tiniq, biroz sarg‘ish eritma.

aminoglikozidlar guruhi antibiotigi.

Farmakologik hususiyatlari Farmakodinamikasi Aminoglikozidlar guruhiga mansub antibiotik. Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan yarimsintetik antibiotik bo‘lib, bakteritsid ta’sir qiladi. Ribosomalarning 30S-subbirliklari bilan bog‘lanib, transport va matritsa RNK kompleksini hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek bakteriyalarning tsitoplazmatik membranalarini izdan chiqaradi. Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., ayrim grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinga va ayrim tsefalosporinlarga chidamli) nisbatan yuqori faoldir. Preparat Streptococcus spp nisbatan o‘rtacha faol. Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganida Enterococcus faecalis ning shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon qiladi. Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni faolsizlantiradigan fermentlar ta’siri ostida faolligini yo‘qotmaydi, va tobramitsin, gentamitsin va netilmitsinga chidamli bo‘lgan Pseudomonas aeruginosa ning shtammlariga nisbatan faol bo‘lib qoladi. Amikatsin anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol emas.

So‘rilishi Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Preparat mushak ichiga 7,5 mg/kg dozada yuborilganida qon plazmasidagi Cmax – 21 mkg/ml, vena ichiga 7,5 mg/kg dozada 30 minut davomida infuziya qilinganidan so‘ng – 38 mkg/ml ni tashkil etadi. Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng Cmax erishish vaqti – taxminan 1,5 soatni tashkil etadi. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11%. Hujayradan tashqari suyuqlikka (abstsesslar, plevra bo‘shlig‘ining ichidagisi, astsit, perikardial, sinovial, limfatik va peritoneal suyuqliklar) yaxshi taqsimlanadi; yuqori kontsentratsiyalarda siydikda; kichik kontsentratsiyalarda – safro, ko‘krak suti, ko‘z yoshi suyuqligi, bronxial sekret, balg‘am va orqa miya suyuqligida aniqlanadi. Organizmning barcha to‘qimalariga o‘tadi, u yerda hujayra ichida to‘planadi; yuqori kontsentratsiyalari qon bilan yaxshi ta’minlangan a’zolarda – o‘pka, jigar, miokard, taloq, va ayniqsa buyrakda aniqlanadi, buyrakning miya moddasida to‘planadi; yanada pastroq kontsentratsiyalari – mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda to‘planadi. Kattalarda o‘rtacha terapevtik dozalarda (normada) qo‘llanganida amikatsin GET orqali o‘tmaydi, miya pardalari yallig‘langanida o‘tkazuvchanligi biroz oshadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda OMS (orqa miya suyuqligi) da kattalarga nisbatan yanada yuqoriroq kontsentratsiyalarga yetadi. Amikatsin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi – homilaning qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi. Kattalarda Vd – 0,26 l/kg, bolalarda – 0,2-0,4 l/kg, yoshi 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1,5 kg dan kam bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,68 l/kg gacha, yoshi 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,58 l/kg gacha, mukovistsidoz bilan xastalangan bemorlarda – 0,3-0,39 l/kg bo‘ladi. Vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganida o‘rtacha terapevtik kontsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanib turadi. Metabolizmi Metabolizmga uchramaydi. Chiqarilishi Terminal (β) bosqichida T1/2 kattalarda – 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 5-8 soat, kattaroq yoshdagi bolalarda – 2,5-4 soatni tashkil etadi. Yakuniy T1/2 – 100 soatdan ko‘p (hujayra ichidagi depodan ajralib chiqishi). Buyrak orqali kalavalar filtratsiyasi yo‘li (65-94%) bilan asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi minutiga 79-100 ml. Ayrim klinik holatlardagi farmakokinetikasi Kattalarda buyrak funktsiyasi buzilganida T1/2 buzilish darajasiga qarab 100 soatgacha o‘zgaradi, mukovistsidoz bo‘lgan bemorlarda 1-2 soatgacha o‘zgaradi. Kuyishlar va gipertermiyasi bo‘lgan bemorlarda T1/2 klirensni oshishi oqibatida kuzatiladigan o‘rtacha ko‘rsatkichlarga nisbatan qisqaroq bo‘lishi mumkin. Gemodializda (4-6 soat davomida 50%) chiqariladi, peritoneal dializning samarasi kamroq (48-72 soat davomida 25%).

Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarning assotsiatsiyasi tomonidan chaqirilgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: nafas yo‘llarining infektsiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abstsessi);sepsis;septik endokardit;MNT ning infektsiyalari (shu jumladan, meningit);qorin bo‘shlig‘ining infektsiyalari (shu jumladan, peritonit);siydik-tanosil yo‘llarining infektsiyalari (piyelonefrit, tsistit, uretrit, prostatit, gonoreya);teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infektsiyalari (shu jumladan, infektsiyalangan kuyishlar, infektsiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralari);o‘t chiqarish yo‘llarining infektsiyalari;suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari (shu jumladan, osteomiyelit);jarohat infektsiyasi;operatsiyadan keyingi infektsiyalar;otitda qo‘llanadi.

