Aktivnoye veщyestvo: albendazol (albendazole) Rec.INN zaregistrirovannoye VOZ
Albendazol-Rixter (Albendazole-Rihter)
Kliniko-farmakologicheskaya gruppa: Protivogelmintnыy preparat
Protivogelmintnoye sredstvo shirokogo spektra deystviya; proizvodnoye benzimidazola karbamata. Protivogelmintnoye i protivoprotozoynoye sredstvo. Izbiratelno podavlyayet polimerizatsiyu beta-tubulina, chto privodit k destruktsii tsitoplazmaticheskix mikrokanaltsev kletok kishechnogo trakta gelmintov; vыzыvayet neobratimoye narusheniye utilizatsii glyukozы v organizme gelminta i tormozit sintez ATF; blokiruyet peredvijeniye sekretornыx granul i drugix organell v mыshechnыx kletkax kruglыx chervey, obuslovlivaya ix gibel. Naiboleye effektiven v otnoshenii lichinochnыx form tsestod - Echinococcus granulosus i Taenia solium; nematod - Strongyloides stercolatis.
Pri priyeme vnutr albendazol ploxo absorbiruyetsya iz JKT, v neizmenennom vide ne opredelyayetsya v plazme, biodostupnost nizkaya. Priyem jirnoy piщi povыshayet vsasыvaniye i Cmax v 5 raz. Vremya dostijeniya Cmax albendazola sulfoksida sostavlyayet 2-5 ch. Svyazыvaniye s belkami plazmы – 70%, pronikayet v znachimыx kolichestvax v jelch, pechen, spinnomozgovuyu jidkost, mochu, stenku i jidkosti tsist gelmintov. Metaboliziruyetsya v pecheni s obrazovaniyem pervichnogo metabolita (albendazola sulfoksid), obladayuщyego antigelmintnoy aktivnostyu. Albendazola sulfoksid metaboliziruyetsya v albendazola sulfon (vtorichnыy metabolit) i drugiye okislennыye produktы.
T1/2 albendazola sulfoksida - 8-12 ch. Vыvoditsya s jelchyu cherez kishechnik v vide aktivnogo metabolita albendazola sulfoksida, lish nebolshoye yego kolichestvo vыvoditsya s mochoy. Pri porajenii pecheni biodostupnost povыshayetsya, pri etom Cmax albendazola sulfoksida uvelichivayetsya v 2 raza, a T1/2 udlinyayetsya. Yavlyayetsya induktorom izofermentov CYP1A v kletkax pecheni cheloveka.
Exinokokkoz, neyrotsistitserkoz, nematodozы (askaridoz, trixotsefalez, ankilostomidoz, enterobioz, strongiloidoz), trematodozы (opistorxoz), lyamblioz, mikrosporidioz, smeshannыye gelmintozы. V kachestve vspomogatelnogo sredstva pri xirurgicheskom lechenii exinokokkoznыx kist.
So storonы piщyevaritelnoy sistemы: abdominalnaya bol, toshnota, rvota, povыsheniye aktivnosti pechenochnыx transaminaz.
So storonы TsNS: golovnaya bol, golovokrujeniye, meningealnыye simptomы.
So storonы sistemы krovetvoreniya: leykopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya.
Allergicheskiye reaktsii: kojnaya sыp, zud.
So storonы mochevыdelitelnoy sistemы: narusheniye funktsii pochek, ostraya pochechnaya nedostatochnost.
Prochiye: gipertermiya, povыsheniye AD, alopetsiya.
Patologiya setchatki glaza, beremennost, laktatsiya (grudnoye vskarmlivaniye), detskiy vozrast do 1 goda (dlya vsex lekarstvennыx form), povыshennaya chuvstvitelnost k albendazolu.
Pri odnovremennom primenenii s deksametazonom, prazikvantelom vozmojno povыsheniye kontsentratsii albendazola sulfoksida v plazme krovi.
Obnarujeno povыsheniye kontsentratsii albendazola sulfoksida v jelchi i v soderjimom exinokokkovoy kistы pri odnovremennom primenenii albendazola i tsimetidina, chto mojet povыshat effektivnost lecheniya exinokokkoza.
S ostorojnostyu primenyayut albendazol u patsiyentov s ugneteniyem kostnomozgovogo krovetvoreniya, pechenochnoy nedostatochnostyu, tsirrozom pecheni, patologiyey setchatki glaza.
Neobxodimo prekraщyeniye terapii pri razvitii leykopenii. Pri neyrotsistitserkoze s porajeniyem glaz pered nachalom lecheniya neobxodimo issledovaniye setchatki glaza (uvelichivayetsya risk usugubleniya patologii setchatki glaza). Patsiyentы, poluchayuщiye vыsokiye dozы, doljnы naxoditsya pod tщatelnыm nablyudeniyem, pri postoyannom kontrole sostoyaniya krovi i funktsiy pecheni.
U detey sleduyet izbegat primeneniya albendazola v vыsokix dozax v techeniye dlitelnogo vremeni.
Albendazol protivopokazan k primeneniyu pri beremennosti i v period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya).
Jenщinam detorodnogo vozrasta v period lecheniya rekomenduyetsya ispolzovat negormonalnыye metodы kontratseptsii. Neizvestno, vыdelyayetsya li albendazol i yego aktivnыy metabolit s grudnыm molokom.
V eksperimentalnыx issledovaniyax na jivotnыx pokazana teratogennost albendazola.