Analgetik-antipiretik. Yavlyayetsya proizvodnыm pirazolona. Okazыvayet analgeticheskoye, jaroponijayuщyee i protivovospalitelnoye deystviye, mexanizm kotorogo svyazan s ugneteniyem sinteza prostaglandinov.

Posle priyema vnutr metamizol natriya bыstro gidrolizuyetsya v jeludochnom soke s obrazovaniyem aktivnogo metabolita 4-metil-amino-antipirina, kotorыy posle vsasыvaniya metaboliziruyetsya v 4-formil-amino-antipirin i drugiye metabolitы.

Posle v/v vvedeniya metamizol natriya bыstro stanovitsya nedostupnыm dlya opredeleniya.

Metabolitы metamizola natriya ne svyazыvayutsya s belkami plazmы. Naibolshaya chast dozы vыvoditsya s mochoy v forme metabolitov. Metabolitы vыdelyayutsya s grudnыm molokom.

So storonы serdechno-sosudistoy sistemы: nechasto - izolirovannaya arterialnaya gipotenziya. Posle priyema metamizola natriya vozmojno izolirovannoye granzitornoye snijeniye AD (vozmojno farmakologicheski obuslovlennoye i ne soprovojdayuщyeesya drugimi proyavleniyami anafilakticheskix/anafilaktoidnыx reaktsiy); v redkix sluchayax snijeniye AD mojet bыt ochen rezko vыrajennыm; pri lixoradke takje vozmojno dozozavisimoye rezkoye snijeniye AD bez drugix priznakov reaktsii giperchuvstvitelnosti; chastota neizvestna - sindrom Kounisa (allergicheskiy koronarnыy sindrom, proyavlyayetsya klinicheskimi i laboratornыmi priznakami stenokardii, vыzvannoy mediatorami vospaleniya).

So storonы immunnoy sistemы: redko - anafilakticheskiye/anafilaktoidnыye reaktsii; ochen redko - analgeticheskaya bronxialnaya astma; chastota neizvestna - anafilakticheskiy shok. Anafilakticheskiye ili anafilaktoidnыye reaktsii v ochen redkix sluchayax mogut bыt tyajelыmi i ugrojayuщimi jizni. Oni mogut voznikat daje v tom sluchaye, yesli raneye patsiyent prinimal metamizol natriya mnogo raz bez kakix-libo oslojneniy. Takiye reaktsii mogut razvitsya nemedlenno ili cherez neskolko chasov posle priyema metamizola natriya, kak pravilo, v techeniye 1 ch. V boleye legkix sluchayax oni proyavlyayutsya v vide kojnыx simptomov i simptomov so storonы slizistыx obolochek (zud, jjeniye, giperemiya, krapivnitsa, otek) ili v vide odыshki ili jalob so storonы JKT. V tyajelыx sluchayax eti reaktsii perexodyat v generalizovannuyu krapivnitsu, tyajelыy angionevroticheskiy otek (osobenno s vovlecheniyem gortani), tyajelыy bronxospazm, narusheniye ritma serdtsa, rezkoye snijeniye AD (kotoromu inogda predshestvuyet povыsheniye AD) i s razvitiyem tsirkulyatornogo shoka. U lits s sindromom analgeticheskoy bronxialnoy astmы pri neperenosimosti analgeziruyuщix preparatov eti reaktsii obыchno proyavlyayutsya v vide pristupov bronixalnoy astmы.

So storonы koji i podkojnыx tkaney: nechasto - fiksirovannыy lekarstvennыy dermatit; redko - kojnaya sыp; chastota neizvestna - sindrom Stivensa-Djonsona, toksicheskiy epidermalnыy nekroliz (sindrom Layella).

