Preparat ichga qabul qilinadi. Ko‘pchilik patsiyentlar uchun tavsiya qilinadigan doza 50 mg ni tashkil etaadi, preparat jinsiy faollikdan taxminan 1 soat, yog‘li ovqat qabul qilgandan keyin esa jinsiy faollikdan 1,5-2 soat oldin qabul qilinadi. Samaradorligi va o‘zlashtira olinishini hisobga olib, dozani 100 mg gacha oshirish yoki 25 mg gacha pasaytirish mumkin. Maksimal tavsiya qilinadigan qabul qilishlar soni sutkada 1 marta.

Nojo‘ya ta’sirlar odatda o‘tkinchi xarakterga ega bo‘lib, yengil yoki o‘rtacha darajada namoyon bo‘ladi. Dozani tanlash bilan bog‘liq bo‘lgan tadqiqotlarda noxush ko‘rinishlarni xarakteri fiksatsiyalangan dozalar bilan o‘tkazilgan tadqiqotlardagi bilan bir hil, chunki bunday tadqiqotlar tavsiya etilgan qo‘llash sxemasini yaxshi aks ettiradi. Umuman organizm tomonidan: asteniya, og‘riqlar, qorinda og‘riq, belda og‘riq, infektsiya, grippsimon sindrom. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: vazodilatatsiya belgilari. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: diareya, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: belda og‘riq, artralgiyalar, mialgiyalar. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, mushak tonusini oshishi, uyqusizlik. Nafas tizimi tomonidan: burunni bitishi, faringit, rinit, sinusit, nafas yo‘llarining infektsiyalari, nafas faoliyatini buzilishi. Allergik reaktsiyalar: toshma. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni o‘zgarishi (yengil va o‘tkinchi; asosan jismlar rangini o‘zgarishi, shuningdek yorug‘lik qabul qilishni kuchayishi va ko‘rish o‘tkirligini buzilishi), kon’yunktivit. Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari, prostata bezi funktsiyasini buzilishi. Postmarketing kuzatishlarda davomli erektsiya va/yoki priapizm hollatlari haqida xabar olingan.

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Azot oksidi donatorlari organik nitratlarn yoki nitratlarning har qanday shakllarini, doimiy yoki vaqti-vaqti bilan qabul qiladigan bemorlarda preparatni qo‘llash mumkin emas, chunki sildenafil nitratlarni doimo yoki shoshilinch holatlarida qo‘llanganida ularning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi.

In vivo sharoitlarida o‘tkazilgan tadqiqotlarda tsitoxrom R450 3A4 ning nospetsifik ingibitori bo‘lgan tsimetidin (800 mg) tekshirishlarda sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganida sog‘lom ko‘ngillilarning plazmasida preparatning konntsentratsiyasini 56% ga oshirgan. Sildenafil 100 mg tsitoxrom R450 3A4 ning spetsifik ingibitori eritromitsin (eritromitsin 500 mg dan sutkada 2 marta 5 kun davomida qabul qilinganida) bilan bir vaqtda qabul qilishi, eritromitsinning qondagi doimiy kontsentratsiyasiga erishishi fonida, sildenafilning (AUC) ni 182% oshishiga olib kelgan. Shuningdek, sildenafil 100 mg OITV-proteaza va tsitoxrom R450 3A4 ingibitori bo‘lgan sakvinavir (sakvinavir 1200 mg dan sutkada 3 marta qabul kilinganida) bilan bir vaqtda qabul qilinganida, sakvinavirning qondagi doimiy kontsentratsiyaga erishishi fonida, sildenafilning maksimal kontsentratsiyasi 140% ga, AUC esa 120% ga oshishi kuzatilgan. Sildenafil sakvinavirning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmagan. OITV-proteaza ingibitori va tsitoxrom R450 ning kuchli ingibitori hisoblangan Ritonavirni (500 mg dozada sutkada 2 marta) va sildenafil bilan (100 mg dozada bir marta) bir vaqtda qabul qilish, ritonavirning qondagi doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida Smax 300% ga (4 martaga), AUC esa 1000% (11 martaga) oshgan. 24 soat keyin sildenafilning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi 200 ng/ml ni (faqat sildenafil bir marta qo‘llanganida 24 soatdan keyin qiyosiy kontsentratsiyasi 5 ng/ml ni tashkil etgan) tashkil etgan. Bu Ritonavirni tsitoxrom R450 substratlari hisoblangan bir qator preparatlarga bo‘lgan ta’siri bilan muvofiq keladi. Sildenafil ritonavirning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi. Klinik tadqiqotning natijalarini populyatsion farmakokinetik tahlil qilish tsitoxrom R450 3A4 ingibitorlari (ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin kabi) bir vaqtda qabul qilinganida sildenafilning klirensini pasayishini ko‘rsatdi. Antatsidlarni (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) bir marta qabul qilish, sildenafilning biokiraolishligiga ta’sir qilmagan. Sildenafilning klinik tadqiqotlarida ishtirok etgan patsiyentlar ishtirokida o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlarining natijalari shuni ko‘rsatdiki, tsitoxrom R450 2S9 ingibitorlari (tolbutamid, varfarin kabilar), tsitoxrom R450 2D6 ingibitorlari (serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari va tritsiklik antidepressantlar), tiazidlar va tiazidga o‘xshash diuretiklar, halqali va kaliy tejovchi diuretiklar, AAF ingibitorlari va kaltsiy antagonistlari sildenafilning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir qilmaydi. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda sildenafilni (100 mg) va amlodipin bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Atsetilsalitsil kislotasi (150 mg) qabul qilinganida sildenafil (50 mg) qon ketish vaqtini qo‘shimcha uzayishini chaqirmagan. Sildenafil (50 mg) sog‘lom ko‘ngillilarda etanolning qondagi maksimal miqdori o‘rtacha 80 mg/ml bo‘lganida, etanolning gipotenziv ta’sirini kuchaytirmagan.

