Antibiotik shirokogo spektra deystviya iz gruppы makrolidov, proizvodnoye azalida. Pri sozdanii v ochage vospaleniya vыsokix kontsentratsiy okazыvayet bakteritsidnoye deystviye.

Aktiven v otnoshenii grampolojitelnыx kokkov: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokkov grupp C, F i G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; gramotritsatelnыx bakteriy: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; nekotorыx anaerobnыx mikroorganizmov: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; aktiven takje v otnoshenii drugix mikroorganizmov: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Azitromitsin neaktiven v otnoshenii grampolojitelnыx bakteriy, ustoychivыx k eritromitsinu.

Vsasыvaniye

Azitromitsin bыstro absorbiruyetsya iz JKT, chto obuslovleno yego ustoychivostyu v kisloy srede i lipofilnostyu. Posle priyema Azitrala vnutr v doze 500 mg C_max azitromitsina v plazme krovi dostigayetsya cherez 2.5-2.96 ch i sostavlyayet 0.4 mg/l. Biodostupnost sostavlyayet 37%.

Raspredeleniye

Azitromitsin xorosho pronikayet v dыxatelnыye puti, organы i tkani urogenitalnogo trakta (v chastnosti v predstatelnuyu jelezu), v koju i myagkiye tkani. Vыsokaya kontsentratsiya v tkanyax (v 10-50 raz vыshe, chem v plazme krovi) i dlitelnыy T_1/2 obuslovlenы nizkim svyazыvaniyem azitromitsina s belkami plazmы krovi, a takje yego sposobnostyu pronikat v eukarioticheskiye kletki i kontsentrirovatsya v srede s nizkim pH, okrujayuщyey lizosomы. Eto, v svoyu ochered, opredelyayet bolshoy V_d=31.1 l/kg i vыsokiy plazmennыy klirens.

Sposobnost azitromitsina nakaplivatsya preimuщyestvenno v lizosomax osobenno vajna dlya eliminatsii vnutrikletochnыx vozbuditeley. Dokazano, chto fagotsitы dostavlyayut azitromitsin v mesta lokalizatsii infektsii, gde on vыsvobojdayetsya v protsesse fagotsitoza. Kontsentratsiya azitromitsina v ochagax infektsii dostoverno vыshe, chem v zdorovыx tkanyax (v srednem na 24-34%) i korreliruyet so stepenyu vыrajennosti vospalitelnogo oteka. Nesmotrya na vыsokuyu kontsentratsiyu v fagotsitax, azitromitsin ne okazыvayet suщyestvennogo vliyaniya na ix funktsiyu.

Azitromitsin soxranyayetsya v bakteritsidnыx kontsentratsiyax v ochage vospaleniya v techeniye 5-7 dney posle priyema posledney dozы, chto pozvolilo razrabotat korotkiye (3-dnevnыye i 5-dnevnыye) kursы lecheniya.

Metabolizm

V pecheni demetiliruyetsya s obrazovaniyem neaktivnыx metabolitov.

Vыvedeniye

Vыvedeniye azitromitsina iz plazmы krovi proisxodit v 2 etapa: T_1/2 sostavlyayet 14-20 ch v intervale ot 8 ch do 24 ch posle priyema preparata i 41 ch - v intervale ot 24 ch do 72 ch, chto pozvolyayet primenyat preparat 1 raz/sut.

Infektsionno-vospalitelnыye zabolevaniya, vыzvannыye chuvstvitelnыmi k preparatu mikroorganizmami:

• infektsii verxnix otdelov dыxatelnыx putey i LOR-organov (angina, sinusit, tonzillit, faringit, sredniy otit);
• infektsii nijnix otdelov dыxatelnыx putey (bakterialnыye i atipichnыye pnevmonii, bronxit);
• skarlatina;
• infektsii koji i myagkix tkaney (roja, impetigo, vtorichno infitsirovannыye dermatozы);
• infektsii urogenitalnogo trakta (gonoreynыy uretrit i/ili tservitsit);
• bolezn Layma (borrelioz) - dlya lecheniya nachalnoy stadii (erythema migrans);
• yazvennaya bolezn jeludka i dvenadtsatiperstnoy kishki, assotsiirovannыye s Helicobacter pylori (v sostave kombinirovannoy terapii).

Preparat prinimayut 1 raz/sut za 1 ch do yedы ili cherez 2 ch posle yedы.

Pri infektsiyax verxnix i nijnix otdelov dыxatelnыx putey vzroslыm naznachayut 500 mg/sut v 1 priyem v techeniye 3 dney; kursovaya doza sostavlyayet 1.5 g.

Pri infektsiyax koji i myagkix tkaney vzroslыm naznachayut 1 g v 1-y den v 1 priyem; daleye - po 500 mg v 1 priyem yejednevno so 2-go po 5-y dni; kursovaya doza sostavlyayet 3 g.

Pri neoslojnennom uretrite i/ili tservitsite naznachayut odnokratno 1 g v 1 priyem.

Pri bolezni Layma (borrelioze) dlya lecheniya nachalnoy stadii (erythema migrans) naznachayut 1 g v 1-y den i po 500 mg v 1 priyem yejednevno so 2-go po 5-y dni (kursovaya doza - 3 g).

