oq yoki deyarli oq rangli kukun, gigroskopik.

antibiotik (aminoglikozidlar guruxi).

J01GB06

Mushak ichiga (m/i) yuborilganidan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. 7,5 mg/ml dozada mushak ichiga yuborilganida maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) – 21 mkg/ml, 7,5 mg/ml dozada vena ichiga infuziya qilingandan 30 minutdan keyin – 38 mkg/ml. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Tcmax) – m/i yuborilganidan so‘ng taxminan     1,5 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 4-11%. Hujayradan tashqari suyuqliklarda (abstsesslarning ichidagisi, plevra bo‘shlig‘idagi suyuqlik, astsit, perikardial, sinovial, limfatik va peritoneal suyuqlik) yaxshi taqsimlanadi. Yuqori kontsentratsiyalarda siydikda aniqlanadi; past kontsentratsiyalarda – safro, ko‘krak suti, ko‘z suyuqligi, bronxial sekreti, balg‘am va orqa miya suyuqligida (OMS) da aniqlanadi. Organizmning barcha to‘qimalariga yaxshi o‘tadi, u yerda hujayra ichida to‘planadi; qon bilan yaxshi ta’minlangan a’zolarda: o‘pkalar, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda yuqori kontsentratsiyalarda aniqlanadi, u yerda po‘stloq moddasida to‘planadi, kamroq kontsentratsiyalarda – mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda aniqlanadi. Kattalarga o‘rtacha terapevtik dozalarda (normada) buyurilganida amikatsin gematoentsefalik to‘siq (GET) orqali o‘tmaydi, bosh miya pardalari yallig‘langanida o‘tkazuvchanligi biroz oshadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning OMS dagi kontsentratsiyasi kattalarga qaraganda yuqoriroq bo‘ladi; yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi – homilaning qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi. Kattalarda taqsimlanish hajmi – 0,26 l/kg, bolalarda – 0,2-0,4 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1500 g dan kam bo‘lganda – 0,68 l/kg gacha, 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1500 g dan ortiq bo‘lganda – 0,58 l/kg gacha, mukovistsidozi bo‘lgan bemorlarda – 0,3-0,39 l/kg. V/i yoki m/i yuborilganida o‘rtacha terapevtik kontsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi. Metabolizmga uchramaydi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda – 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 5-8 soat, kattaroq yoshli bolalarda – 2,5-4 soat. T1/2 ni yakuniy kattaligi – 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi zahiralardan ajralib chiqishi). Buyraklar orqali kalava filtratsiyasi yo‘li bilan (65-94%) asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi – 79-100 ml/min. Kattalarda buyraklar faoliyati buzilganida T1/2 buzilish darajasiga qarab –                 100 soatgacha, mukovistsidozi bo‘lgan bemorlarda – 1-2 soatgacha tebranadi, kuygan va gipertermiyasi bo‘lgan bemorlarda T1/2 klirensi yuqoriligi tufayli, o‘rtacha ko‘rsatkichlarga qaraganda qisqaroq bo‘lishi mumkin. Gemodializda (4-6 soat davomida 50%) chiqariladi, peritoneal dializning samarasi kamroq (48-72 soat davomida 25%).

Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarni assotsiatsiyasi chiqargan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: nafas yo‘llarining infektsiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abstsessi), sepsis, septik endokardit, markaziy nerv tizimining (MNT) infektsiyalari (shu jumladan meningit), qorin bo‘shlig‘ining infektsiyalari (shu jumladan, peritonit), siydik jinsiy yo‘llarining infektsiyalari (piyelonefrit, tsistit, uretrit), teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infektsiyalari (shu jumladan, infektsiyalangan kuyishlar, infektsiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralar), o‘t-safro yo‘llari, suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari (shu jumladan osteomiyelit), jarohat infektsiyalari, operatsiyadan keyingi infektsiyalarda qo‘llanadi.

