Активные вещества имипенем (imipenem) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ циластатин (cilastatin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Аквапенем (Aquapenem) инструкция по применению
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы карбапенемов
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами:
Профилактика послеоперационных осложнений у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.
Внутривенно инфузионно.
Приведенные ниже дозы рассчитаны для взрослых пациентов с массой тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 м2 и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Введение распределяется на несколько приемов.
Средняя терапевтическая доза для взрослых (расчет по имипенему) - 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза - 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.
Пациентам старше 12 лет с муковисцидозом назначалось до 90 мг/кг/сут, но не более 4 г/сут.
Взрослым пациентам при легкой степени тяжести инфекции - по 250 мг 4 раза/сут (общая суточная доза 1 г), средней степени тяжести - 500 мг 3 раза/сут или 1 г 2 раза/сут (общая суточная доза 1.5-2 г), тяжелой степени тяжести (высокочувствительные штаммы) - 500 мг 4 раза/сут (общая суточная доза 2 г), при тяжелой степени тяжести (менее чувствительные штаммы, в первую очередь Pseudomonas aeruginosa), при инфекции, угрожающей жизни пациента, - 1 г 3-4 раза/сут (общая суточная доза 3-4 г).
Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 750-1000 мг - в течение 40-60 мин. При возникновении тошноты во время введения скорость введения препарата снижают.
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых пациентов - 1 г во время вводной анестезии и 1 г - через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после вводного наркоза.
Взрослым пациентам при нарушении функции почек (КК менее 70 мл/мин/1.73 м2) или/и с массой тела менее 70 кг сначала необходимо определить общую суточную дозу в зависимости от степени тяжести инфекции, соответствующую для взрослых пациентов с массой тела >70 кг и при отсутствии хронической почечной недостаточности. Затем подобрать соответствующую уменьшенную дозу, исходя из суточной дозы, КК и массы тела данного пациента.
Максимальные суточные дозы для в/в введения у взрослых пациентов (масса тела >70 кг) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м2):
Ниже приводится режим дозирования для взрослых пациентов при нарушении функции почек и/или с массой тела менее 70 кг.
а) Максимальная суточная доза 1 г
Масса тела (кг) | КК (мл/мин/1.73 м2) | |||
>71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
60-69 | По 250 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 12 ч | По 125 мг каждые 12 ч |
50-59 | По 125 мг каждые 6 ч | По 125 мг каждые 6 ч | По 125 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 12 ч |
40-49 | По 125 мг каждые 6 ч | По 125 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 12 ч | По 125 мг каждые 12 ч |
30-39 | По 125 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 12 ч | По 125 мг каждые 12 ч |
б) Максимальная суточная доза 1.5 г
Масса тела (кг) | КК (мл/мин/1.73 м2) | |||
>71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
60-69 | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
50-59 | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 12 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
40-49 | По 250 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 6 ч | По 125 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 12 ч |
30-39 | По 125 мг каждые 6 ч | По 125 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 12 ч |
в) Максимальная суточная доза 2 г
Масса тела (кг) | КК (мл/мин/1.73 м2) | |||
>71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
60-69 | По 500 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
50-59 | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
40-49 | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 12 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
30-39 | По 250 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 6 ч | По 125 мг каждые 8 ч | По 125 мг каждые 12 ч |
г) Максимальная суточная доза 3 г
Масса тела (кг) | КК (мл/мин/1.73 м2) | |||
>71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
60-69 | По 750 мг каждые 8 ч | По 500 мг каждые 8 ч | По 500 мг каждые 8 ч | По 500 мг каждые 12 ч |
50-59 | По 500 мг каждые 6 ч | По 500 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
40-49 | По 500 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
30-39 | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
д) Максимальная суточная доза 4 г
Масса тела (кг) | КК (мл/мин/1.73 м2) | |||
>71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
60-69 | По 1000 мг каждые 8 ч | По 750 мг каждые 8 ч | По 500 мг каждые 8 ч | По 500 мг каждые 12 ч |
50-59 | По 750 мг каждые 8 ч | По 500 мг каждые 6 ч | По 500 мг каждые 8 ч | По 500 мг каждые 12 ч |
40-49 | По 500 мг каждые 6 ч | По 500 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
30-39 | По 500 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 6 ч | По 250 мг каждые 8 ч | По 250 мг каждые 12 ч |
У взрослых пациентов с КК менее 5 мл/мин препарат применяют только в случае, если не позднее чем через 48 ч после инфузии препарата проводится гемодиализ. Введение препарата таким пациентам рекомендовано только в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный риск развития судорог. При лечении взрослых пациентов с КК менее 5 мл/мин, находящихся на гемодиализе, следует использовать дозы для взрослых пациентов с КК 6-20 мл/мин и/или массой тела менее 70 кг. Препарат вводится после сеанса гемодиализа и затем через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры, при этом за взрослыми пациентами необходимо тщательное наблюдение (особенно при наличии у них заболеваний ЦНС).
В настоящее время отсутствуют достаточные данные для того, чтобы рекомендовать применение препарата взрослым пациентам, находящимся на перитонеальном диализе.
В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2.
Учитывая характерные для пациентов пожилого возраста сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует в выборе дозы придерживаться нижних границ рекомендуемых доз. Состояние почек у пожилых пациентов не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора доз таким пациентам рекомендуется определение КК.
Детям с массой тела 40 кг и более назначают те же дозы, что и взрослым. Детям старше 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг - 15 мг/кг 4 раза/сут; максимальная суточная доза - 2 г.
Правила приготовления раствора
Для приготовления инфузионного раствора используются следующие растворители: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и 0.45% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и 0.225% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и 0.15% раствор калия хлорида, 5% и 10% раствор маннитола в соотношении 500 мг имипенема на 100 мл растворителя. Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.
Флаконы вместимостью 20 мл
При применении препарата во флаконах вместимостью 20 мл, содержимое флакона предварительно растворяют в 10 мл подходящего растворителя. Полученный раствор нельзя использовать для введения!
После разведения раствор хорошо встряхивают, после чего переносят во флакон или контейнер с оставшейся частью растворителя (90 мл). Общий объем растворителя составляет 100 мл. Для полного переноса препарата (остатки препарата на стенках флакона вместимостью 20 мл) во флакон добавляют 20 мл ранее полученного раствора, хорошо встряхивают и вновь переносят во флакон или контейнер с уже полученным раствором. Только после этого раствор готов к применению. Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.
Флаконы вместимостью 100 мл
При применении препарата во флаконах вместимостью 100 мл содержимое флакона растворяют в 100 мл подходящего растворителя. Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.
Со стороны ЦНС: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации липопротеинов низкой плотности, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.
Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.
Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.
С осторожностью: заболевания ЦНС, судороги в анамнезе, высокая судорожная готовность, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии); хроническая почечная недостаточность (КК менее 70 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе; пожилой возраст; пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (в т.ч. псевдомембранозный колит).