17 ml hajmli, 50 mkl dozalovchi klapanli butun zanglamaydigan po‘latdan yasalgan ballonchaga bosim ostida joylangan, suspenzion zarrachalardan xoli bo‘lgan tiniq rangsiz yoki deyarli rangsiz suyuqlik.

Nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarini davolash uchun vositalar. Beta-adrenoretseptorlarning selektiv agonistlari.

R03AC04.

BЕROTЕK N ning terapevtik samarasiga nafas yo‘llariga mahalliy ta’siri orqali erishiladi. Fenoterolning qondagi kontsentratsiyasi,  va bronxodilatatsiya qiluvchi samarasi orasida korrelyatsiya mavjud emas. So‘rilishi Ingalyatsiya usuli va ishlatilayotgan ingalyatsion tizimga qarab, ingalyatsiyada aerozol preparatdan ajralib chiqayotgan faol moddaning taxminan 10-30% quyi nafas yo‘llariga yetib boradi, qolgan qismi esa yuqori nafas yo‘llarida qoladi va so‘ngra yutiladi. BЕROTЕK N ning bir dozasi ingalyatsion yuborilganidan keyin fenoterolning mutloq biokiraolishligi 18,7% ni tashkil qiladi. Ingalyatsion yuborilganidan keyin so‘rilish tezligi yuborilgan dozaning 13% ni tashkil qilgan, bunda so‘rilish ikki fazali bo‘lgan – 30% fenoterol gidrobromidi tez so‘rilgan, yarim chiqarilish davri esa 11 minutni tashkil qilgan; 70% sekin so‘rilgan, yarim chiqarilish davri 120 minutni tashkil qilgan. Peroral yuborilganidan keyin fenoterolning taxminan 60% so‘riladi. So‘rilgan qismi jigar orqali “birinchi o‘tish samarasi” oqibatida jadal biotransformatsiyaga duchor bo‘ladi, buning natijasida peroral yuborilganidan keyin preparatning biokiraolishligi taxminan 1,5% ni tashkil qiladi. Shunday qilib, ingalyatsion yuborilganda yutib yuborilgan preparat, deyarli faol moddaning qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 60-120 minut davomida erishiladi. Taqsimlanishi Fenoterol turli a’zolar va to‘qimalarga taqsimlanadi. Vena ichiga yuborilganidan keyin statsionar holatidagi taqsimlanish xajmi (Vss) 1,9-2,7 l/kg ni tashkil qiladi. Vena ichiga yuborilganidan keyin qon plazmasida fenoterolning taqsimlanishi yarim chiqarilish davrlari tά=0,42 minut, tβ=14,3 minut va tγ=3,2 soat bilan uchfazali modelga muvofiq yuz beradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 40-55% ni tashkil qiladi. Biotransformatsiyasi Fenoterol odamda glyukuronidlar va sulfatlargacha kon’yugatsiyasi yo‘li bilan jadal metabolizmga duchor bo‘ladi. Fenoterol peroral yuborilganidan keyin asosan sulfatizatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchradi. Dastlabki moddaning metabolik faolsizlanishi ichak devoridayoq boshlanadi. Chiqarilishi Biotransformatsiyasi, shu jumladan safro bilan chiqarilishi, vena ichiga yuborilganidan keyin, minutiga 1,1-1,8 l ga teng o‘rtacha umumiy klirensining asosiy qismini (taxminan 85%) tashkil qiladi. Fenoterolni siydik bilan chiqarilishi (minutiga 0,27 l), tizimli kirgan dozaning o‘rtacha umumiy klirensidan taxminan 15% ga to‘g‘ri keladi. Dori vositasini qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadigan ulushini e’tiborga olib, buyrak klirensini hajmi glomerulyar filtratsiyaga qo‘shimcha fenoterolning tubulyar sekretsiyasi mavjudligidan dalolat beradi. Peroral va vena ichiga yuborilganidan keyin 48 soat davomida siydik bilan chiqarilgan umumiy radiofaollik muvofiq ravishda dozaning taxminan 39% va 65% ni tashkil qiladi, axlat bilan chiqarilgan radiofaollik esa muvofiq ravishda dozaning 40,2% va 14,8% ni tashkil qiladi. Peroral yuborilganidan keyin dozaning 0,38% siydik bilan dastlabki substantsiya ko‘rinishida chiqariladi, shu vaqtning o‘zida vena ichiga yuborilganidan keyin 15% o‘zgarmagan xolda chiqariladi. Dozalangan aerozol yordamida ingalyatsion yuborilganidan keyin o‘zgarmagan ko‘rinishda buyraklar orqali dozaning 2% 24 soat davomida chiqariladi. Fenoterol metabolizmga uchramagan holatida yo‘ldosh orqali o‘tishga qodir. Homilada simpatomimetik samaralarining ko‘rinishlari kuzatilishi mumkin. Davomli infuziyadan keyin homila qonidagi fenoterolning aniqlangan darajasi ona qonidagi fenoterolning kontsentratsiyasining 50% gachasini tashkil qilgan. Chala tug‘ilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda fenoterolni chiqarilishi, kattalarda chiqarilishi bilan solishtirganda, ahamiyatli darajada sekinroq bo‘lgan. Fenoterol ko‘krak sutiga o‘tadi. Qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda fenoterolni moddalar almashinuviga ta’siri xaqida yetarli miqdorda ma’lumotlar yo‘q. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 20 oylikkacha bo‘lgan bolalarda samara yetarlicha ifodalanmagan bo‘lishi yoki umuman bo‘lmasligi mumkin.