Yurak kasalliklarida jinsiy faollik ma’lum darajada xavf tug‘diradi; shuning uchun sildenafil bilan davolashni boshlashdan oldin yurak-qon tomir tizimini tekshirish lozim. Klinik tadqiqotlarda sildenafil arterial bosimni o‘tkinchi pasayishiga olib keluvchi  tizimli tomirlarni kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatgan. Shifokor preparatni buyurishdan oldin qon tomirlarni kengaytiruvchi ta’sirining kelib chiquvchi noxush ko‘rinishlar xavfini turli yondosh kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa, jinsiy faollik fonida, sinchiklab baholash kerak. Vazodilatatorlarga yuqori sezuvchanlik chap qorincha obstruktsiyasi (masalan, aortal stenoz, gipertrofik kardiomiopatiya), shuningdek arterial bosim (AB) ni avtonom nazoratini og‘ir buzilishlari bilan namoyon bo‘ladigan, turli tizimlarning kam uchraydigan ko‘p sonli atrofiyasi bo‘lgan bemorlarda kuzatiladi. Sildenafilni qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘qligi tufayli, preparatni quyidagi patsiyentlar guruhida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim: – miokard infarktini o‘tkazgan, bosh miyada qon aylanishini buzilishi bo‘lgan, shuningdek so‘nggi 6 oy davomida hayotiga xavf soluvchi aritmiyasi bo‘lgan patsiyentlar; – ortostatik gipotenziya (AB 90/50), yoki gipertenziya (AB170/110) bilan xastalangan patsiyentlar. – nostabil stenokardiya bilan bog‘liq bo‘lgan yurak yetishmovchiligi va yurak ishemik kasalligi bilan xastalangan patsiyentlar. – to‘r pardada fosfodiesteraza sintezi bilan bog‘liq nasliy buzilishlari bo‘lgan nasliy pigmentli retinit. – jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, g‘ovaksimon tana fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo‘lgan bemorlar va priapizmani rivojlanishiga olib keluvchi kasalliklari (o‘roqsimon-hujayrali anemiya, ko‘psonli miyeloma yoki leykemiya) bo‘lgan patsiyentlar. Erektsiyani buzilishini davolash uchun mo‘ljallangan preparatlarni, jinsiy faollik mumkin bo‘lmagan erkaklarga buyurish mumkin emas. Bundan tashqari, sildenafilni erektsiyani buzilishini davolash uchun mo‘ljallangan boshqa dorilar bilan majmuada qo‘llanganida uning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan, shuning uchun ularni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Preparat 65 yoshdan oshgan bemorlarda, jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek tsitoxrom R450 3A4 ingibitorlari (masalan, eritromitsin, sakvinavir) bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda, sildenafilning plazmadagi miqdorini oshishi yuz beradi. Bu ham preparatning samarasini oshishiga, ham nojo‘ya samaralarni paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Bunday bemorlar guruhiga preparatni sutkada 25 mg dozada buyurish maqsadga muvofiqdir.

Preparat ayollar va bolalarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Ayollarda homiladorlik va laktatsiya davrida adekvat va yaxshi nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlar preparatni 800 mg gacha bo‘lgan dozada bir marta qabul qilinganda noxush ko‘rinishlari sildenafil kichikroq dozalarda qabul qilinganidagi noxush ko‘rinishlari bilan bir xil bo‘lgan, ammo nisbatan ko‘proq uchraygan. Davolash: zarurati bo‘lganda simptomatik davolash o‘tkaziladi. Gemodializ sildenafilning klirensini tezlashtirmaydi, chunki u plazma oqsillari bilan faol bog‘lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.

Retsept bo‘yicha

3 yil.