юрак шаклидаги деярли оқ рангдан то оч сариқ ранггача плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида рискали таблеткалар.

антиагрегант.

B01AC22

Празугрел олддори бўлиб ҳисобланади ва фармакологик фаол метаболит ва нофаол метаболитларгача тез метаболизмга учрайди. Фаол метаболитининг АУC кўрсаткичи паст даражадан ўртача даражагача ўзгарувчанлик билан характерланади: индивидлар ўртасидаги ўзгарувчанлик 27% ни, индивидлар ичидаги – 19% ни ташкил қилади. Празугрелнинг фармакокинетик кўрсаткичлари соғлом кўнгиллиларда, барқарор кечувчи атеросклерози бўлган пациентларда ва тери орқали коронар аралашув ўтказган пациентларда бир хил. Ичга қабул қилингандан кейин сўрилиши 79% ва ундан кўпни ташкил қилади. Сўрилиши ва метаболизми тез амалга ошади. Қон плазмасидаги фаол метаболитнинг Смах га ичга қабул қилингандан кейин тахминан 30 минутдан кейин эришилади. Соғлом кўнгиллилар иштирокидаги клиник тадқиқотларда фаол метаболитнинг АУC кўрсаткичи празугрелни ёғларни кўп миқдорда сақловчи, юқори калорияли овқат билан бирга қабул қилганда ўзгармаслигини намойиш қилган, бунда Смах 49% га камайган, Смах га эришиш вақти эса 0,5 соатдан 1,5 соатгача ошган. Плазма оқсиллари билан боғланиши 98% ни ташкил қилади. Празугрелни метаболитлари эритроцитларга чекланган миқдорда кириши билан характерланади. Празугрел ичга қабул қилингандан кейин қонда аниқланмайди. У ичакда тиолактонгача тез гидролизга учрайди, у сўнгра асосан CЙП3А4 ва CЙП2Б6 ва камроқ даражада CЙП2C9 ва CЙП2C19 иштирокида фаол метаболитига айланади. Фаол метаболити кейинчалик 2 нофаол метаболитларини ҳосил қилиб С-метилизация ёки цистеин билан конъюгацияси йўли билан биотрансформацияга учрайди. Нофаол метаболитлари кўринишида дозанинг тахминан 68% сийдик билан ва 27% – ахлат билан чиқарилади. Фаол метаболитнинг Т1/2 тахминан 7,4 соатни (2-15 соат) ташкил қилади. Клиник тадқиқотларда кекса ёшдаги (75 ёш ва катта) пациентларда фаол метаболитнинг АУC кўрсаткичи 75 ёшдан кичик пациентларга нисбатан 16% га юқори эканлиги намойиш этилган. Фаол метаболитнинг АУC кўрсаткичи тана вазни 60 кг ва ундан юқори бўлганларга нисбатан тана вазни 65 кг дан кам бўлган соғлом кўнгиллилар ва тана вазни 65 кг дан кам бўлган пациентларда тахминан 30-40% га юқори.

Ацетилсалицил кислотаси билан мажмуаси: тери орқали коронар аралашув ўтказилаётган ўткир коронар синдроми (ўртача даражадан юқори даражадаги хавф билан кечувчи ностабил стенокардия, СТ сегментини кўтарилишисиз миокард инфаркти, СТ сегментини кўтарилиши билан кечувчи миокард инфаркти) бўлган пациентларда атеростроботик асоратларни (миокард инфаркти, импульс, юрак-қон томир сабабли ўлим) олдини олишда қўлланади.