So storonы sistemы krovetvoreniya i limfaticheskoy sistemы: redko - leykopeniya; ochen redko - agranulotsitoz, vklyuchaya sluchai s letalnыm isxodom i trombotsitopeniya; chastota neizvestna - aplasticheskaya anemiya, pantsitopeniya, vklyuchaya sluchai s letalnыm isxodom. Eti reaktsii yavlyayutsya immunologicheskimi reaktsiyami po svoyey prirode. Oni mogut voznikat daje v tom sluchaye, yesli patsiyent prinimal metamizol natriya mnogo raz bez kakix-libo oslojneniy. Tipichnыmi simptomami agranulotsitoza yavlyayutsya porajeniya slizistыx obolochek (rotovoy polosti i glotki, anorektalnoy oblasti i polovыx organov), bol v gorle, lixoradka. Odnako pri primenenii antibiotikov eti yavleniya mogut bыt slabo vыrajennыmi. Inogda, no ne vsegda otmechayetsya nebolshoye uvelicheniye limfaticheskix uzlov ili selezenki. SOE znachitelno uvelichivayetsya, soderjaniye granulotsitov rezko snijeno ili oni ne opredelyayutsya. Kak pravilo, pokazateli gemoglobina, eritrotsitov i trombotsitov ostayutsya normalnыmi, no vozmojnы i otkloneniya. Tipichnыmi simptomami trombotsitopenii yavlyayutsya povыshennaya sklonnost k krovotecheniyu i vozniknoveniye petexiy na koje i slizistыx obolochkax. Yesli otmechayetsya neojidannoye uxudsheniye obщyego sostoyaniya, lixoradka ne spadayet ili poyavlyayutsya novыye ili boleznennыye iz’yazvleniya na slizistыx obolochkax, osobenno vo rtu, nosu ili gorle, taktika lecheniya predpolagayet nemedlennuyu otmenu metamizola natriya, ne dojidayas rezultatov laboratornыx issledovaniy. Pri razvitii pantsitopenii metamizol natriya sleduyet otmenit i kontrolirovat obщiy analiz krovi do vozvraщyeniya yego pokazateley k norme.

So storonы mochevыdelitelnoy sistemы: ochen redko - u patsiyentov s narushennoy funktsiyey pochek vozmojno ostroye uxudsheniye pochechnoy funktsii (ostraya pochechnaya nedostatochnost), v nekotorыx sluchayax s oliguriyey, anuriyey ili proteinuriyey.

Obщiye reaktsii: nechasto - vozmojno okrashivaniye mochi v krasnыy tsvet vsledstviye prisutstviya v moche metabolita - rubazonovoy kislotы; ochen redko - flebit.

Mestnыye reaktsii: pri v/m vvedenii - infiltratы v meste vvedeniya.

Povыshennaya chuvstvitelnost k metamizolu natriya i drugim proizvodnыm pirazolona, a takje k pirazolidinam, naprimer, fenilbutazonu (vklyuchaya patsiyentov, perenesshix agranulotsitoz vsledstviye primeneniya etix preparatov); analgeticheskaya bronxialnaya astma ili neperenosimost analgetikov (po tipu krapivnitsa-angionevroticheskiy otek), t.ye. patsiyentы s bronxospazmom ili drugimi formami anafilaktoidnыx reaktsiy (naprimer, krapivnitsa, rinit, angionevroticheskiy otek) v otvet na primeneniye salitsilatov, paratsetamola ili NPVS, takix kak diklofenak, ibuprofen, indometatsin ili naproksen; narusheniye kostnomozgovogo krovetvoreniya (naprimer, posle tsitostaticheskoy terapii) ili zabolevaniya organov krovetvoreniya; nasledstvennыy defitsit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazы (gemoliz); ostraya intermittiruyuщaya pechenochnaya porfiriya (risk razvitiya pristupov porfirii); beremennost (dlya parenteralnogo primeneniya - I i III trimestr), period grudnogo vskarmlivaniya; detskiy vozrast - razlichnыye vozrastnыye kategorii v zavisimosti ot lekarstvennoy formы i sposoba vvedeniya; dlya parenteralnogo primeneniya - ostraya pochechnaya ili pechenochnaya nedostatochnost.