Astmaning o‘tkir xurujlarini simptomatik davolash.Jismoniy kuchlanishli bronxial astmada xurujlarni oldini olish.Allergik va noallergik bronxial astma va/yoki nafas yo‘llarining qaytuvchan obstruktsiyasi bilan birga kechuvchi boshqa kasalliklarni, masalan, o‘pka emfizemasi yoki usiz surunkali obstruktiv bronxitni simptomatik davolashda qo‘llanadi. Davomli davolash muvofiq yallig‘lanishga qarshi davolash bilan birga kechishi kerak.

Dozalash kasallik va uning og‘irligiga bog‘liq.

Barcha dori vositalari kabi, BЕROTЕK N xam nojo‘ya ta’sirlar chaqirishi mumkin. Nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish tez-tezligi quyida ko‘rsatilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan ˂1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (˂1/10000); noma’lum (mavjud bo‘lgan ma’lumotlar bo‘yicha baxolash mumkin emas). Immun tizimi tomonidan buzilishlar Noma’lum: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (masalan, qichishish, toshma, purpura, trombotsitopeniya, yuzni shishi). Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: gipokaliyemiya (shu jumladan og‘ir gipokaliyemiya); kam hollarda: giperglikemiya. Yaqqol gipokaliyemiyani rivojlanish xavfi og‘ir bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda ksantin hosilalari (masalan, teofillin), kortikosteroidlar va/yoki diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilganda oshadi. Bundan tashqari, gipoksiya gipokaliyemiyaning aritmogen ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Bunday holda qon zardobida kaliyning darajasining nazoratini o‘tkazish kerak. Shuningdek qonda insulin, erkin yog‘ kislotalari, glitserol va keton tanalarining darajasini oshishi ham kuzatilgan. Ruhiyatni buzilishi Tez-tez emas: ruhiy o‘zgarishlar, qo‘zg‘alish; noma’lum: asabiylik. Ruhiy o‘zgarishlar yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, hatti-harakatdagi o‘ta yuqori reaktivlik, uyquning buzilishi, shuningdek gallyutsinatsiyalar ko‘rinishida namoyon bo‘lgan. Bu nojo‘ya samaralari asosan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda kuzatilgan. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: tremor, bosh aylanishi; noma’lum: bosh og‘rig‘i. Yurak tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: aritmiya, stenokardiya, qorinchali ekstrasistoliya; noma’lum: taxikardiya, yurak urib ketishi, miokard ishemiyasi. Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan buzilishlar Tez-tez: yo‘tal; tez-tez emas: parodoksal  bronxospazm; noma’lum: maxalliy ta’sirlanish. Parodoksal bronxospazm paydo bo‘lganida darhol preparatni yuborishni to‘xtatish kerak. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar Tez-tez: ko‘ngil aynishi; tez-tez emas: qusish, jig‘ildon qaynashi. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan Tez-tez: terlash; tez-tez emas: qichishish; noma’lum: eshakemi, teri reaktsiyalari, masalan, toshma. Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: mushak spazmlari; noma’lum: mushak kuchsizligi, mialgiya. Buyraklar va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: siyishni buzilishi. Boshqalar Tez-tez emas: arterial bosimini pasayishi yoki oshishi.

