tiniq och-sariq yoki sarg‘ish-yashil rangli eritma.

Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

J01MA12

Levofloksatsinni 500 mg dozada vena ichiga 60 minutlik infuziya qilinganidan keyin plazmadagi o‘rtacha Smax 6,2±1,0 mkg/ml, Tmax – 1,0±0,1 soat ni tashkil qiladi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega va preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganida oldindan aytib berilishi mumkin. Levofloksatsinning kontsentratsiyasini plazma profili vena ichiga yuborilganidan keyin, tabletkalar qabul qilgandagiga o‘xshash. Shuning uchun, og‘iz orqali va vena ichiga yuborish yo‘llari bir-birining o‘rnini bosa oladi deb hisoblash mumkin. Taqsimlanishi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40% ni tashkil qiladi. Organizmning to‘qima va suyuqliklariga: o‘pka, bronxlarning shilliq qavatlari, balg‘am, siydik-jinsiy tizimi a’zolari, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksatsinning o‘rtacha Vd 500 mg dozada vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganidan so‘ng 89 dan 112 l gachani tashkil qiladi. Metabolizmi. Levofloksatsinning ozgina qismi jigarda oksidlanadi va/yoki dezatsetillizatsiyaga uchraydi. Chiqarilishi. 500 mg dozada v/i bir marta yuborilganidan keyin T1/2 – 6,4±0,7 soat. Asosan buyrak orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Bir marta va ko‘p marta yuborilgandan keyin o‘rtacha yakuniy T1/2 6 soatdan 8 soatgachani tashkil qiladi. Dozaning taxminan 87% 48 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. 4% kamrog‘i – 72 soat davomida ahlatda aniqlanadi. Alohida klinik hollardagi farmakokinetikasi. Buyrak yetishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uni buyrak orqali chiqarilishi kreatinin klirensi (KK) darajasini pasayishiga bog‘liq.

Levofloksatsin kattalarda bakterial infektsiyalarni davolash uchun qo‘llanadi, agar bu infektsiyalarning qo‘zg‘atuvchisi levofloksatsinga sezgir bakteriyalar bo‘lsa: – LOR-a’zolarning infektsiyalari (sinusit, o‘rta otit); – quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari: surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya; – intraabdominal infektsiyalar; – siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan va asoratlangan infektsiyalari (shu jumladan piyelonefrit); – jinsiy a’zolarning infektsiyalari (shu jumladan urogenital xlamidioz); – o‘tkir va surunkali bakterial prostatit; – teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (yiringlagan ateroma, abstsess, furunkullar); – yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan septitsemiyada qo‘llanadi.

Preparat v/i 250-500 mg dan sutkada 1-2 marta yuboriladi. Dozalar infektsiyaning xarakteri va og‘irligi, shuningdek taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi. Buyrak faoliyati normal yoki ahamiyatsiz buzilishi (kreatinin klirensi >50 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarga preparatni quyidagi dozalarda buyurish tavsiya qilinadi: Sinusit: 500 mg levofloksatsin sutkada 1 marta. Davolash kursi – 10-14 kun. Surunkali bronxitni zo‘rayishi: 250-500 mg levofloksatsin sutkada 1 marta. Davolash kursi – 7-10 kunni tashkil etadi. Kasalxonadan tashqari pnevmoniya: 500 mg dan sutkada 1-2 marta. Davolash kursi – 10-14 kunni tashkil etadi. Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari: levofloksatsin 250 mg dan sutkada 1 marta. Davolash kursi – 3 kunni tashkil etadi.

Allergik reaktsiyalar: ba’zida – qichishish va terini qizarishi; kam hollarda – anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyaar (eshakemi, bronxospazm va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli kabi simptomlar bilan kechuvchi reaktsiyalar); juda kam hollarda – teri va shilliq qavatlarining shishlari (masalan, yuz va tomoq sohasida), AB ni keskin tushishi, shok, allergik pnevmonit, vaskulit; alohida hollarda – Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko‘p shaklli eritema. Dermatologik reaktsiyalar: juda kam hollarda – fotosensibilizatsiya.