S ostorojnostyu: arterialnaya gipotenziya (sistolicheskoye AD nije 100 mm rt. st.), snijeniye OTsK, nestabilnost gemodinamiki (infarkt miokarda, mnojestvennaya travma, nachinayuщiysya shok), nachinayuщayasya serdechnaya nedostatochnost, vыsokaya lixoradka (povыshennыy risk rezkogo snijeniya AD). Zabolevaniya, pri kotorыx znachitelnoye snijeniye AD mojet obladat povыshennoy opasnostyu (patsiyentы s tyajeloy IBS i stenozom arteriy golovnogo mozga). Xronicheskoye zloupotrebleniye alkogolem. Pri povыshennom riske razvitiya tyajelыx anafilakticheskix/anafilaktoidnыx reaktsiy u patsiyentov s bronxialnoy astmoy, osobenno v sochetanii s soputstvuyuщim polipoznыm rinosinusitom, xronicheskoy krapivnitsey i drugiye vidы atopii (allergicheskix zabolevaniy, v razvitii kotorыx znachitelnaya rol prinadlejit nasledstvennoy predraspolojennosti k sensibilizatsii: pollinozы. allergicheskiy rinit i t. p.), neperenosimost alkogolya (reaktsiya daje na neznachitelnыye kolichestva opredelennыx alkogolnыx napitkov s takimi simptomami kak zud, slezotecheniye i vыrajennoye pokrasneniye litsa). Dlya parenteralnogo primeneniya - II trimestr beremennosti. Dlya priyema vnutr - vыrajennыye narusheniya funktsii pecheni i pochek (rekomenduyetsya primeneniye nizkix doz v svyazi s vozmojnostyu zamedleniya vыvedeniya metamizola natriya); boli neyasnoy etiologii, osobenno v oblasti jivota (pered primeneniyem neobxodimo prokonsultirovatsya s vrachom).

Metamizol natriya mojet vыzыvat snijeniye kontsentratsii tsiklosporina v plazme, poetomu pri ix odnovremennom primenenii sleduyet kontrolirovat kontsentratsiyu tsiklosporina.

Pri odnovremennom primenenii metamizola natriya s xlorpromazinom vozmojno razvitiye tyajeloy gipotermii.

Odnovremennoye primeneniye metamizola natriya i metotreksata ili drugix miyelotoksichnыx sredstv mojet usilivat gematotoksichnost poslednego, osobenno u patsiyentov pojilogo vozrasta.

Pri odnovremennom primenenii usilivayetsya aktivnost nepryamыx antikoagulyantov, peroralnыx gipoglikemicheskix preparatov, GKS, indometatsina vsledstviye ix vыtesneniya iz svyazi s belkami krovi pod vliyaniyem metamizola natriya.

Tritsiklicheskiye antidepressantы, peroralnыye kontratseptivы, allopurinol narushayut metabolizm metamizola natriya v pecheni i povыshayut yego toksichnost.

Barbituratы, fenilbutazon i drugiye induktorы mikrosomalnыx fermentov pecheni oslablyayut deystviye metamizola natriya.

Sedativnыye sredstva i trankvilizatorы usilivayut obezbolivayuщyee deystviye metamizola natriya.

Pri odnovremennom primenenii metamizola natriya timazol povыshayet risk razvitiya leykopenii.

Kodein, blokatorы N₂-gistaminovыx retseptorov i propranolol usilivayet effektы metamizola natriya.

Pri odnovremennom primenenii s atsetilsalitsilovoy kislotoy (ASK) metamizol natriya mojet umenshat vliyaniye ASK na
agregatsiyu trombotsitov. Poetomu dannuyu kombinatsiyu sleduyet primenyat s ostorojnostyu pri lechenii patsiyentov, prinimayuщix ASK v kachestve antiagregantnogo sredstva.

Pri odnovremennom primenenii metamizol natriya mojet snijat kontsentratsiyu bupropiona v krovi.

Izvestno, chto proizvodnыye pirazolona mogut vzaimodeystvovat s nepryamыmi antikoagulyantami, kaptoprilom, litiyem i triamterenom, a takje vliyat na effektivnost gipotenzivnыx sredstv i diuretikov.