Fenoterol gidrobromidiga yoki preparatning boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik.Obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya.Taxiaritmiyalarda qo‘llash mumkin emas.

Boshqa beta2-adrenomimetiklar, metilksantinlar (masalan, teofillin), antixolinergik vositalar va kortikosteroidlar bir vaqtda qabul qilinganida, BЕROTЕK N ning ta’siri kuchayishi mumkin. BЕROTЕK N beta2-adrenomimetiklar, metilksantinlar (masalan, teofillin) yoki tizimli ta’sirga ega bo‘lgan antixolinergik vositalar (masalan, pirenzepin saqlovchi preparatlar) bilan bir vaqtda qabul qilinganida, yaqqol nojo‘ya samaralari (masalan, taxikardiya, aritmiya) paydo bo‘lishi mumin. Beta2-agonistlarni qabul qilish qo‘zg‘atgan gipokaliyemiya, ksantin hosilalari, kortikosteroidlar va diuretiklarni bir vaqtda qo‘llash bilan kuchaytirilishi mumkin. Buni ayniqsa nafas yo‘llarining og‘ir obstruktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda xisobga olish kerak. Elektrolitlarning darajasini nazorat qilish lozim. Elektrolitlarni nazorat qilish ayniqsa diuretiklar yoki yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qabul qilinganida muxim xisoblanadi. BЕROTЕK N va beta-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo‘llash ikkala preparatlarning ta’sirini pasayishiga olib keladi, bunda bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarni beta-adrenoblokatorlarni qabul qilishi og‘ir bronxospazm rivojlanishi xavfini oshiradi. BЕROTЕK N qabul qilganda diabetga qarshi vositalarning gipoglikemik ta’sirini kamayishi mumkin. Lekin, odatda, bu samara yuborishning tizimli yo‘llarini (tabletkalar yoki inyektsiyalar/infuziyalar ko‘rinishida) ishlatish bilan BЕROTЕK N ning yuqori dozalari qo‘llanganida paydo bo‘ladi. Galotan, metoksifluran yoki enfluran kabi galogen saqlovchi anestetiklar ishlatilganida, BЕROTЕK N qabul qilayotgan patsiyentlarda yurak ritmining jiddiy buzilishlari rivojlanishining  va arterial bosimning pasayishi xavfining oshishi mumkin. Agar galogen saqlovchi anestetiklarni ishlatish bilan anesteziyani o‘tkazish rejalashtirilgan bo‘lsa, iloji boricha, narkoz yuborishni boshlashdan 6 soat oldin fenoterol qabul qilishni to‘xtatish kerak.