Ичга қабул қилинади. Бошлангич бир марталик юклама доза 60 мг ни ташкил қилади, кейинги самарани бир маромда ушлаб турувчи доза 10 мг суткада 1 мартани ташкил қилади. Празугрел қабул қилаётган пациентлар шунингдек ацетилсалицил кислотасини ҳар куни 75 мг дан 325 мг гача дозада қабул қилишлари керак. Тана вазни <60 кг бўлган пациентларда 5 мг самарани бир маромда ушлаб турувчи дозани қўллаш имконини кўриб чиқиш керак.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – турли локализацияли қон кетишлар. Қон яратиш тизими томонидан: оғир тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жигар функциясини бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипертензия, артериал гипотензия, юрак бўлмачалари фибрилляцияси, брадикардия. Моддалар алмашинуви томонидан: гиперхолестеринемия/гиперлипидемия. Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши. Нафас тизими томонидан: ҳансираш, йўтал. Бошқалар: аллергик реакциялар (шу жумладан ангионевротик шиш), белда оғриқ, ҳолсизлик, кардиал генезли бўлмаган кўкракда оғриқ, тана ҳароратини ошиши, периферик шишлар, қўл-оёқларда оғриқ; постмаркетинг тадқиқот маълумотлари бўйича – тромботик тромбоцитопеник пурпура, ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилактик реакциялар.

Ўткир патологик қон кетишлар; анамнезида бош мияда қон айланишини транзитор бузилиши ёки импульс; жигар функциясини оғир бузилишлари (Чайлд-Пю бўйича С синф); празугрелга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Празугрелни варфарин, НЯҚВ билан бир вақтда қўллаганда қон кетиши хавфи ошади. Празугрелни цитохром Р450 тизими изоферментларининг индукторлари ёки ингибиторлари бўлган препаратлар билан бирга қўллаш мумкин. Празугрелни ацетилсалицил кислотаси (суткада 75-325 мг), гепарин, гликопротеин ГПИИб/ИИИа-рецепторларининг ингибиторлари, статинлар, дигоксин ва меъда ширасининг рН оширувчи препаратлар, шу жумладан протон насоси ингибиторлари ва гистамин Н2-рецепторлар блокаторлари билан бир вақтда қўллаш мумкин.