Mushak ichiga, vena ichiga (oqim bilan 2 minut davomida yoki tomchilab) tana vazniga 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg dan har 12 soatda yuboriladi. Siydik yo‘llarining bakterial infektsiyalarida (asoratlanmagan) – 250 mg dan har 12 soatda yuboriladi; gemodializ seansidan keyin qo‘shimcha doza – tana vazniga 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal dozalari – sutkada 15 mg/kg gacha, ammo sutkada 1,5 g dan oshmasligi kerak, 10 kun davomida yuboriladi. Davolash davomiyligi vena ichiga yuborilganida – 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganida – 7-10 kun. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich dozasi – tana vazniga 10 mg/kg, so‘ngra esa 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda yuboriladi; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga – 10 mg/kg, so‘ngra esa 7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi. Kuyishlari bo‘lgan patsiyentlarga 5-7,5 mg/kg doza talab etilishi mumkin, bunday bemorlarda har 4-6 soatda T1/2 qisqa bo‘lganligi (1-1,5 soat) sababli har 4-6 soatda yuboriladi. Vena ichiga yuborish uchun mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan eritmalar ishlatiladi, 200 ml 5% li dekstroza eritmasi yoki 0,9% li natriy xloridi eritmasida oldindan suyultiriladi. Vena ichiga yuborish uchun eritmada amikatsinning kontsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, jigar funktsiyasini buzilishi (jigar transaminazalarining faolligini oshishi, giperbilirubinemiya). Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya. MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, neyrotoksik ta’siri (mushaklarni tortishishi, uvishish hissi, sanchish hissi, tutqanoq hurujlari), nerv-mushak o‘tkazuvchanligini buzilishi (nafas faoliyatini to‘xtashi). Sezgi a’zolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishni pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik ta’siri (harakat diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish). Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik – buyrak faoliyatini buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya). Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishishi, terini qizarishi, isitma, Kvinke shishi.

quloq nervi nevriti;azotemiya va uremiya bilan kechuvchi og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi;homiladorlik;anamnezida preparatning komponentlariga (shu jumladan, boshqa aminoglikozidlarga) yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Miasteniya, perkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak o‘tkazuvchanligini izdan chiqarishi mumkin, bu keyinchalik skelet mushaklarini susayishiga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga (ayniqsa chala tug‘ilgan bolalar), keksalarda, laktatsiya (emizish) davrida preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Penitsillinlar, geparin, tsefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlorotiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V va S guruhi vitaminlari, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosibdir. Amikatsin karbenitsillin, benzilpenitsillin, tsefalosporinlar bilan o‘zaro ta’sirlashganida sinergizm namoyon qiladi (surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qo‘llanganida aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin). Nalidiksin kislotasi, polimiksin V, tsisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklikni rivojlanish havfini oshiradi Diuretiklar (ayniqsa furosemid), tsefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va NYAQV, nefronning naychalardagi faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning chiqarilishini bloklaydilar, qon zardobida ularning kontsentratsiyasini oshirib, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradilar. Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsiya qiluvchi ta’sirini kuchaytiradi. Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak o‘tkazuvchanligini bloklaydigan boshqa dori vositalar (galogen uglevodorodlar ingalyatsion anesteziya uchun preparatlar sifatida, opioid analgetiklar), katta hajmdagi qonni tsitrat konservantlari bilan quyish – nafas faoliyatini to‘xtash havfini oshiradilar (ayniqsa amikatsin qorin bo‘shlig‘iga yuborilganida). Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik ta’sirini (T1/2 uzayishi va klirensini pasayishi) rivojlanish havfini oshiradi. Amikatsin miasteniyani davolash uchun qo‘llanadigan dori vositalarning samaradorligini kamaytiradi.

Preparatni qo‘llashdan oldin 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar yordamida ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning sezuvchanligi aniqlanadi. O‘sish zonasidan holi zonaning diametri 17 mm va undan ortiq bo‘lganida mikroorganizm sezgir, 15 mm dan 16 mm gacha – o‘rtacha sezgir, 14 mm dan kam bo‘lsa, chidamli hisoblanadi. Amikatsinning plazmadagi kontsentratsiyasi 25 mkg/ml (terapevtik kontsentratsiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi) dan oshmasligi kerak. Davolanish vaqtida haftada kamida 1 marta buyrak funktsiyasi, eshituv nervi va vestibulyar apparatini nazorat qilish kerak. Nefrotoksiklikni rivojlanish ehtimoli buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek preparat yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganida yuqori bo‘ladi (ushbu bemorlar toifasida buyrak f funktsiyasi ni har kuni nazorat qilish talab etilishi mumkin). Audiometrik sinamalar qonikarsiz bo‘lganida preparatning dozasi pasaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga suyuqlikni katta miqdorda qabul qilish tavsiya etiladi. Ijobiy klinik dinamika kuzatilmaganida rezistent mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday holatlarda davolashni bekor qilish va muvofiq davolash o‘tkazishni boshlash kerak. Ampulalarda saqlanuvchi natriy metabisulfitini bemorlarda, ayniqsa anamnezida allergiyasi bo‘lgan bemorlarda, allergik asoratlarni (hatto anafilaktik reaktsiyagacha) rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Homiladorlik va laktatsiya davrida Amikor preparatini hayotiy ko‘rsatmalarga qarab qo‘llash mumkin (aminoglikozidlar ko‘krak sutiga katta bo‘lmagan miqdorlarda o‘tadi, biroq ularni MIY so‘rilishi past, va ko‘krak yoshidagi bolalarda ularni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan asoratlar qayd etilmagan). Buyrak funktsiyasini buzilishlarida qo‘llanishi Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llanganida dozalash tartibiga tuzitish kiritish talab etiladi. Bolalarda qo‘llanishi Preparat yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (ayniqsa chala tug‘ilgan bolalarga) ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda qo‘llanishi Preparat keksa yoshdagi patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Qorong‘i joyda, 25ºC dan past haroratda saqlansin.

Retsept bo‘yicha

Amikatsin 250 mg va 500 mg dan vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 10 ml sig‘imli flakonlarda. 1, 5, 10 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.