dumaloq shaklli, oq yoki deyarli oq rangli, yassi yuzali, faska va riskali tabletkalar.

Podagrada qo‘llaniladigan vosita. Siydik kislotasini hosil bo‘lishini susaytiruvchi preparatlar. Allopurinol.

M04AA01.

Allopurinol ichga qabul qilinganidan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Me’dada deyarli so‘rilmaydi, so‘rilishi o‘n ikki barmoq ichak va ingichka ichakning yuqori qismida amalga oshadi. Metabolizmi natijasida asosiy farmakologik faol metaboliti – oksipurinol hosil bo‘ladi. Oksipurinolning maksimal darajasiga 3-4 soatdan keyin erishiladi, hosil bo‘lish tezligi individual tizim oldi metabolizmining darajasi va tezligiga bog‘liq. Allopurinol va oksipurinol qon plazmasi oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi. Allopurinolning plazmadan yarim chiqarilish davri 40 minutni, oksipurinolning – 17-21 soatni tashkil qiladi. Allopurinol va oksipurinolning 80% buyrak orqali, 20% – ichak orqali chiqariladi. Buyrak yetishmovchiligida oksipurinolning yarim chiqarilish davri uzayadi.

Kattalar uchun: giperurikemiya (qon zardobida siydik kislotasining miqdori 500 mkmol/l (8,5 mg/100 ml) va parhez bilan nazorat qilib bo‘lmaydigan undan yuqori miqdori);qonda siydik kislotasining miqdori oshishi chaqirgan kasalliklar, ayniqsa podagra, uratli nefropatiya va urat siydik-tosh kasalligida;turli etiologiyali ikkilamchi giperurikemiya, shu jumladan psoriazda;turli gemoblastozlarda (o‘tkir leykoz, surunkali miyeloleykoz, limfosarkoma) birlamchi va ikkilamchi giperurikemiya;neoplastik va miyeloproliferativ kasalliklarni tsitotoksik davolashda qo‘llaniladi. Bolalar uchun: leykemiyani davolash natijasidagi uratli nefropatiya;turli etiologiyali ikkilamchi giperurikemiya;tug‘ma fermentativ yetishmovchilik, shu jumladan Lesha-Niyena sindromi (gipoksantin-guanin-fosforiboziltransferazani qisman yoki to‘liq tanqisligi) va adenin-fosforiboziltransferazani tug‘ma tanqisligida qo‘llaniladi.

Ovqatdan keyin, chaynamasdan, ko‘p miqdordagi suv bilan qabul qilinadi. Kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalar uchun sutkalik dozani qon zardobidagi siydik kislotasining miqdoriga bog‘liq holda individual ravishda aniqlanadi. Odatda sutkalik doza sutkada 100-300 mg ni tashkil qiladi. Nojo‘ya reaktsiyalar xavfini kamaytirish uchun davolashni 100 mg allopurinolni sutkada bir marta qabul qilishdan boshlash kerak. Zarurati bo‘lganida boshlang‘ich dozani maksimal samaraga erishilgunigacha har 1-3 haftada 100 mg ga asta-sekin oshiriladi. Samarani bir maromda tutib turuvchi doza odatda sutkada 200-600 mg ni tashkil qiladi. Ayrim hollarda preparatning dozasini sutkada 600-800 mg gacha oshirish mumkin. Agar sutkalik doza 300 mg dan oshsa, uni 2-4 teng qabullarga bo‘lish kerak. Dozani oshirishda qon zardobida oksipurinolning miqdorini nazorat qilish kerak, u 15 mkg/ml (100 mkmol/l) dan oshmasligi kerak. Maksimal bir martalik doza 300 mg ni, maksimal sutkalik doza – 800 mg ni tashkil qiladi. 3 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tana vazniga 5 mg/kg sutkalik dozadan buyuriladi, 6 yoshdan 10 yoshgacha – tana vazniga 10 mg/kg buyuriladi. Qabul qilishlar soni sutkada 3 martani, maksimal sutkalik doza – 400 mg ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi Davolashni 100 mg sutkalik dozadan boshlash kerak, uni faqat preparatning samarasi yetarli bo‘lmaganida oshiriladi. Dozani tanlashda kreatinin klirensining ko‘rsatkichlariga asoslanish kerak:

Allopurinolning eng ko‘p tarqalgan nojo‘ya reaktsiyalari teri toshmalari hisoblanadi. Nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligi buyrak va/yoki jigar tomonidan buzilishlarda ortadi. Nojo‘ya reaktsiyalar kasallik, qabul qilingan doza, shuningdek boshqa dori vositalari bilan birga buyurilganligiga bog‘liq holda farqlanishi mumkin. Allopurinol bilan davolash boshida podagrik tugunlar boshqa depolardan siydik kislotasini mobilizatsiyasi sababli podagraning reaktiv xurujlari paydo bo‘lishi mumkin.