Vvidu povыshennogo riska razvitiya anafilakticheskix/anafilaktoidnыx reaktsiy vo vremya lecheniya metamizolom natriya ne sleduyet primenyat rentgenkontrastnыye veщyestva, kolloidnыye krovezameniteli i penitsillin.

Miyelotoksichnыye lekarstvennыye sredstva usilivayut proyavleniye gematotoksichnosti metamizola natriya

Pri lechenii bolnыx, poluchayuщix tsitostaticheskiye sredstva, a takje detey v vozraste do 5 let, lecheniye metamizolom natriya doljno provoditsya tolko pod nablyudeniyem vracha.

Pri vыbore sposoba primeneniya metamizola natriya sleduyet uchitыvat, chto parenteralnoye vvedeniye svyazano s boleye vыsokim riskom vozniknoveniya anafilakticheskix/anafilaktoidnыx reaktsiy.

Povыshennыy risk razvitiya reaktsiy giperchuvstvitelnosti na metamizol natriya mojet bыt obuslovlen sleduyuщimi sostoyaniyami: analgeticheskaya bronxialnaya astma, osobenno s soputstvuyuщim polipoznыm rinosinusitom; xronicheskaya krapivnitsa; neperenosimost alkogolya (povыshennaya chuvstvitelnost k alkogolyu), na fone kotoroy daje pri priyeme neznachitelnogo kolichestva nekotorыx alkogolnыx napitkov u patsiyentov voznikayut chixanye, slezotecheniye i vыrajennoye pokrasneniye litsa, neperenosimost alkogolya mojet svidetelstvovat o raneye neustanovlennom sindrome aspirinovoy astmы.

Pered primeneniyem metamizola natriya neobxodimo provesti tщatelnыy opros patsiyenta. Pri vыyavlenii riska razvitiya anafilakticheskix reaktsiy priyem vozmojen tolko posle tщatelnoy otsenki sootnosheniya ojidayemoy polzы k vozmojnomu risku primeneniya metamizola natriya. V sluchaye primeneniya metamizola natriya u takix patsiyentov neobxodimo strogoye meditsinskoye nablyudeniye za ix sostoyaniyem, neobxodimo imet sredstva dlya okazaniya im neotlojnoy pomoщi v sluchaye razvitiya anafilakticheskix/anafilaktoidnыx reaktsiy. U predraspolojennыx patsiyentov mojet voznikat anafilakticheskiy shok, poetomu patsiyentam s astmoy ili atopiyey metamizol natriya sleduyet naznachat s ostorojnostyu. Patsiyentы, u kotorыx v otvet na primeneniye metamizola natriya voznikayut anafilaktoidnыye reaktsii, takje podtverjdenы risku ix razvitiya v otvet na primeneniye drugix nenarkoticheskix analgetikov/NPVP. Patsiyentы, u kotorыx v otvet na primeneniye metamizola natriya voznikayut anafilakticheskiye ili drugiye immunooposredovannыye reaktsii (naprimer, agranulotsitoz), takje podverjenы risku ix razvitiya na primeneniye drugix pirazolonov i pirazolidinov.

Na fone primeneniya metamizola natriya bыli opisanы ugrojayuщiye jizni kojnыye reaktsii, takiye kak sindrom Stivensa-Djonsona (SSD) i toksicheskiy epidermalnыy nekroliz (TEN). Pri poyavlenii simptomov SSD i TEN, v t.ch. progressiruyuщyey kojnoy sыpi, chasto s puzыryami ili porajeniyem slizistoy obolochki, lecheniye metamizolom natriya sleduyet nemedlenno prekratit, i v posleduyuщyem ne provodit u dannoy kategorii patsiyentov. Patsiyentы doljnы bыt osvedomlenы o simptomax dannыx zabolevaniy. U nix sleduyet tщatelno kontrolirovat kojnыye reaktsii, osobenno v techeniye pervыx nedel lecheniya.

