oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq liofilizatlangan tabletkalar.

Diareyaga qarshi vositalar. Me’da-ichak yo‘li peristaltikasini pasaytiruvchi preparatlar. Loperamid.

A07DA03.

Loperamid ichakdan yaxshi so‘riladi, ammo  faol birinchi o‘tish metabolizmi tufayli, qon tizimiga biokiraolishligi taxminan 0,3 tashkil qiladi. Og‘iz bo‘shlig‘ida dispersiyalanuvchi tabletkalar so‘rilish tezligi va darajasi bo‘yicha Imodium® kapsulalari bilan bioekvivalentdir. Loperamidni qon plazmasi oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog‘lanishi 95% tashkil qiladi. Klinika oldi ma’lumotlari loperamidni R-glikoproteinning substrati ekanligidan dalolat beradi. Loperamid asosan jigarda metabolizmga uchrab, kon’yugatlar xosil qiladi va safro bilan chiqariladi. CYP3A4 va CYP2C8 yordamida oksidlanish N-demetillanish jarayoni loperamidning metabolizmini asosiy yo‘li hisoblanadi. Jigar orqali birinchi o‘tish samarasi natijasida o‘zgarmagan loperamidning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi juda kam. Odamda loperamidning yarim chiqarilish davri o‘rtacha 11 soatni tashkil qiladi 9 soatdan 14 soatgacha vaqt oralig‘ida o‘zgarib turadi. O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan axlat bilan chiqariladi.

o‘tkir va surunkali diareyalarni simptomatik davolash uchun;ileostomali bemorlarda ich kelishlar sonini boshqarish uchun qo‘llaniladi.

Ichga buyuriladi. Tabletkani til ustiga qo‘yiladi, bir necha sekund davomida u eriydi, so‘ngra uni suv ichmasdan so‘lak bilan yutiladi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: O‘tkir diareya: kattalar uchun boshlang‘ich doza – 2 tabletka (4 mg) va bolalar uchun 1 tabletka (2 mg), keyinchalik har ich suyuq kelishidan keyin 1 tabletkadan (2 mg) qabul qilinadi. Surunkali diareya: kattalar uchun boshlang‘ich doza – 2 tabletka (4 mg) va bolalar uchun 1 tabletka (2 mg); bu dozani keyinchalik odatda ich kelishlari soni sutkada 1-2 martani tashkil qilishiga mos ravishda to‘g‘rilanadi, bunga odatda bir maromda saqlab turuvchi doza sutkada 1 dan 6 tabletkagacha bo‘lganida erishiladi. Maksimal sutkalik doza: Kattalarda o‘tkir va surunkali diareyada – 8 tabletkadan (16 mg); bolalarda maksimal sutkalik doza tana vaznidan kelib chiqqan holda (3 tabletka tana vazni 20 kg bo‘lgan bolaga – 8 tabletka (16 mg/gacha) hisoblanadi. Keksa yoshdagi patsiyentlar: dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar: dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar: jigar faoliyati buzilgan patsiyentlarda maxsus farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga Imodium® ni jigar orqali “birinchi” o‘tishda metabolizmini kamayishi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Klinik tadqiqot ma’lumotlari bo‘yicha O‘tkir diareyada Imodium®ni qabul qilgan ≥1% patsiyentlarda kuzatilgan nohush reaktsiyalar: bosh og‘rig‘i, qabziyat, gazlarni ko‘p hosil bo‘lishi, ko‘ngil aynishi, qusish. O‘tkir diareyada Imodium®ni qabul qilgan <1% patsiyentlarda kuzatilgan nohush reaktsiyalar: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, og‘izni qurishi, qorinda og‘riq, qabziyat, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda diskomfort va qorinni dam bo‘lishi, qorinning yuqori sohalarida og‘riq, toshma. Surunkali diareyada Imodium®ni qabul qilgan ≥1% patsiyentlarda kuzatilgan nohush reaktsiyalar: bosh aylanishi, gazlarni ko‘p hosil bo‘lishi, qabziyat, ko‘ngil aynishi. Surunkali diareyada Imodium®ni qabul qilgan <1% patsiyentlarda kuzatilgan nohush reaktsiyalar: bosh og‘rig‘i, qorinda og‘riq, og‘izni qurishi, qorin sohasida diskomfort, dispepsiya. Noxush ko‘rinishlari yuzasidan spontan xabarlar bo‘yicha Juda kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik shok va anafilaktoid reaktsiyalar.koordinatsiyani buzilishi, ongni susayishi, gipertonus, xushdan ketish, uyquchanlik, stupor.miozichak tutilishi, shu jumladan paralitik ichak tutilishi, megakolon, shu jumladan toksik kechadigan varianti, glossidiniya.angionevrotik shish, bullez toshmalar, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, ko‘p shaklli eritema va toksik epidermal nekroliz, qichishish, eshakemi.siydikni tutilishi.toliqish. Ayrim hollarda loperamidni qabul qilish va sanab o‘tilgan simptomlar orasida sabab-oqibat bog‘liqligini aniqlash nihoyatda qiyin. Shuningdek klinik tadqiqotlardagi noxush kuzatilgan reaktsiyalarning rivojlanish chastotasini klinik amaliyotdagi nojo‘ya samaralarni rivojlanish chastotasini aks ettirmasligi mumkin.

