Активное вещество: буторфанол (butorphanol) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Буторфанол (Butorphanol)
Клинико-фармакологическая группа: Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса κ и смешанным антагонистом μ-опиоидных рецепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).
Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
При интраназальном применении анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия - 4-5 ч.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко - головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях - возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту; редко - боли в эпигастрии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях - артериальная гипертензия.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд; в единичных случаях - кожная сыпь.
Прочие: повышенное потоотделение; редко - нарушение остроты зрения; в единичных случаях - нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.
При одновременном применении буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует высокий риск развития тяжелых побочных реакций.
Сосудосуживающие средства для местного применения снижают эффективность буторфанола при его интраназальном введении.
Буторфанол фармацевтически несовместим с диазепамом и барбитуратами.
Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.
Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.
У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.
У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.
Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).
Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Избегать одновременного употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.
Буторфанол выделяется с грудным молоком.