Синтетический стероидный антигестагенный препарат, (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг С_max достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином) составляет 98%.

Выведение

T_1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.

• экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таб.) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.

Гинепристон^® можно применять в любую фазу менструального цикла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта в низу живота, слабость, гипертермия.

• надпочечниковая недостаточность;
• длительное применение ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• острая или хроническая печеночная недостаточность;
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.

Гинепристон^® не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

Применение препарата Гинепристон^® не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИД.

Следует избегать одновременного приема Гинепристона с НПВС.

Гинепристон^® противопоказан к применению при беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней после приема препарата.

Прием Гинепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: возможна надпочечниковая недостаточность.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Препарат отпускается по рецепту.