– tutqanoq; – anamnezda xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq paylarning shikastlanishi; – 18 yoshgacha bo‘lgan bollar va o‘smirlar; – homiladorlik; – laktatsiya (emizish) davri; – levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Buyrak faoliyatini yondosh pasayishi bo‘lishini yuqori ehtimoli tufayli keksa yoshdagi shaxslarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Xinolonlar preparatlarning (shu jumladan fenbufenni yoki unga o‘xshash NYAQV, teofillining) tirishishga tayyorlikning tserebral pog‘onasini pasaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin. Levofloksatsinning ta’siri sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar shuningdek temir tuzlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ahamiyatli kamayadi (levofloksatsin va bu dori vositalarni qabul qilish orasidagi interval kamida 2 soatni tashkil qilishi lozim). Kaltsiy karbonati bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak. Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenitsid ta’sirida biroz sekinlashadi, bu deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Levofloksatsin qon plazmasidan tsiklosporinni T1/2 biroz oshishini chaqiradi. GKSni bir vaqtda qabul qilish paylarning uzilishi xavfini oshiradi.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda ko‘proq buyrak faoliyatining buzilishlari bo‘lishini ko‘zda tutish kerak. Davolash vaqtida, bosh miyaning oldingi shikastlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, insult yoki og‘ir jarohat bilan, patsiyentlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganida oshishi mumkin Qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llanganda, levofloksatsin gipoglikemiyani chaqirishi mumkinligini hisobga olish lozim. Pnevmokokklar chaqirgan o‘pkaning juda og‘ir yallig‘lanishida, levofloksatsinni qo‘llanishi Optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Pseudomonas aeruginosa chaqirgan gospital infektsiyalarda, majmuaviy davolash talab qilinishi mumkin. Fotosensibilizatsiya levofloksatsin qo‘llanganida juda kam hollarda aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun kuchli quyosh yoki sun’iy ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish kerak. Soxtamembranoz kolitga gumon qilinganida darhol levofloksatsinni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas. Keksa yoshdagi bemorlarda levofloksatsin qo‘llanganda tendinitni rivojlanish ehtimoli oshadi. GKS lar qo‘llanganda, ehtimol paylarning uzilishi xavfi oshadi. Tendinitga gumon qilinganida levofloksatsin preparati bilan davolashni darhol to‘xtatish va shikastlangan payni, unga tinchlik holatini ta’minlab, muvofiq davolashni boshlash kerak. Levofloksatsinni naychalar sekretsiyasini bloklovchi tsimetidin va probenitsid bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim; ularning ta’siri ostida levofloksatsinni chiqarilishi biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta’siri deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas va bu eng avvalo buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga taalluqli bo‘lishi mumkin. Levofloksatsinni va K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda qo‘llanganda qon ivishi tizimining holatini nazorat qilish kerak. Antibiotik bilan davolashni o‘tkazishda odamdagi normal holatda bo‘ladigan mikroflorani (bakteriyalar va zamburug‘lar) o‘zgarishlar kuzatilishi mumkin. Shu sababdan qo‘llanilayotgan antibiotikka chidamli bo‘lgan bakteriyalar va zamburug‘larni ko‘payishini oshishi (ikkilamchi infektsiya va superinfektsiya) yuz berishi mumkin, bu kam hollarda qo‘shimcha davolashni talab qilishi mumkin. Boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi, ular porfiriyani zo‘rayishini chaqirish qobiliyatiga egaligidan dalolat beradi. Bunga o‘xshash samara levofloksatsinni qo‘llanganda xam inkor etilmaydi. Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar (modda almashinivuning nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrotsitlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaktsiya berishlari mumkin. Buni hisobga olib, bunday toifa patsiyentlarni levofloksatsin bilan davolashni juda ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak. Tavsiya qilingan yuborish davomiyligiga qat’iy rioya qilish kerak, u kamida 60 minutni (100 ml infuzion eritma) tashkil etishi kerak. Levofloksatsinni qo‘llashni tajribasi, infuziya vaqtida kuchli yurak urishi va arterial bosimni tranzitor tushishi kuzatilishi mumkinligini ko‘rsatadi. Kam hollard tomirli kollaps kuzatilishi mumkin. Agar levofloksatsinni yuborish vaqtida arterial bosimning yaqqol tushishi kuzatilsa, preparatni yuborish darhol to‘xtatiladi.

Preparatni homiladorlikda va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin!

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari, ko‘ngil aynishi, shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari. Levofloksatsinning o‘rtacha terapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan kliniko-farmakologik tekshirishlarda QT intervalni uzayishi kuzatilgan. Davolash: simptomatik davolashni o‘tkaziladi. Levofloksatsin dializ yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.

Retsept bo‘yicha

Infuziya uchun eritma 500 mg/100 ml dan flakonlarda.

2 yil.