loperamidga va/yoki preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlikqon aralash ich kelishi yoki yuqori tana harorati bilan xarakterlanadigan o‘tkir dizenteriya va me’da-ichak yo‘llarining boshqa infektsiyalari (shu jumladan, Salmonella, Shigella va Campylobacter chaqirgan) infektsiyalarichak tutilishi (shu jumladan, ichaklar harakatini bostirishdan saqlanish zarurati bo‘lganida), divertikulyoz, o‘tkir yarali kolit yoki soxta membranoz enterokolit (antibiotiklarni qabul qilish oqibatidagi diareya).homiladorlikning birinchi uch oyligi va laktatsiya davri12 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Imodium®ni ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolon kabi jiddiy asoratlarni rivojlanishi xavfi borligi tufayli, ichaklar xarakatini sekinlashishi mumkin bo‘lmagan hollarda qo‘llash mumkin emas. Qabziyat, qorinni dam bo‘lishi yoki ichak tutilishi paydo bo‘lganida Imodium®ni darhol bekor qilish kerak. Ehtiyotkorlik bilan: -jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Klinika oldi tadqiqotlarning ma’lumotlari bo‘yicha, loperamid R-glikoproteinning substrati hisoblanadi. Loperamid (16 mg dozada bir marta) va R-glikoproteinning ingibitorlari bo‘lgan xinidin yoki ritonavir bir vaqtda qo‘llanganida, qon plazmasida loperamidning kontsentratsiyasi 2-3 marta oshadi. Loperamid tavsiya qilingan dozalarda qo‘llanganida R-glikoproteinning ingibitorlari bilan ta’riflangan farmakokinetik o‘zaro ta’sirining klinik ahamiyati ma’lum emas. Loperamid (4 mg dozada bir marta) va CYP3A4 va R-glikoproteinning ingibitori bo‘lgan itrakonazolni bir vaqtda qo‘llash, loperamidning plazmadagi kontsentratsiyasini 3-4 marta oshishiga olib keladi. Xuddi shu tadqiqotda CYP2S8 ingibitori gemfibrozilni qo‘llash, qon plazmasida loperamidning kontsentratsiyasini taxminan 2 marta oshishiga olib kelgan. Itrakonazol va gemfibrozilni birga qo‘llash qon plazmasida loperamidning cho‘qqi kontsentratsiyasini 4 marta oshirgan va qon plazmasida umumiy ekspozitsiyasini 13 marta oshirgan. Ushbu oshish markaziy nerv tizimiga (MNT) ta’siri bilan assotsiatsiyalanmagan, uning faoliyati psixomotor sinamalar (ya’ni, uyquchanlikni subyektiv baholash va raqamli simvollarni almashtirish sinamasi) yordamida baholangan. Loperamid (16 mg dozada bir marta) va CYP3A4 va R-glikoproteinning ingibitori ketokonazolni bir vaqtda qo‘llash, loperamidning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini besh marta oshishiga olib kelgan. Ushbu oshish qorachiqning o‘lchami bo‘yicha baholangan farmakodinamik ta’sirning oshishi bilan bog‘liq bo‘lmagan. Desmopressin ichga bilan bir vaqtda loperamid qo‘llanganida, ehtimol me’da-ichak yo‘llarining xarakatini sekinlashishi sababli, qon plazmasida desmopressinning kontsentratsiyasi 3 marta oshgan. O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega preparatlar loperamidning samarasini kuchaytirishi mumkinligi, me’da-ichak yo‘llaridan o‘tish tezligini oshiruvchi preparatlar esa loperamidning samarasini kamaytirishi mumkinligi kutiladi.

Diareyani loperamid bilan davolash simptomatik xarakterga ega ekanligi tufayli,  diareyaning sababini bartaraf qilishga yo‘naltirilgan muvofiq davolashni ham o‘tkazish kerak. Og‘ir darajadagi diareya bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa bolalarda suyuqlik va elektrolitlar yo‘qotilishi kuzatilishi mumkin. Bunday hollarda muvofiq o‘rinbosar davolashni (suyuqlik va elektrolitlarni qabul qilish) o‘tkazish kerak. 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, Imodium®ni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Patsiyentlar shifokorga murojat qilishlari kerak. Imodium® ni qabul qiluvchi OITS bo‘lgan patsiyentlar qorinni dam bo‘lishining birinchi belgilarida davolashni to‘xtatishlari kerak. Toksik megakolon xavfi yuqori bo‘lgan OITS va virus hamda bakterial etiologiyali infektsion koliti bo‘lgan patsiyentlarda loperamid bilan davolash o‘tkazilganida ichakni tutilishi haqida alohida xabarlar tushgan. Garchi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda farmakokinetik ma’lumotlar bo‘lmasada, bunday bemorlarda jigar orqali birinchi o‘tish metabolizmi pastligi tufayli, Imodium® ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar MNTni toksik shikastlanish belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun sinchkov kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga Imodium® ni shifokorning nazorati ostida qo‘llash kerak. Agar dori vositasi yaroqsiz holga kelsa yoki yaroqlilik muddati tugasa – uni ko‘chaga yoki oqar suvga tashlamang! Dori vositasini paketga joylashtiring va chiqindi uchun konteynerga joylang. Ushbu choralar atrof-muhitni himoya qilishga yordam beradi! Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Hozirgi vaqtgacha loperamidning teratogen yoki embriotoksik ta’siri borligi haqida ma’lumotlar yo‘q. Imodium® ni homiladorlik davrida, ayniqsa birinchi uch oyligida, faqat agar ona uchun davolashdan kutilgan foyda, homila uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lganidagina buyurish mumkin. Loperamid oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tishi mumkin, shuning uchun Imodium®ni emizish davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Diareyani loperamid bilan davolashda toliqish, bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo‘lishi mumkin. Ushbu simptomlar paydo bo‘lganida patsiyentlar avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanishlari lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan  haroratda saqlansin. Original o‘ramda saqlansin.

Simptomlari: doza oshirib yuborilganida (shu jumladan, jigar faoliyatini buzilishi oqibatida doza nisbiy oshirib yuborilganida) markaziy nerv tizimining faoliyati susayishi (stupor, harakatlar koordinatsiyasini buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushaklar tonusini oshishi, nafas faoliyatini susayishi), siydikni tutilishi va ichak tutilishi rivojlanishi mumkin. Bolalarda markaziy nerv tizmining faoliyatini susayishi, kattalarga nisbatan sezgir bo‘lishi mumkin. Davolash: dozani oshirib yuborilish simptomlari paydo bo‘lganida bemorga antidot sifatida nalokson ishlatish mumkin. Loperamidning ta’sir davomiyligi naloksonga nisbatan uzoqroq bo‘lganligi tufayli (1-3 soat), naloksonni takroran yuborish zarurati tug‘ilishi mumkin. Demak, markaziy nerv tizimi faoliyatining susayishi belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun patsiyentning holatini kamida 48 soat davomida sinchiklab kuzatish kerak.

Retseptsiz

6 yoki 10 tabletkadan PVX/yo‘naltirilgan poliamid/alyuminiy asosli va qog‘oz/polietilentereftalat/alyuminiy qoplovchi folgali kontur-uyali o‘ramga joylanadi. 1 kontur-uyali o‘ram davlat tili va rus tilidagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.