BЕROTЕK N quyidagi hollarda faqat foyda-xavf nisbati sinchiklab baholanganidan keyin qo‘llanishi mumkin: yurakning og‘ir kasalliklarida, ayniqsa yaqindagi miokard infarktida va yurak ishemik kasalligida;patsiyent yurak glikozidlarini qabul qilganda;og‘ir va nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziyada;anevrizmalarda;gipertireozda;dekompensatsiyalangan qandli diabetda;feoxromotsitoma. Bu baxolash ayniqsa tavsiya etiladigan eng yuqori dozalar buyurilganida zarur. Parodoksal bronxospazm Boshqa ingalyatsion dori vositalari kabi, BЕROTЕK N paradoksal bronxospazmga olib kelishi mumkin, u xayot uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Paradoksal bronxospazm rivojlanganida BЕROTЕK N darxol bekor qilinishi va muqobil davolash buyurilishi kerak. Kardiovaskulyar samaralar Simpatomimetik vositalarni, shu jumladan BЕROTЕK N ni qo‘llashda, yurak-qon tomir tizimi tomonidan samaralar paydo bo‘lishi mumkin. Chop etilgan adabiyotlarda va qo‘llashning postmarketing  ma’lumotlarida, beta-agonistlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan miokard ishemiyasi rivojlanishini kam hollari ta’riflangan. BЕROTЕK N qabul qilayotgan yurakning og‘ir surunkali kasalliklari (masalan, yurak ishemik kasalligi, aritmiyasi yoki yaqqol yurak yetishmovchiligi) bo‘lgan patsiyentlar, ko‘krak qafasida og‘riq sindromi yoki yurak kasalligining zo‘rayishini boshqa simptomlari paydo bo‘lganda shifokor bilan maslaxatlashishlari kerakligi xaqida ogoxlantirilgan bo‘lishlari kerak. Xansirash va ko‘krak qafasida og‘riq kabi simptomlarga alohida e’tibor berish kerak, chunki ular respirator ham, kardial etiologiyali ham bo‘lishlari mumkin. Gipokaliyemiya Beta2-agonistlar bilan davolash potentsial og‘ir gipokaliyemiya rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Beta2-agonistlar bilan induktsiya qilingan gipokaliyemiya ksantin hosilalari, yoki glyukokortikoidlar, yoki diuretiklar bir vaqtda  qo‘llanganida kuchayishi mumkin. Og‘ir bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda buni ayniqsa xisobga olish kerak. Bundan tashqari, gipokaliyemiyaning aritmogen samaralarini gipoksiya kuchaytirishi mumkin. Gipokaliyemiya digoksinning aritmogen potentsialini oshishini chaqirishi mumkin. Qon zardobida kaliyning darajasini monitoringini o‘tkazish tavsiya etiladi. O‘tkir rivojlanib boruvchi xansirash O‘tkir, tez rivojlanib boruvchi xansirash hollarida darxol shifokor bilan maslaxatlashish kerak. Muntazam qo‘llashdagi maxsus ko‘rsatmalar BЕROTЕK N kabi beta2-agonistlarga ehtiyojni oshishi, holatning yomonlashishining belgisi xisoblanadi. Bu vaziyatda yallig‘lanishga qarshi davolashni boshlash yoki kuchaytirish, yoki qo‘shimcha dori vositalarini buyurish xaqidagi masalani ko‘rish birdan patsiyentni davolash dasturini qayta ko‘rish uchun shifokorga murojaat qilish kerak. Dori vositasini tavsiya etilgandan ahamiyatli yuqori dozalarda qabul qilish, xavfli qilishi mumkin. Ingalyatsion beta2-agonistlarni yuqori yoki tavsiya etilgandan yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llash va noadekvat yallig‘lanishga qarshi davolashda bronxial astmaning og‘ir asoratlari xavfini oshishi, shu jumladan o‘lim bilan yakunlangan, xaqida ko‘plab xabarlar qayd etilgan. Sabablarini aniqlash kerak bo‘ladi. Lekin noadekvat yallig‘lanishga qarshi davolash, ehtimol, xal qiluvchi rol o‘ynaydi. Simpatomimetiklar yoki antixolinergik bronxodilatatorlar bilan birga qo‘llash Boshqa adrenergik bronxodilatatorlar bilan birga qo‘llash faqat sinchikov tibbiy kuzatuv xolidagina mumkin. BЕROTЕK N ni antixolinergik bronxodilatatorlar bilan birga qo‘llash mumkin Bolalar bu dori vositasini faqat kattalarning kuzatuvi ostida va shifokorning ko‘rsatmasi bo‘yicha qo‘llashlari kerak. Yuqori dozalarda qabul qilinganida qonda glyukozaning darajasini oshishi mumkinligi tufayli, qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda qondagi glyukozaning darajasini muntazam nazorat qilish kerak. Buyrak va jigar yetishmovchiligida fenoterolning farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi tufayli, bu preparatni bunday patsiyentlarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. 99% li etanol saqlaydi (spirt; 1 dozada 100 mg dan kam). BЕROTЕK N ni qo‘llash doping-nazoratni ijobiy natijalariga olib kelishi mumkin.