Pri dlitelnom primenenii (boleye 7 sut) neobxodimo kontrolirovat kartinu perifericheskoy krovi. Na fone priyeme metamizola natriya vozmojno razvitiye agranulotsitoza. On voznikayet ochen redko, dlitsya ne meneye nedeli, ne zavisit ot dozы, mojet bыt tyajelыm, ugrojat jizni i, v otdelnыx sluchayax, privodit k letalnomu isxodu. V svyazi s chem, pri vыyavlenii simptomov, takix kak nemotivirovannыy podyem temperaturы, oznob, boli v gorle, zatrudnennoye glotaniye, stomatit, erozivno-yazvennыye porajeniya rotovoy polosti, vaginit ili proktit, snijeniye kolichestva neytrofilov v perifericheskoy krovi meneye 1500/mm³ neobxodimo nemedlenno obratitsya k vrachu i otmenit metamizol natriya.

V sluchaye razvitiya pantsitopenii lecheniye sleduyet nemedlenno prekratit, neobxodimo kontrolirovat pokazateli razvernutogo analiza krovi vplot do ix normalizatsii.

Vse patsiyentы doljnы bыt osvedomlenы o tom, chto patologicheskiye izmeneniya so storonы krovi mogut soprovojdatsya poyavleniyem takix simptomov kak obщyee nedomoganiye, infektsii, stoykaya lixoradka, obrazovaniye gematom, krovotecheniya, blednost na fone priyema metamizola natriya, chto trebuyet nemedlennogo obraщyeniya k vrachu.

Metamizol natriya mojet vыzыvat izolirovannыye gipotenzivnыye reaktsii. Eti reaktsii mogut nosit dozozavisimыy xarakter. Risk takix reaktsiy takje povыshen pri predshestvuyuщyey arterialnoy gipotenzii, snijenii OTsK ili degidratatsii, nestabilnoy gemodinamike ili ostrom narushenii krovoobraщyeniya (naprimer, u patsiyentov s infarktom miokarda ili travmoy), u patsiyentov s lixoradkoy. V svyazi s etim, u takix patsiyentov sleduyet provodit podrobnuyu diagnostiku i ustanavlivat za nimi tщatelnoye nablyudeniye. V tselyax snijeniya riska gipotenzivnыx reaktsiy mogut potrebovatsya preventivnыye merы (stabilizatsiya gemodinamiki).

U patsiyentov, u kotorыx snijeniya AD sleduyet izbegat lyuboy tsenoy (naprimer, pri tyajeloy IBS ili znachimom stenoze tserebralnыx arteriy), metamizol natriya dopuskayetsya primenyat pri tщatelnom nablyudenii za gemodinamicheskimi parametrami.

Nedopustimo ispolzovaniye metamizola natriya dlya snyatiya ostrыx boley v jivote do vыyasneniya ix prichinы.

U patsiyentov s narusheniyem funktsii pochek ili pecheni rekomenduyetsya izbegat priyema metamizola natriya v vыsokix dozax iz-za snijeniya skorosti yego vыvedeniya. Neobxodimo uchitыvat soderjaniye natriya v sredstve litsam, naxodyaщimsya na diyete s nizkim soderjaniyem pitaniya.

V/v vvedeniye sleduyet osuщyestvlyat ochen medlenno (ne boleye 1 ml/min), chtobы pri pervыx priznakax anafilakticheskix/anafilaktoidnыx reaktsiy mojno bыlo bы prekratit vvedeniye, a takje dlya minimizatsii vozniknoveniya otdelnыx gipotenzivnыx reaktsiy.

Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami

Uchitыvaya profil nejelatelnыx reaktsiy metamizola natriya, sleduyet soblyudat ostorojnost pri upravlenii transportnыmi sredstvami, mexanizmami, a takje pri vыpolnenii rabot, trebuyuщix povыshennoy kontsentratsii vnimaniya i bыstrotы psixomotornыx reaktsiy.

Protivopokazan dlya priyema vnutr pri beremennosti. Protivopokazan dlya parenteralnogo primeneniya v I i III trimestrax beremennosti. S ostorojnostyu primenyat parenteralno vo II trimestre beremennosti.

Protivopokazano primeneniye v period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya).