Активное вещество: фенспирид (fenspiride) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Эпистат® (Epistat®) инструкция по применению
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительной и антибронхоконстрикторной активностью
Противовоспалительная и антибронхоконстрикторная активность фенспирида обусловлена снижением выработки биологически активных веществ (цитокинов, в частности ФНОα), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма.
Ингибирование метаболизма арахидоновой кислоты фенспиридом усиливается блокадой гистаминовых H1-рецепторов, поскольку гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с последующим образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренергические рецепторы, стимуляция которых сопровождается повышенной секрецией бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, способствующих повышенной секреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов.
Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие.
Всасывание и распределение
После приема внутрь Cmax в сыворотке крови достигается через 6 ч, после чего концентрация постепенно снижается. Препарат не накапливается в тканях.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 12 ч. Фенспирид выводится, в основном, почками (90%), 10% - через кишечник.
Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей:
Отит и синусит различной этиологии.
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, предпочтительно в начале приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым препарат назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 240 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: редко - сонливость; частота неизвестна - головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата.
Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; частота неизвестна - диарея, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; частота неизвестна - кожный зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, повышенная утомляемость.
Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными препаратами не проводилось.
Учитывая, что применение блокаторов H1-гистаминовых рецепторов может усиливать седативный эффект, не рекомендуется применение препарата Эпистат® в сочетании с лекарственными препаратами, обладающими седативным действием, или совместно с этанолом.
Лечение препаратом Эпистат® не должно препятствовать началу терапии антибиотиками.
Использование в педиатрии
Для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует применять Эпистат® сироп.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния фенспирида на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами не проводилось. Пациентам следует сообщить, что при приеме препарата Эпистат® возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии или при сочетании с приемом алкоголя. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Не рекомендуется применять препарат Эпистат® при беременности. Клинические данные о фетотоксическом действии фенспирида или его способности вызывать пороки развития плода при применении при беременности отсутствуют.
Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности.
Не следует применять Эпистат® во время грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении фенспирида в грудное молоко.
В случае передозировки (отмечены случаи передозировки при приеме препарата в дозе более 2320 мг) пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.
Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций организма.