M/i, v/i (oqim bilan, 2 minut davomida yoki tomchilab), kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga – 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg dan har 12 soatda; siydik yo‘llarining (asoratlanmagan) bakterial infektsiyalarida – 250 mg dan har 12 soatda; gemodializ seansini o‘tkazgandan so‘ng qo‘shimcha doza – 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal doza – sutkada 15 mg/kg, ammo sutkada 1,5 g dan ko‘p emas 10 kun davomida yuboriladi. Davolash davomiyligi v/i yuborilganida – 3-7 kun, m/i yuborilganida – 7-10 kun. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich doza – 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga va 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga boshlang‘ich doza –          10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi. Kuygan bemorlarda T1/2 qisqaroq (1-1,5 soat) bo‘lganligi sababli, bu bemorlarga har 4-6 soatda 5-7,5 mg/kg doza talab qilinishi mumkin. M/i yuborish uchun 250 mg yoki 500 mg flakonning ichidagisiga 2-3 ml inyektsiya uchun suv qo‘shib tayyorlangan eritma ishlatiladi. Amikatsin vena ichiga 30-60 minut davomida tomchilab, zarurati bo‘lganida – oqim bilan yuboriladi. V/i (oqim bilan) yuborish uchun 250 mg yoki 500 mg flakonning ichidagisiga 2-3 ml inyektsiya uchun suv yoki 0,9% natriy xloridining eritmasi yoki 5% dekstroza eritmasi qo‘shib tayyorlangan eritma ishlatiladi. V/i (tomchilab) yuborish uchun flakonning ichidagisi 200 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 0,9% natriy xloridi eritmasida eritiladi. V/i yuborish uchun eritmadagi amikatsinning kontsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, jigar faoliyatini buzilishi (“jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya); Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya; Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, neyrotoksik ta’siri (mushaklarni tortilishi, uvishish hissi, sanchilish, tutqanoq hurujlari), nerv-mushak o‘tkazuvchanligini buzilishi (nafasni to‘xtashi); Sezgi a’zolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishni pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlar, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik ta’siri (harakatlar diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish); Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik – buyrak faoliyatini buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya); Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, terini qizarishi, isitma, Kvinke shishi; Mahalliy: inyektsiya qilingan joyda og‘riq, dermatit, flebit va periflebit (vena ichiga yuborilganida).

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan, anamnezdagi boshqa aminoglikozidlarga), eshitish nervining nevriti, azotemiyali va uremiyali og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi, homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan – miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak o‘tkazuvchanligini buzilishini chaqirishi mumkin, bu skelet mushaklarini yanada kuchsizlanishiga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlik davri, chala tug‘ilgan chaqaloqlar, keksalik yoshi, laktatsiya davri.

Penitsillinlar, geparin, tsefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlortiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V guruhi vitaminlari va S vitamini, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib. Karbenitsilin, benzilpenitsillin, tsefalosporinlar bilan o‘zaro ta’sirlashganida sinergizm namoyon qiladi (og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qo‘llanganida aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin). Nalidiks kislotasi, polimiksin V, tsisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanishi xavfini oshiradilar. Diuretiklar (ayniqsa, furosemid), tsefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar nefronlarning naychalarida faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning eliminatsiyasini bloklaydilar, qon zardobida ularning kontsentratsiyalarini oshirib, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradilar. Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsiyalovchi ta’sirini kuchaytiradi. Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalar (galogenlangan karbonvodorodlar ingalyatsion anesteziyada qo‘o‘lash uchun preparatlar sifatida, opioid analgetiklar), tsitrat konservantli qonning katta miqdorini vena ichiga quyish nafasni to‘xtab qolish xavfini oshiradilar. Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik ta’sirini rivojlanishi xavfini oshiradi (yarim chiqarilish davrini oshishi va klirensini pasayishi). Antimiastenik dori vositalarning samarasini pasaytiradi.

Qo‘llashdan oldin 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar yordamida ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning sezuvchanligi aniqlanadi. Mikroorganizmlar o‘smagan maydonning diametri 17 mm va undan ortiq bo‘lganida mikroorganizm sezuvchan, 15 mm dan 16 mm gacha – o‘rtacha sezuvchan, 14 mm dan kam – chidamli hisoblanadi. Plazmada amikatsinning kontsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (15-25 mkg/ml kontsentratsiya terapevtik hisoblanadi). Davolash davrida haftada kamida 1 marta buyraklar faoliyati, eshitish nervi va vestibulyar apparatni nazorat qilish kerak. Nefrotoksiklikni rivojlanish ehtimoli buyraklar faoliyati buzilgan, shuningdek katta dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganida yuqoriroq bo‘ladi (bemorlarning bu toifasida buyraklar faoliyatini har kuni nazorat qilish talab qilinishi mumkin). Audiometrik sinamalar qoniqarsiz bo‘lganida preparatning dozasi pasaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga katta miqdorda suyuqlik iste’mol qilish tavsiya etiladi. Klinik dinamika ijobiy bo‘lmaganida chidamli mikroorganizmlarni rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni bekor qilish va tegishli davolashni boshlash kerak. Hayotiy ko‘rsatmalarga qarab preparatni emizikli ayollarda qo‘llash mumkin (aminoglikozidlar katta bo‘lmagan miqdorlarda ko‘krak sutiga o‘tadilar, biroq ular me’da-ichak yo‘llaridan sekin so‘riladilar va ular bilan bog‘liq bo‘lgan asoratlar qayd etilmagan). Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: toksik reaktsiyalar (eshitishni yo‘qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyishni buzilishi, chanqoqlik, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarni shang‘illashi yoki bitib qolishi hissi, nafasni buzilishi). Davolash: nerv-mushak o‘tkazuvchanligini blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf qilish uchun – gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kaltsiy (Sa2+) tuzlari, o‘pkalarni sun’iy ventilyatsiyasi, boshqa simptomatik va tutib turuvchi davolash.

Retsept bo‘yicha

vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun

2 yil.