Pri yazvennoy bolezni jeludka i dvenadtsatiperstnoy kishki, assotsiirovannыx s Helicobacter pylori, preparat naznachayut po 1 g/sut v techeniye 3 dney v sostave kombinirovannoy antixelikobakternoy terapii.

Detyam preparat naznachayut iz rascheta 10 mg/kg massы tela 1 raz/sut v techeniye 3 dney ili v 1-y den - 10 mg/kg, zatem v techeniye 3 dney - po 5-10 mg/kg/sut (kursovaya doza opredelyayetsya iz rascheta 30 mg/kg). Pri lechenii erythema migrans doza sostavlyayet 20 mg/kg v 1-y den i po 10 mg/kg so 2-go po 5-y dni.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: toshnota (3%), diareya (5%), bol v jivote (3%); dispepsiya, rvota, meteorizm, melena, xolestaticheskaya jeltuxa, povыsheniye aktivnosti pechenochnыx transaminaz (1% i meneye). U detey - zaporы, anoreksiya, gastrit.

So storonы serdechno-sosudistoy sistemы: serdtsebiyeniye, bol v grudnoy kletke (1% i meneye).

So storonы TsNS: golovnaya bol, golovokrujeniye, sonlivost; u detey - golovnaya bol (pri terapii srednego otita), giperkineziya, trevojnost, nevroz, narusheniye sna (1% i meneye).

So storonы mochepolovoy sistemы: nefrit, vaginalnыy kandidoz (1% i meneye).

Allergicheskiye reaktsii: sыp, fotosensibilizatsiya, otek Kvinke.

Prochiye: povыshennaya utomlyayemost, kandidomikoz polosti rta; u detey - kon’yunktivit, zud, krapivnitsa.

• pochechnaya nedostatochnost;
• pechenochnaya nedostatochnost;
• period laktatsii (grudnoye vskarmlivaniye);
• detskiy vozrast do 12 mesyatsev;
• povыshennaya chuvstvitelnost k azitromitsinu i drugim antibiotikam gruppы makrolidov.

S ostorojnostyu naznachayut pri aritmii (vozmojna jeludochkovaya aritmiya i udlineniye intervala QT), beremennosti, a takje detyam s vыrajennыmi narusheniyami funktsii pecheni ili pochek.

Antatsidы (alyuminiy- i magniysoderjaщiye), etanol, piщa zamedlyayut i snijayut absorbtsiyu azitromitsina.

Pri sovmestnom primenenii varfarina i Azitrala v rekomenduyemыx dozax izmeneniya protrombinovogo vremeni ne vыyavleno, odnako, uchitыvaya, chto pri vzaimodeystvii makrolidov i varfarina vozmojno usileniye antikoagulyantnogo effekta neobxodim kontrol protrombinovogo vremeni.

Pri sovmestnom primenenii azitromitsin povыshayet kontsentratsiyu digoksina.

Pri odnovremennom primenenii azitromitsin usilivayet toksicheskoye deystviye ergotamina i digidroergotamina (vazospazm i dizesteziya).

Pri sovmestnom primenenii azitromitsin zamedlyayet vыvedeniye i usilivayet farmakologicheskiye effektы triazolama.

Pri sovmestnom primenenii azitromitsin zamedlyayet vыvedeniye, povыshayet kontsentratsiyu v plazme krovi i usilivayet toksichnost tsikloserina, nepryamыx antikoagulyantov, metilprednizolona, felodipina.

Azitromitsin, ingibiruya mikrosomalnoye okisleniye v gepatotsitax, zamedlyayet vыvedeniye, povыshayet kontsentratsiyu v sыvorotke krovi i usilivayet toksichnost karbamazepina, terfenadina, tsiklosporina, geksobarbitala, alkaloidov sporыni, valproyevoy kislotы, fenitoina, dizopiramida, bromokriptina, teofillina (i drugix ksantinovыx proizvodnыx), peroralnыx gipoglikemicheskix sredstv.

Pri sovmestnom primenenii linkozaminы oslablyayut effektivnost azitromitsina, a tetratsiklinы i xloramfenikol usilivayut.

V sluchaye propuska priyema propuщyennuyu dozu sleduyet prinyat kak mojno ranshe, a posleduyuщiye - s intervalom 24 ch.

Sleduyet uchitыvat, chto posle otmenы preparata allergicheskiye reaktsii u nekotorыx patsiyentov mogut soxranyatsya, chto trebuyet sootvetstvuyuщyey terapii i meditsinskogo nablyudeniya.

Mejdu priyemami Azitrala i antatsidnыx preparatov rekomenduyetsya soblyudat pererыv ne meneye 2 ch.

Pri beremennosti Azitral mojno primenyat, kogda predpolagayemaya polza takoy terapii suщyestvenno prevыshayet risk, suщyestvuyuщiy pri primenenii lekarstvennыx sredstv vo vremya beremennosti.

Pri naznachenii preparata v period laktatsii grudnoye vskarmlivaniye sleduyet priostanovit na vremya lecheniya.

Spisok B. Preparat sleduyet xranit v nedostupnom dlya detey, suxom meste pri temperature ne vыshe 25°C.

Simptomы: silnaya toshnota, vremennaya poterya sluxa, rvota, diareya.

Lecheniye: provedeniye simptomaticheskoy terapii.