Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое (задерживающее и останавливающее рост клеток грибов) или фунгицидное (приводящее к гибели грибов) действие. Клотримазол угнетает синтез эргостерола и связывается с фосфолипидами клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению проницаемости мембран клеток.

В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов.

Клотримазол также нарушает процессы жизнедеятельности в клетке гриба, подавляя образование компонентов, необходимых для построения жизненно-важных клеточных структур (белков, жиров, ДНК, полисахаридов), повреждает нуклеиновые кислоты и увеличивает выведение калия.

В конечном итоге воздействие клотримазола на грибковые клетки приводит к их гибели.

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).

Также он активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.

При изучении эффективности клотримазола в лабораторных условиях вне организма человека (in vitro) выявлен широкий спектр его фунгистатической и фунгицидной активности. Он воздействует на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, а его действие на почкующиеся грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).

В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.

В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.

В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.

Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.

Всасывание и распределение

Фармакокинетические исследования показали, что клотримазол практически не всасывается в системный кровоток при нанесении препарата на неповрежденные или воспаленные участки кожи. Концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения (0.001 мкг/мл), подтверждая тот факт, что клотримазол при наружном применении не приводит к клинически значимым системным эффектам или побочным действиям.

Метаболизм и выведение

Клотримазол распадается в печени до неактивных веществ, выводимых из организма через почки и кишечник.

Для наружного лечения грибковых заболеваний кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами, а также возбудителями, чувствительными к клотримазолу:

• микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок;
• кандидозный вульвит, кандидозный баланит;
• разноцветный лишай, эритразма;
• грибковые инфекции наружного уха.

Для наружного применения. Крем следует наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут.

Для профилактики рецидивов лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции.

Крем следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным рН), на стопы крем следует наносить между пальцами.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его локализации, эффективности лечения.

Продолжительность лечения: дерматомикозы - 3-4 недели; эритразма - 2-4 недели; разноцветный лишай - 1-3 недели; кандидозный вульвит и баланит - 1-2 недели.

Продолжительность лечения может меняться в соответствии с индивидуальными особенностями, но не рекомендуется продолжительность лечения менее 3 недель. Для профилактики рецидивов инфекции следует продолжать применение препарата в течение 1-2 недель после исчезновения всех симптомов заболевания. Если после 7 дней лечения не наступает улучшение симптоматики, необходимо проконсультироваться с врачом.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, обмороком, артериальной гипотензией, одышкой).

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - сыпь, зуд, пузырьковые высыпания, шелушение, боль или дискомфорт, отек, жжение, раздражение.

• повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.

Не изучалось.

Необходимо избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Не глотать.

Все инфицированные области следует лечить одновременно.

В состав препарата Клотримазол входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

При появлении симптомов повышенной чувствительности или раздражения лечение прекращают.

Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с клотримазолом. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, 5 дней после применения клотримазола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не сообщалось о влиянии клотримазола на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Применение препарата Клотримазол при беременности допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск плода.

В проведенных эпидемиологических исследованиях не выявлено нежелательных явлений в отношении беременности или здоровья плода при применении препарата Клотримазол.

Применение препарата Клотримазол у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск для ребенка.

Фертильность

Данных не имеется.

Препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможно появление головокружения, тошноты, рвоты.

Лечение: при случайном приеме крема внутрь следует проводить симптоматическое лечение. При наружном применении препарата передозировка маловероятна.