75 ёш ва ундан катта пациентларда празугрелни қўллаш тавсия этилмайди ва уни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак ва фақат даволашдан фойда ва хавф, яъни ишемик асоратларни олдини олиш юзасидан фойда ва қон кетишлар хавфи нисбатини индивидуал равишда баҳолагандан кейингина қўллаш мумкин. Бу тоифадаги пациентларда даволашни ўтказиш зарурати бўлганида празугрелни суткада 1 марта 5 мг дозада қўллаш керак, суткада 10 мг доза тавсия этилмайди. 75 ёшдан кичик пациентларга нисбатан 75 ёш ва ундан катта пациентларда клиник тадқиқотларда қон кетишлар, шу жумладан ўлим билан якунланувчи қон кетишлар ривожланишининг юқори хавфи кузатилган. Тана вазни 60 кг дан кам бўлган пациентларда празугрел эҳтиёткорлик билан қўлланилсин. Қон кетиши эҳтимоли, шу жумладан яқинда ўтказилган жароҳат, жаррохлик аралашуви, меъда-ичакдан қон кетиши, зўрайиш босқичидаги яра касаллиги, буйрак функциясини оғир бузилиши бўлган пациентларда празугрелни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Қон кетиш хавфини оширувчи препаратлар, шу жумладан перорал антикоагулянтлар, НЯҚВ ва фибринолитиклар билан бирга празугрелни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Тери орқали коронар аралашув ўтказилаётган ўткир коронар синдроми бўлган пациентларда празугрел билан даволаганда қон кетиши ривожланишининг хавфини ошиши кузатилган. Шунинг учун қон кетишини юқори хавфи бўлган пациентларда празугрелни қўллашни кўриб чиқишни фақат ишемик асоратларни профилактик курсидан фойда жиддий қон кетиши хавфидан юқори бўлгандагина амалга ошириш керак. Празугрел билан даволаш фонида қон кетишни тўхтатиш учун кўпроқ вақт талаб этилиши ва қон кетиши ривожланишининг барча ҳолатлари ҳақида шифокорга хабар бериш зарурлиги ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак. Празугрел самарасини сусайтириш талаб этиладиган яққол қон кетишларда тромбоцитар масса трансфузияси талаб этилиши мумкин. Празугрел қабул қилаётган пациентларга ҳар қандай жаррохлик муолажасидан олдин, шунингдек ҳар қандай дори препаратини қабул қилишни бошлашдан олдин шифокор ва стоматологни бу ҳақида хабардор қилишни тавсия этиш керак. Агар пациентга режали жаррохлик амалиёти ўтказилса ва бунда антиагрегант самара мақсадга мувофиқ бўлмаса, празугрелни операциядан камида 7 кун олдин бекор қилиш керак. Празугрел бекор қилингандан кейин 7 кунгача бўлган даврда аортокоронар шунтлаш ўтказилган пациентларда кон кетишларни тез-тезлиги (3 марта) ва оғирлик даражасини ошиши кузатилиши мумкин. Коронар қон томирларни аниқ анатомияси ва аортокоронар шунтлаш операциясини шошилинч ўтказиш эҳтимоли бўлган пациентларда празугрелни қўллашдан фойда ва хавф нисбатини синчковлик билан баҳолаш керак. Тери орқали коронар аралашув ўтказилаётган ўткир коронар синдроми бўлган пациентларда ҳар қандай антитромботик препаратни, шу жумладан празугрелни муддатидан олдин бекор қилиш тромбоз, миокард инфаркти, ўлим хавфини ошишига олиб келиши мумкин. Празугрелни тўсатдан бекор қилиш талаб этилган пациентларга, масалан яққол қон кетиши ривожланиши оқибатида, юрак томонидан асоратларни аниқлаш учун клиник назорат талаб этилади. Пациентнинг ҳолати барқарорлашгандан кейин шифокорнинг синчков назорати остида антитромботик даволашни такроран бошлаш имконияни кўриб чиқилиши мумкин. Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда (шу жумладан якуний босқичдаги буйрак касаллиги бўлган пациентлар) дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар функциясини енгил ёки ўртача бузилишлари (Чайлд-Пю шкаласи бўйича А ва В синфи) бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигарнинг оғир касалликлари бўлган пациентларда празугрелнинг фармакокинетикаси ва фармакодинамикаси ўрганилмаган. Жигарнинг оғир касалликлари бўлган пациентларда қон кетишининг потенциал хавфи туфайли, пациентларнинг бундай популяциясида празугрелни қўллаш мумкин эмас. Клиник олди тадқиқотларда канцероген ва мутаген таъсиридан далолат берувчи маълумотлар олинмаган. Педиатрияда қўлланиши Болаларда празугрелни қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган. Ҳомиладорлик ва лактация даври Ҳомиладор аёлларда празугрелнинг адекват ва қатъий назоратли тадқиқотлари ўтказилмаган. Ҳомиладоркликда празугрелни фақат, агар она учун даволашдан кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлсагина қўллаш мумкин. Празугрел кўкрак сути билан ажралиши номаълум. Лактация даврида празугрелни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак. Экспериментал тадқиқотларда ҳайвонларда фертилликка бевосита шикастловчи таъсири аниқланмаган. Празугрел суткада 300 мг/кг гача дозаларда каламушларнинг эркак ва урғочиларининг фертиллигига таъсир кўрсатмайди, бунда фаол модданинг АУC кўрсаткичи одам учун мўлжалланган самарани бир маромда ушлаб турувчи доза қўлланилганда куўатилган кўрсаткичдан тахминан 1500 марта юқори. Празугрел лактация қилувчи каламушларда кўкрак сути билан ажралиб чиқиши намойиш қилинган. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгачқўлланилмасин.

Пресугрел дозаси ошириб юборилганда қон кетиш вақтини узайиши ва у билан боғлиқ асоратлар кузатилиши мумкин. Прасугрелнинг фармакологик самарасини қайтувчанлиги ҳақида маълумотлар йўқ, лекин агар қон кетиш вақтини шошилинч қисқартириш талаб этилса, тромбоцитар массаси ва/ёки қоннинг бошқа препаратларини қуйиш мумкин.

Рецепт бўйича

10 таблетка блистерда, 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Ишлаб чиқарилган санадан бошлаб 24 ой