Allopurinol yoki preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;jigar yoki buyrak funktsiyasini og‘ir darajali buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 2 ml dan kam);podagraning o‘tkir xuruji;galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukozo-galaktoz malabsorbtsiyasi sindromida qo‘llash mumkin emas.

Kumarin turidagi antikoagulyantlar – varfarin va boshqa kumarinlarning samarasi kuchayadi, shuning uchun koagulyatsiya ko‘rsatkichlarini yanada tez-tez nazorat qilib turish talab qilinadi, shuningdek antikoagulyantlar dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Azatioprin, merkaptopurin – allopurinol ksantinoksidazani ingibitsiya qilishi sababli, purinning bu hosilalarini metabolizmi sekinlashadi, samarasi uzayadi, toksikligi ortadi, shuning uchun ularning odatdagi dozasini 50-75% (odatdagi dozaning ¼ gacha) ga pasaytirish kerak. Vidarabin (adenin arabinozidi) – vidarabinning toksiklik xavfi oshishi bilan birga uning yarim chiqarilish davri uzayadi. Ushbu majmuani ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Salitsilatlar (katta dozalar), urikozurik preparatlar (masalan, sulfinpirazon, probenetsid, benzbromaron) – uning asosiy metaboliti oksipurinolni chiqarilishini tezlashishi sababli, allopurinolning samaradorligi pasayishi mumkin. Shuningdek probenitsidni chiqarilishini sekinlashtiradi. Allopurinolning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Xlorpropamid – buyrak funktsiyasini buzilishida uzoq muddatli gipoglikemiya xavfi ortadi, bu xlorpropamidning dozasini kamaytirishni talab qilish mumkin. Fenitoin – jigarda fenitoinning metabolizmi buzilish mumkin; buning klinik ahamiyati noma’lum. Teofillin, kofein – allopurinol yuqori dozalarda teofillin, kofeinning metabolizmini susaytiradi va plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi. Allopurinol bilan davolashning boshida yoki uning dozasini oshirishda qon plazmasida teofillinning miqdorini nazorat qilish kerak. Ampitsillin, amoksitsillin – allergik reaktsiyalar, shu jumladan teri toshmalari paydo bo‘lishi xavfi ortadi, shuning uchun allopurinol qabul qilayotgan patsiyentlar boshqa antibiotiklarni qabul qilishlari kerak. Tsiklosporin – qon plazmasida tsiklosporinning kontsentratsiyasi va muvofiq ravishda, nojo‘ya reaktsiyalari, ayniqsa nefrotoksikligini rivojlanish xavfi ortishi mumkin. Tsitostatiklar (masalan, tsiklofosfamid, doksorubitsin, bleomitsin, prokarbazin, mexloretamin) – ushbu dori vositalarini alohida qo‘llashga nisbatan, neoplastik kasalliklari (leykemiyadan tashqari) bo‘lgan patsiyentlarda suyak ko‘migining supressiyasi xavfi yuqori, shuning uchun qon ko‘rsatkichlarini qisqa vaqt intervallari orasida nazorat qilish kerak. Didanozin – allopurinol dadanozinning qon plazmasida didanozinning kontsentratsiyasini oshirib, toksiklik xavfini oshiradi, ularni birga qo‘llashdan saqlanish kerak. Kapetsitabin – kapetsitabinni ishlab chiqaruvchilarga, uni allopurinol bilan birga qo‘llashdan saqlanish tavsiya qilinadi. Diuretiklar, shu jumladan tiazid va u bilan bog‘liq preparatlar – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan patsiyentlarda rivojlanish xavfi ortadi. AAF ingibitorlari, shu jumladan kaptopril – leykopeniya kabi gematotoksik reaktsiyalar va o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini rivojlanishini xavfi, ayniqsa buyrak funktsiyasini buzilishlarida yuqori bo‘ladi. Antatsidlar – allopurinolni alyuminiy gidroksidini qabul qilishdan 3 soat oldin qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Parhez bo‘yicha tavsiyalarga amal qilinganda va buyrakning og‘ir darajali shikastlanishlari yo‘qligida, siydik kislotasining miqdori 500 mkmol/l (8,5 mg/100 ml muvofiq keladi) dan past bo‘lganida preparatni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Purinlarni ko‘p saqlovchi mahsulotlarni (masalan, submahsulotlar: buyrak, miya, jigar, yurak va til; go‘shtli qaynatmalar va alkogol, ayniqsa