Adrenomimetik, okazыvayet pryamoye stimuliruyuщyee deystviye na α- i β-adrenoretseptorы.

Pod deystviyem epinefrina (adrenalina) vsledstviye stimulyatsii α-adrenoretseptorov proisxodit uvelicheniye soderjaniya vnutrikletochnogo kaltsiya v gladkix mыshtsax. Aktivatsiya α₁-adrenoretseptorov povыshayet aktivnost fosfolipazы S (cherez stimulyatsiyu G-belka) i obrazovaniye inozitoltrifosfata i diatsilglitserola. Eto sposobstvuyet vыsvobojdeniyu kaltsiya iz depo sarkoplazmaticheskogo retikuluma. Aktivatsiya α₂-adrenoretseptorov privodit k otkrыtiyu kaltsiyevыx kanalov i uvelicheniyu vxoda kaltsiya v kletki.

Stimulyatsiya β-adrenoretseptorov vыzыvayet obuslovlennuyu G-belkom aktivatsiyu adenilattsiklazы i uvelicheniye obrazovaniya tsAMF. Etot protsess yavlyayetsya puskovыm mexanizmom razvitiya reaktsiy so storonы razlichnыx organov-misheney. V rezultate stimulyatsii β₁-adrenoretseptorov v tkanyax serdtsa proisxodit uvelicheniye vnutrikletochnogo kaltsiya. Pri stimulyatsii β₂-adrenoretseptorov proisxodit umensheniye svobodnogo vnutrikletochnogo kaltsiya v gladkix mыshtsax, obuslovlennoye s odnoy storonы uvelicheniyem yego transporta iz kletki, a s drugoy - yego nakopleniyem v depo sarkoplazmaticheskogo retikuluma.

Okazыvayet vыrajennoye deystviye na serdechno-sosudistuyu sistemu. Uvelichivayet chastotu i silu serdechnыx sokraщyeniy, udarnыy i minutnыy obyem serdtsa. Uluchshayet AV-provodimost, povыshayet avtomatizm. Uvelichivayet potrebnost miokarda v kislorode. Vыzыvayet sujeniye sosudov organov bryushnoy polosti, koji, slizistыx obolochek, v menshey stepeni - skeletnыx mыshts. Povыshayet AD (glavnыm obrazom sistolicheskoye), v vыsokix dozax povыshayet OPSS. Pressornыy effekt mojet vыzvat kratkovremennoye reflektornoye zamedleniye CHSS.

Epinefrin (adrenalin) rasslablyayet gladkiye mыshtsы bronxov, ponijayet tonus i motoriku JKT, rasshiryayet zrachki, sposobstvuyet ponijeniyu vnutriglaznogo davleniya. Vыzыvayet giperglikemiyu i povыshayet soderjaniye v plazme svobodnыx jirnыx kislot.

Metaboliziruyetsya pri uchastii MAO i KOMT v pecheni, pochkax, JKT. T_1/2 sostavlyayet neskolko minut. Vыvoditsya pochkami.

Pronikayet cherez platsentarnыy baryer, ne pronikayet cherez GEB.

Vыdelyayetsya s grudnыm molokom.

Allergicheskiye reaktsii nemedlennogo tipa (v t.ch. krapivnitsa, angionevroticheskiy shok, anafilakticheskiy shok), razvivayuщiyesya pri primenenii lekarstvennыx sredstv, sыvorotok, perelivanii krovi, upotreblenii piщyevыx produktov, ukusax nasekomыx ili vvedenii drugix allergenov.

Bronxialnaya astma (kupirovaniye pristupa), bronxospazm vo vremya narkoza.

Asistoliya (v t.ch. na fone ostro razvivsheysya AV-blokadы III stepeni).

Krovotecheniye iz poverxnostnыx sosudov koji i slizistыx obolochek (v t.ch. iz desen).

Arterialnaya gipotenziya, ne poddayuщayasya vozdeystviyu adekvatnыx obyemov zameщayuщix jidkostey (v t.ch. shok, travma, bakteriyemiya, operatsii na otkrыtom serdtse, pochechnaya nedostatochnost, xronicheskaya serdechnaya nedostatochnost, peredozirovka lekarstvennыx sredstv).

Neobxodimost udlineniya deystviya mestnыx anestetikov.

Gipoglikemiya (vsledstviye peredozirovki insulina).

Otkrыtougolnaya glaukoma, pri xirurgicheskix operatsiyax na glazax - otechnost kon’yunktivы (lecheniye), dlya rasshireniya zrachka, vnutriglaznaya gipertenziya.

S tselyu ostanovki krovotecheniya.

Lecheniye priapizma.

