rN ning fiziologik ko‘rsatkichi oralig‘ida amoksitsillin va klavulan kislotasi suvda to‘liq eriydi.
Preparatning ikkala komponenti xam ichga qabul qilingandan keyin tez va yaxshi so‘riladi.
Agar preparatni bevosita ovqatdan oldin qabul qilinsa, ularni so‘rilishi yaxshilanadi.
Ichga qabul qilinganda amoksitsillin va klavulan kislotasining biokiraolishligi taxminan 70% ga yetadi.
Ikkala komponentning xam plazmadagi kontsentratsiyasining profili bir xil bo‘lib, har bir modda uchun cho‘qqi kontsentratsiyasiga (Tmax) erishish vaqti taxminan bir soatni tashkil qiladi.
Sog‘lom ko‘ngillilar guruhi 500 mg/125 mg tabletkalari ko‘rinishida majmuaviy preparatni och qoringa kuniga ikki marta qabul qilganlarida, zardobda maksimal kontsentratsiyalar (Smax) muvofiq ravishda amoksitsillin uchun 7,19±2,26 mkg/ml ni va klavulan kislotasi uchun 2,40±0,83 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Zardobda maksimal kontsentratsiyalarga erishish vaqti (Tmax) amoksitsillin uchun 1,5 soatni (diapazon 1,0-2,5) va klavulan kislotasi uchun 1,5 soatni (diapazon 1,0-2,0) tashkil qilgan.
Yarim chiqarilish davri – T1/2 ning o‘rtacha ko‘rsatkichlari amoksitsillin uchun 1,15±0,20 soatni va klavulan kislotasi uchun 0,98±0,12 soatni tashkil qildi.
Ichga qabul qilingandan keyin zardobda erishiladigan amoksitsillin va klavulan kislotasining kontsentratsiyalari, amoksitsillin yoki klavulan kislotasining ekvivalent dozalarini alohida ichga qabul qilish natijasida olinadigan kontsentratsiyalari bilan bir xil.
Plazmadagi klavulan kislotasining umumiy miqdorini taxminan 25% va amoksitsillinning umumiy miqdorini taxminan 18% oqsillar bilan bog‘langan holda bo‘ladi.
Taxminiy taqsimlanish hajmi amoksitsillin uchun taxminan 0,3-0,4 l/kg va klavulan kislotasi uchun taxminan 0,2 l/kg ni tashkil qiladi.
Vena ichiga yuborilganidan so‘ng amoksitsillin va klavulan kislotasi qovuq, qorin devori to‘qimalari, teri, yog‘ to‘qimasi, mushak to‘qimalari, sinovial va peritoneal suyuqliklarda, o‘t-safro va yiringda aniqlanadi.
Amoksitsillin orqa miya suyuqligiga juda oz miqdorda kiradi xolos.
Amoksitsillin ko‘pchilik penitsillinlar kabi ko‘krak sutiga o‘tadi.
Klavulan kislotasining juda oz miqdori ham ko‘krak sutida aniqlanadi.
Amoksitsillin xam, klavulan kislotasi xam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.
Amoksitsillin dastlabki dozasining ko‘pi bilan 10-25% ga ekvivalent bo‘lgan hajmlarda nofaol penitsil kislotasi shaklida siydik bilan qisman chiqariladi.
Klavulan kislotasi odam organizmida jadal metabolizmga uchraydi, siydik va axlat bilan, shuningdek nafas yo‘llari orqali karbonat angidridi holida chiqariladi.
Amoksitsillinni asosiy chiqarilish yo‘li buyraklar orqali bo‘lsa, ayni paytda klavulan kislotasi organizmdan buyrak va buyrakdan tashqari mexanizmlar yordamida chiqariladi.
Amoksitsillin/klavulan kislotasining majmuasi sog‘lom shaxslarda o‘rtacha yarim chiqarilish davri taxminan bir soat va o‘rtacha umumiy klirensi taxminan 25 l/soat bilan ifodalanadi.
Amoksitsillin/klavulan kislotasining 250 mg/125 mg yoki 500 mg/125 mg tabletkalarini bir marta qabul qilinganidan keyin, amoksitsillinning taxminan 60-70% va klavulan kislotasining taxminan 40-65% birinchi 6 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.
24 soatlik davr davomida siydik bilan chiqarilish darajasi amoksitsillin uchun 50-85% va klavulan kislotasi uchun 27-60% ni tashkil qiladi.
Klavulan kislotasining maksimal hajmi preparat yuborilganidan keyin birinchi ikki soat davomida chiqariladi.
Yosh 3 oylikdan 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar, kattaroq yoshdagi bolalar va kattalarda amoksitsillinning yarim chiqarilish davri bir xil.
Juda kichik yoshdagi bolalarga (shu jumladan, chala tug‘ilgan chaqaloqlarga) hayotining birinchi haftasida buyraklar orqali chiqarish yo‘li yetilmaganligi sababli preparatni kuniga ikki martadan ortiq yuborish mumkin emas.
Keksa yoshdagi shaxslarda buyraklar faoliyatini pasayishi mumkinligini nazarda tutib, preparatning dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlanadi va zaruart tug‘ilganida buyraklar faoliyatini muntazam tekshirib turiladi.
Jinsi Amoksitsillin yoki klavulan kislotasining farmakokinetikasi patsiyentning jinsiga bog‘liq emas.
Buyraklar faoliyatini buzilishi Amoksitsillin va klavulan kislotasining plazmadan umumiy klirensi buyraklar faoliyatini pasayishiga proportsional ravishda pasayadi.
Klirensini pasayishi klavulan kislotasiga nisbatan amoksitsillinda yaqqolroq kuzatiladi, chunki amoksitsillinning ko‘proq qismi buyraklar orqali chiqariladi.
Buyrak yetishmovchiligida dozalar shunday tanlanadiki, unda klavulan kislotasining adekvat darajalarini tutib turish bilan birga, amoksitsillinni haddan tashqari ko‘p to‘planishiga yo‘l qo‘ymaslik kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” ga qarang).
Jigar yetishmovchiligi Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi va jigar faoliyatini muntazam nazorat qilinadi.