tiniq, och-sariq rangli, yorug‘likka sezgir, etanol hidili suyuqlik.

kaltsiy kanallarining blokatori, qon tomirlarni kengaytiruvchi vosita

So‘rilishi Vena ichiga soatiga 0,03 mg/kg tezlik bilan infuziya qilinganida qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi 17,6-26,6 ng/ml ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilganida qon plazmasida nimodipinning kontsentratsiyasini ikki bosqichli pasayishi va yarim chiqarilish davrining 5-10 minutdan taxminan 60 minutgacha uzayishi kuzatiladi. Vena ichiga yuborilganidan so‘ng kutilayotgan taqsimlanish hajmi (Vѕѕ, ikki kamerali model) 1 kg tana vazniga 0,9-1,6 l ni tashkil etadi. Klirensining umumiy (tizimli) o‘zgarishlarining ko‘rsatkichlari soatiga 0,6 va 1,9 l orasida bo‘ladi. Qon zardobidagi oqsillari bilan bog‘lanishi va taqsimlanishi Vena ichiga yuborilganida nimodipin plazma oqsillari bilan 97-99% gacha bog‘lanadi. [14C]-nimodipin yordamida o‘tkazilgan tadqiqotlar, nimodipinni gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tishini ko‘rsatdi. Xuddi shunday taqsimlanish, garchi eksperimental ma’lumotlar yetarli bo‘lmasa-da, odamda ham bo‘lishi mumkin. Emizikli kalamushlarning sutida nimodipin va/yoki uning metabolitlarini darajasi plazmadagiga nisbatan ishonarli darajada yuqori bo‘lgan. Boshqa tomondan, emizikli ayolning plazmasida va sutida nimodipinning kontsentratsiyasi – bir xil. Bosh miya suyuqligida nimodipinning miqdori preparat ichga qabul qilinganida ham, vena ichiga yuborilganida ham plazmadagi miqdorining 0,5% ni tashkil etadi. Bu ma’lumotlar plazmadagi erkin nimodipinning miqdoriga tegishlidir. Metabolizmi va chiqarilishi Nimodipin jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Qon plazmasida aniqlangan uchta birlamchi metaboliti hech qanday terapevtik faollikni namoyon qilmagan. Metabolitlarning 50% siydik bilan va 30% esa safro bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davrining biologik darajalari 1,1 soatdan 1,7 soatgacha bo‘ladi. Yakuniy yarim chiqarilish davri 5-10 soatlar o‘rtasida o‘zgaradi, demak, shu sababli preparatlarni qabul qilish o‘rtasida intervalni o‘rnatishga ehtiyoj yo‘q. Biokiraolishligi Jigar orqali “birinchi o‘tish” (85-95%) samarasi borligi sababli, nimodipinni mutloq biokiraolishligi 5-15% ni tashkil etadi.

DILTsЕRЕN® vena ichiga infuziya uchun eritma qon-tomirlar anevrizmalari oqibatida subaraxnoidal qon quyilishidan keyin bosh miya qon tomirlarini reaktiv spazmi keltirib chiqargan bosh miyaning ishemiyasini oldini olish va davolash vositasi sifatida qo‘llanadi. Preparat faqat kattalarga qo‘llash uchun tavsiya etiladi.

Quyidagi dozalash sxemalari tavsiya etiladi: Veni ichiga uzluksiz infuziya Dastlabki ikki soat davomida soatiga 1 mg nimodipinni (ya’ni, tana vazniga 15 mkg/kg hisobidan yoki 5 ml DILTsЕRЕN® infuzion eritmasi) yuborishdan boshlanadi. Preparat yaxshi o‘zlashtirilganida va qon bosimi keskin pasayganida, 2 soatdan keyin nimodipinning dozasi soatiga 2 mg gacha (ya’ni, tana vazniga taxminan 30 mkg/kg hisobida yoki 10 ml DILTsЕRЕN® infuzion eritmasi) oshiriladi. Tana vazni 70 kg dan kam va qon bosimi o‘zgaruvchan bo‘lgan bemorlarga preparatni soatiga 0,5 mg nimodipin yoki 2,5 ml DILTsЕRЕN® infuzion eritmasini yuborishdan boshlash tavsiya etiladi. Bosh miyaning subaraxnoidal bo‘shlig‘iga tomchilab yuborish Subaraxnoidal gemorragiya o‘chog‘ida jarroxlik aralashuvini o‘tkazish vaqtida amalga oshiriladi. Flakondagi 1 ml DILTsЕRЕN® 19 ml Ringer eritmasida suyultiriladi va tana haroratigacha ilitilganidan so‘ng anevrizmaga yuboriladi. Eritma bevosita yuborishdan oldin tayyorlanadi! Yaqqol namoyon bo‘lgan noxush reaktsiyalar paydo bo‘lganida, preparatning dozasi kamaytiriladi yoki yuborish to‘xtatiladi. Buyrak yoki jigar faoliyatini og‘ir darajali buzilishlarida (ayniqsa tsirrozda) preparatning terapevtik va nojo‘ya ta’sirlarini (masalan gipotenziya) kuchayish xavfini borligi tufayli DILTsЕRЕN® ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Bunday hollarda preparatning dozasini kamaytirish kerak, zarurat bo‘lganida davolashni to‘xtatish kerak. Qo‘llash usuli DILTsЕRЕN® markaziy kateter orqali infuzion nasos yordamida vena ichiga uzluksiz ravishda yuboriladi. DILTsЕRЕN® ning infuzion eritmasi 5% li glyukoza eritmasi, 0.9% natriy xloridi eritmasi, magniy va kaliy laktati bo‘lgan Ringer eritmasi, 40% li dekstran, mannitol, odam albumini eritmasi (uch bosqichli klapan tizimi ishlatiladi) bilan mutanosibdir. DILTsЕRЕN® vena ichiga infuziya uchun eritmasini infuzion tizimlar va flakonlarga qo‘shish va boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas. DILTsЕRЕN® ni yuborish umumiy og‘riqsizlantirish, jarrohlik aralashuvi yoki angiografiya vaqtida ham to‘xtatilmaydi. Davolanishning davomiyligi Profilaktikasi: DILTsЕRЕN® preparatini infuziya qilishni subaraxnoidal gemorragiyaning o‘tkir bosqichidan keyin 4 kundan kechikmasdan boshlash va 10-14 kun davomida davom ettirish kerak. Infuzion yuborish tugaganidan keyin nimodipin preparatini 7 kun davomida har 4 soatda ichga 60 mg dan qabul qilish bilan davom ettiriladi. Davolanish: Subaraxnoidal qon quyilishidan keyin patsiyentda bosh miya qon tomirlarining reaktiv spazmi rivojlanganida, davolashni, o‘tkir qon-tomir huruji o‘tganidan keyin darhol boshlash va kamida 5 kun davomida va maksimal 14 kungacha davom ettirish kerak. Infuzion davolash tugaganidan keyin davolash 7 kun davomida har 4 soatda ichga 60 mg dan nimodipin qabul qilish bilan davom ettiriladi. Agar qon ketish manbai DILTsЕRЕN® vena ichiga infuziya uchun eritmasini vena ichiga profilaktik ravishda yuborilayotgan vaqtda jarrohlik tomonidan nazorat qilinganda, u holda preparatni operatsiyadan keyin kamida 5 kun davomida davom ettirish kerak.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: buyraklar faoliyatini yomonlashishi (qon zardobida mochevina yoki kreatinin miqdorini oshishi), Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: jigar transaminazalari, ishqoriy fosfataza va gammaglyutamiltranspeptidazaning darajasi oshishi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi. Yurak-tomir tizimi tomonidan: juda kam holatlarda keskin gipotenziya, qizib ketish hissi, taxikardiya yoki bradikardiya. Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya. Boshqalar: ayrim hollarda terida allergik reaktsiyalar kuzatilishi mumkin. Suyultirilmagan eritma periferik venaga yuborilganida flebit rivojlanadi.

Nimodipin va preparatni boshqa komponentlariga nisbatan ma’lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlikda preparatni buyurish mumkin emas. Keskin gipotenziyada (sistolik qon bosimi 100 mm sim. ust. dan past), bosh miyani tarqoq shishida va bosh miya ichki bosimi keskin oshganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Gemorragiyalarni rivojlanish xavfi yuqori darajada ekanligini sababli, yurak qon-tomir operatsiyalarida preparatni buyurish mumkin emas.

Neyroleptik va antidepressantlar Antidepressant preparati fluoksetin bilan bir vaqtda qo‘llash plazmada nimodipinning miqdorini 50% ga oshiradi. Plazmadagi fluoksetinning kontsentratsiyasi ahamiyatli darajada pasaygan, garchi bu faol metaboliti norfluoksetinga tegishli bo‘lmagan. Nimodipin va nortriftilinni bir vaqtda qo‘llanishi plazmada nimodipinning kontsentratsiyasini ahamiyatsiz darajada oshiradi, bunda nortriftilinning kontsentratsiyasi o‘zgarmaydi. Nimodipin va galoperidol preparatlari o‘rtasida potentsial o‘zaro ta’sir qilish hollari haqida xabarlar berilmagan. Nimodipin ichakning shilliq qavatida va jigarda tsitoxrom R450 3A4 ta’sirida metabolizmga uchraydi. Fermentlar tizimini ingibirlaydigan va indutsiyalaydigan dori vositalar nimodipinning jigar orqali “birinchi o‘tish” xususiyatini (ichga qabul qilinganida) yoki klirensini o‘zgartirishi mumkin. Gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkinligi sababli, DILTsЕRЕN®ni boshqa antigipertenziv vositalar bilan majmuada buyurish tavsiya etilmaydi. Boshqa kaltsiy antagonistlari va alfa-metildopa bilan bir vaqtda buyurilmaydi. Beta-blokatorlar bilan bir vaqtda vena ichiga yuborilganida salbiy inotrop ta’siri kuchayib ketib, qon aylanishi yetishmovchiligini rivojlanishi ehtimolini kuchaytiradi. Potentsial nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, tsefalosporinlar, furosemid) bilan birga qo‘llash buyrak faoliyatini susaytirishi mumkin. Shuning uchun buyraklar faoliyati keskin yomonlashganida davolash to‘xtatiladi. DILTsЕRЕN® eritmasi spirt saqlaydi, shuning uchun alkogol bilan nomutanosib bo‘lgan dorilar bilan o‘zaro noxush ta’siri bo‘lishi mumkin. Preparat ruhiy va jismoniy reaktsiyalar tezligini kamaytirish mumkin, infuzion eritma hayotiy ko‘rsatmalarga ko‘ra yuborilganida amaliy ahamiyatga ega emas.

Jigar yoki buyraklar faoliyati pasaygan hollarda ularning ko‘rsatkichlari sinchiklab kuzatib boriladi. Klinik tajriba yetarli bo‘lmaganligi sababli preparat bolalarga va 18 yoshdan kichik bo‘lgan o‘smirlarga buyurilmaydi. Nimodipin polivinilxloridga (PVX) so‘riladi, shuning uchun faqat polietilen nayli infuzion nasoslardan va polietilen uchlik (yoki to‘liq metall) ignalardan foydalanishga ruxsat beriladi. Infuzion eritma yorug‘lik ta’sirida parchalanadi, shuning uchun bevosita quyosh nurlari ostida yuborish mumkin emas! Quyosh yorug‘ligida yuborilganida infuzion tizimini qora, jigarrang, sariq yoki qizil bo‘yoq bilan himoyalash yoki infuzion nasos va kanallar tizimini yorug‘lik o‘tkazmaydigan g‘ilofga joylashtirish kerak! Yoyilgan kunduzgi yoki sun’iy yorug‘likda DILTsЕRЕN® infuzion eritmasini mahsus himoyasiz 10 soat davomida ishlatish mumkin. Preparatning 1 ml infuzion eritmasi 200 mg etanol saqlaydi. Preparat ruhiy va jismoniy reaktsiyalar tezligini susaytiradi, lekin infuzion eritma hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha yuborilayotganida buning amaliy ahamiyati yo‘q Homilador ayollar va laktatsiya davrida qo‘llanishi DILTsЕRЕN®ni homiladorlik va emizikli davrda klinik qo‘llash tajribasi yetarli emas, shuning uchun homilador ayollarga DILTsЕRЕN®ni buyurish tavsiya etilmaydi, zarurati bo‘lganida davolashdan kutilgan foyda va xavfi darajasi yaxshilab baholanganidan keyingina buyuriladi. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 10–25oS bo‘lgan haroratda.

Simptomlari: dozasi oshirib yuborilganida yuzni qizarishi (qon oqib kelishi), bosh og‘rig‘i, arterial bosimini pasayishi, taxikardiya yoki bradikardiya paydo bo‘ladi. Davolash: DILTsЕRЕN®ni yuborish darhol to‘xtatiladi. Qon bosimi pasayganida, vena ichiga dofamin yoki noradrenalin yuboriladi. Maxsus antidoti yo‘q, shuning uchun dozasi oshirib yuborilganida simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha

Eritma 50 ml dan, teflon folgali rezina tiqin bilan yopilgan va infuzion polietilen naychali alyuminiy flantsi bilan mahkamlangan, germetik berkitilgan jigarrang shisha flakonda (I sinf gidrolitik). 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.