Homiladorlik Fenoterol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Hayvonlardagi tadqiqotlarda embrionga salbiy ta’siri aniqlanmaganligiga qaramasdan, homiladorlikda fenoterolni ingalyatsion qo‘llash, ayniqsa birinchi uch oyi davomida, va emizish davrida faqat xavf va foyda nisbati sinchiklab baholanganidan keyingina mumkin. Preparatni ingalyatsion yuborish usulida tokolitik ta’sirini ehtimoli kam, lekin butunlay istisno qilinishi mumkin emas. Emizish davri Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga fenoterolning noxush ta’sir ko‘rsatishi noma’lum. Fenoterolni ko‘krak sutiga o‘tishi tufayli, emizish davrida preparatni faqat xavf va foyda nisbati sinchiklab baholanganidan keyingina qo‘llash tavsiya etiladi. Fertillik Fenoterolni fertillikka ta’siri bo‘yicha klinik ma’lumotlar yo‘q. Fenoterol uchun o‘tkazilgan klinika oldi tadqiqotlarda, fertillikka noxush ta’siri aniqlanmagan.

Bevosita quyosh nurlaridan himoyalangan joyda, 25oS dan past haroratda saqlansin. Yuqori harorat ta’siriga duchor qilinmasin va muzlatilmasin.

Simptomlari Dozani oshirib yuborilishining darajasiga qarab, beta2-adrenomimetiklar uchun tipik bo‘lgan quyidagi nojo‘ya samaralari paydo bo‘lishi mumkin: yuzga qonni oqib kelishi hissi, xushdan ketish oldi holatini xis qilish, bosh og‘rig‘i, taxikardiya, yurak urishini hissi, aritmiya, xatto shokkacha bo‘lgan arterial gipotenziya, arterial bosimni oshishi, bezovtalik, ko‘krak qafasida og‘riq, qo‘zg‘alish, ekstrasistolalar va yaqqol tremor paydo bo‘lishi mumkin, ayniqsa barmoqlarda, lekin butun tanada ham bo‘lishi mumkin. Giperglikemiya, giperlipidemiya va giperketonemiya rivojlanishi mumkin. Fenoterol qo‘llash ko‘rsatmalariga muvofiq tavsiya etilgandan yuqori dozalarda qo‘llanganda metabolik atsidoz rivojlanishining hollari qayd etilgan. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan mumkin bo‘lgan ko‘rinishlar ko‘ngil aynishi va qusishni o‘z ichiga oladi, ayniqsa peroral doza oshirib yuborilganida. Davolash BЕROTЕK N bilan davolash to‘xtatilishi kerak. Kislota-ishqor muvozanatini monitoringini o‘tkazish kerak. Beta-simpatomimetiklar dozasini oshirib yuborilishini davolash asosan simptomatik. Fenoterolning antidoti sifatida beta-adrenoblokatorlarni ishlatish mumkin; lekin og‘ir bronxospazm rivojlanishi xavfini xisobga olish kerak, bu preparatning dozasini sinchiklab tanlashni talab qiladi. Bu shuningdek kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarga ham taalluqlidir. Yurak faoliyatini EKG-monitoring tavsiya etiladi.

Shifokor retsepti bo‘yicha beriladi

10 ml dan dozalovchi klapanli zanglamas po‘lat ballonchalarda. Xar bir balloncha qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

3 yil.