So storonы serdechno-sosudistoy sistemы: stenokardiya, bradikardiya ili taxikardiya, serdtsebiyeniye, povыsheniye ili snijeniye AD; pri primenenii v vыsokix dozax - jeludochkovыye aritmii; redko - aritmiya, bol v grudnoy kletke.

So storonы nervnoy sistemы: golovnaya bol, trevojnoye sostoyaniye, tremor, golovokrujeniye, nervoznost, ustalost, psixonevroticheskiye rasstroystva (psixomotornoye vozbujdeniye, dezoriyentatsiya, narusheniye pamyati, agressivnoye ili panicheskoye povedeniye, shizofrenopodobnыye rasstroystva, paranoyya), narusheniye sna, mыshechnыye podergivaniya.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: toshnota, rvota.

So storonы mochevыdelitelnoy sistemы: redko - zatrudnennoye i boleznennoye mocheispuskaniye (pri giperplazii predstatelnoy jelezы).

Allergicheskiye reaktsii: angionevroticheskiy otek, bronxospazm, kojnaya sыp, mnogoformnaya eritema.

Prochiye: gipokaliyemiya, povыshennoye potootdeleniye; mestnыye reaktsii - bol ili jjeniye v meste v/m inyektsii.

Antagonistami epinefrina yavlyayutsya blokatorы α- i β-adrenoretseptorov.

Neselektivnыye beta-adrenoblokatorы potentsiruyut pressornыy effekt epinefrina.

Pri primenenii odnovremenno s serdechnыmi glikozidami, xinidinom, tritsiklicheskimi antidepressantami, dopaminom, sredstvami dlya ingalyatsionnogo narkoza (xloroform, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran), kokainom vozrastayet risk razvitiya aritmiy (odnovremennoye primeneniye ne rekomenduyetsya, za isklyucheniyem sluchayev krayney neobxodimosti); s drugimi simpatomimeticheskimi sredstvami - usileniye vыrajennosti pobochnыx effektov so storonы serdechno-sosudistoy sistemы; s antigipertenzivnыmi sredstvami (v t.ch. s diuretikami) - snijeniye ix effektivnosti; s alkaloidami sporыni - usileniye vazokonstriktornogo effekta (vplot do vыrajennoy ishemii i razvitiya gangrenы).

Ingibitorы MAO, m-xolinoblokatorы, ganglioblokatorы, preparatы gormonov щitovidnoy jelezы, rezerpin, oktadin potentsiruyut effektы epinefrina.

Epinefrin umenshayet effektы gipoglikemicheskix sredstv (v t.ch. insulina), neyroleptikov, xolinomimetikov, miorelaksantov, opioidnыx analgetikov, snotvornыx sredstv.

Pri odnovremennom primenenii s preparatami, udlinyayuщimi interval QT (v t.ch. astemizolom, tsizapridom, terfenadinom), proisxodit uvelicheniye prodoljitelnosti intervala QT.

C ostorojnostyu primenyayut pri metabolicheskom atsidoze, giperkapnii, gipoksii, fibrillyatsii predserdiy, jeludochkovoy aritmii, legochnoy gipertenzii, gipovolemii, infarkte miokarda, shoke neallergicheskogo geneza (v t.ch. kardiogennыy, travmaticheskiy, gemorragicheskiy), pri tireotoksikoze, okklyuzionnыx zabolevaniyax sosudov (v t.ch. v anamneze - arterialnaya emboliya, ateroskleroz, bolezn Byurgera, xolodovaya travma, diabeticheskiy endarteriit, bolezn Reyno), tserebralnom ateroskleroze, zakrыtougolnoy glaukome, saxarnom diabete, bolezni Parkinsona, sudorojnom sindrome, gipertrofii predstatelnoy jelezы; odnovremenno s ingalyatsionnыmi sredstvami dlya narkoza (ftorotana, tsiklopropana, xloroforma), u patsiyentov pojilogo vozrasta, u detey.

Epinefrin ne sleduyet vvodit v/a, poskolku vыrajennoye sujeniye perifericheskix sosudov mojet privesti k razvitiyu gangrenы.

Epinefrin mojno primenyat intrakoronarno pri ostanovke serdtsa.

Pri aritmiyax, vыzvannыx epinefrinom, naznachayut beta-adrenoblokatorы.

Epinefrin (adrenalin) pronikayet cherez platsentarnыy baryer, vыdelyayetsya s grudnыm molokom.

Adekvatnыx i strogo kontroliruyemыx klinicheskix issledovaniy bezopasnosti primeneniya epinefrina ne provedeno. Primeneniye pri beremennosti i v period laktatsii vozmojno tolko v sluchayax, yesli ojidayemaya polza terapii dlya materi prevыshayet potentsialnыy risk dlya ploda ili rebenka.