pivo) iste’mol qilish mumkin emas. Allopurinol bilan davolashda diurezni kamida sutkada 2 l darajada tutib turish kerak, bunda siydikning reaktsiyasi neytral yoki kuchsiz ishqoriy bo‘lishi kerak, chunki bu uratlar pretsipitatsiyasi, konkrementlar hosil bo‘lishini oldini oladi. Shu maqsadda allopurinolni siydikni ishqoriylashtiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin. Teri toshmasini birinchi ko‘rinishlarida yoki o‘ta yuqori sezuvchanlikning boshqa har qanday belgilarida, o‘ta yuqori sezuvchanlikning boshqa jiddiyroq reaktsiyalarini (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz) oldini olish uchun preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak. Allopurinolni: buyrak va jigar funktsiyasini buzilishlarida – shifokorning doimiy nazorati zarur, muvofiq tavsiyalarni e’tiborga olib, allopurinolning dozasini pasaytirish kerak;gemopoezning ilgari aniqlangan buzilishlarida;buyrak funktsiyasini yondosh buzilishi bo‘lishi mumkinligi sababli, AAF ingibitorlari va/yoki diuretiklarni qabul qilayotgan, arterial gipertenziya yoki yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Simptomsiz giperurikemiya odatda, allopurinolni qo‘llash uchun ko‘rsatma hisoblanmaydi, chunki muvofiq parhezga rioya qilish va adekvat suyuqlik ichish tartibiga rioya qilish yetarlidir. Podagraning o‘tkir huruji: xuruj to‘liq bartaraf qilinmagunigacha allopurinol bilan davolashni boshlash mumkin emas, chunki keyingi xurujlar qo‘zg‘atilishi mumkin. Boshqa urikozurik preparatlar kabi, allopurinol bilan davolashni boshida ko‘p miqdorda siydik kislotasini mobilizatsiyasi sababli podagraning o‘tkir xuruji bo‘lishi mumkin. Shuning uchun birinchi 4 hafta davomida profilaktika maqsadida nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (aspirin yoki salitsilatlardan tashqari) yoki kolxitsinni bir vaqtda qo‘llash maqsadga muvofiqdir. Agar podagraning o‘tkir xuruji allopurinolni qabul qilayotgan patsiyentlarda paydo bo‘lsa, davolashni xuddi shu dozada davom ettirish, o‘tkir xurujni esa muvofiq yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan davolash kerak. Adekvat davolashda buyrakda yirik urat toshlarini erishi, ularni siydik chiqaruvchi yo‘llariga tushishi va ularni tiqilishi (buyrak sanchig‘i) kuzatilishi mumkin. Neoplastik kasalliklar, Lesh-Niyen sindromi bo‘lgan patsiyentlarda giperurikemiyani oldini olish uchun allopurinolni radioterapiya yoki kimyoterapiyani boshlashdan oldin buyurish kerak. Bunday hollarda minimal samarali dozalarni qo‘llash kerak. Siydik chiqaruvchi yo‘llarda ksantin cho‘kmalari paydo bo‘lishi xavfini kamaytirish uchun optimal diurez, siydikni ishqoriylashtirishni tutib turish uchun adekvat gidratatsiya zarur. Allopurinol tabletkalari laktoza saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukozo-gaklaktoz malbabsorbtsiya kabi kam uchraydigan irsiy muammolari bo‘lgan patsiyentlar preparatni qabul qilishlari mumkin emas. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi. Allopurinolni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas. Preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak. Bolalar. Allopurinol tabletkalari 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanilmaydi. Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta’sir qilish xususiyati. Preparatga individual reaktsiyani aniqlaguncha bosh aylanishi va uyquchanlikni paydo bo‘lishi sababli, transport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Original o‘ramida, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, abdominal og‘riq. Ayrim hollarda – buyrak yetishmovchiligi, gepatit. Davolash: simptomatik, tutib turuvchi choralar qo‘llaniladi. Optimal diurezni tutib turish uchun adekvat gidratatsiya allopurinol va uning metabolitlarini chiqarishga yordam beradi. Zarurati bo‘lganida – gemodializ o‘tkaziladi. Spetsifik antidoti noma’lum.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan blisterda, 5 blisterdan qutida.

5 yil.