ўзига хос олча ва банан ҳидли оқ рангли бир хил кукун; сувда эритилганидан сўнг – оқ ёки деярли оқ рангли, ўзига хос олча ва банан ҳидли бир хил суспензия.

антибактериал восита (макролидлар ва азалидлар).(3-авлод)

J01FA10

Зиромин (азитромицин) макролид антибиотикларнинг кичик гуруҳи – азалидларнинг вакили ҳисобланади, кенг антибактериал таъсир доирасига эга. 50С-суббирликлар билан боғланиб, трансляция босқичида пептидтранслоказани сусайтиради ва микроб ҳужайрасида оқсил синтезини сусайтиради. Қуйидаги микроорганизмларга нисбатан фаол: Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Стапҳйлоcоccус ауреус, Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус агалаcтиаэ; Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Ҳаэмопҳилус дуcрейи, Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Морахелла (Бранҳамелла) cатаррҳалис, Неиссериа гоноррҳоэаэ, Бордетелла пертуссис, Листериа моноcйтогенес; Бошқа микроорганизмлар: Чламйдиа пнеумониаэ, Чламйдиа трачоматис, Уреапласма уреалйтиcум, Легионелла пнеумопҳила, Боррелиа бургдорфери (Лайм касаллигини қўзғатувчиси), Мйcопласма пнеумониаэ, Мйcобаcтериум авиум (МАC), Тохопласма гондии. Препаратга чидамли граммусбат микроорганизмлар – Энтероcоccус фаэcалис ва Стапҳйлоcоccус ларнинг метициллинган чидамли кўпчилик штаммлари; анаэроб микроорганизмлар – Баcтероидес фрагилис.

Ичга қабул қилинганидан сўнг биокираолишлиги 37% ни ташкил этади, қон плазмасида максимал контентрацияси (Cмах) 2-3 соатдан кейин ҳосил бўлади, тақсимланиш ҳажми 31,1 л/кг. Плазма оқсиллари билан боғланиши қондаги контентрациясига тескари пропортионал ва 12-52% ни ташкил этади. Ҳужайраларнинг мембраналари орқали ўтади (ҳужайра ичи қўзғатувчилари чақирган инфектияларда самаралидир). Инфектияга жойига фагоцитлар, полиморф-ядроли лейкоцитлар ва макрофаглар ёрдамида ташилади, у ерда бактариялар таъсирида ажралиб чиқади. Гистогематик тўсиқлар орқали осон ўтади ва тўқималарга боради. Тўқималар ва ҳужайралардаги контентрацияси плазмадагига нисбатан 50 марта юқори, инфектия ўчоғида эса соғлом тўқималардагига нисбатан 24-34% га юқори бўлади. Тўқималардан секин чиқарилади ва 2-4 кунлик давомли ярим чиқарилиш даврига эга. Азитромициннинг терапевтик контентрацияси охирги дозаси қабул қилингандан сўнг 5-7 кунгача сақланиб туради. Азитромицин, асосан ўзгармаган ҳолда – 50% ичак орқали, 12% буйраклар орқали чиқарилади. Жигарда метил гуруҳини бириктириб, ўзининг фаоллигини йўқотади. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига 50 мл дан кам) бўлган пациентларда азитромициннинг ярим чиқарилиш даври 33% га узаяди.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфектион-яллиғланиш касалликларда: юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфектиялари (фарингит/тонзиллит, синусит, ўрта қулоқ отити); қуйи нафас йўлларининг инфектиялари (ўткир бронхит, сурункали бронхитни зўрайиши, пневмония, шу жумладан атипик қўзғатувчилар чақирган пневмония); тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари (сурункали миграцияланувчи эритема – Лайм касаллигининг бошланғич босқичи, сарамас, импетиго, иккиламчи инфектияланган дерматозлар); жинсий йўл билан юқадиган инфектиялар (уретрит, тервицит); меъда ва ўн икки бармоқ ичакни, Ҳелиcобаcтер пйлори қўзғатган касалликларида қўлланилади.

Зиромин суспензияси ичга суткада 1 марта, овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилинади. Юқори ва қуйи нафас йўлларининг, ЛОР-аъзоларининг, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектияларида: препарат тана вазнига 10 мг/кг ҳисобида суткада 1 марта 3 кун давомида қабул қилинади; курслик доза – 30 мг/кг ни ташкил этади. Зиромин препаратини боланинг тана вазнига қараб тавсия этилган дозалаш тартиби қуйидаги жадвалда келтирилган: Тана вазни Суспензияни 1 марта қабул қилиш учун керакли ҳажми 10-14 кг 2,5 мл (100 мг азитромицин) 15-24 кг 5,0 мл (200 мг азитромицин) 25-34 кг 7,5 мл (300 мг азитромицин) 35-44 кг 10,0 мл (400 мг азитромицин) камида 45 кг 12,5 мл (500 мг азитромицин) (катта ёшдаги пациентлар учун қўлланадиган дозага мос келади) Сурункали миграцияланувчи эритемада: 1-кунида суткада 20 мг/кг дозада, сўнгра 2-кундан 5-кунгача суткада 10 мг/кг дозада буюрилади; курслик доза – 60 мг/кг ни ташкил этади. Меъда ва ўн икки бармоқ ичакни Ҳелиcобаcтер пйлори қўзғатган касалликларида тана вазнига 20 мг/кг кунига бир марта шифокорнинг тавсияси бўйича антисекретор восита ва бошқа дори препаратлари билан бирга буюрилади. Жинсий йўл орқали юқадиган инфектияларда: асоратланмаган уретрит/тервицит – тана вазнига 10 мг/кг бир марта буюрилади; асоратланган, узоқ вақт кечувчи, Чламйдиа трачоматис чақирган уретрит/тервицит – тана вазнига 10 мг/кг дан уч марта 7 кунлик интервал (1-7-14) билан буюрилади. Буйрак функтиясини бузилишлари бўлган пациентлар: буйрак функтиясини бузилганида (КК минутига 40 мл дан кам) дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар функтиясини бузилиши бўлган пациентлар: жигар функтияси ўртача даражада бузилганида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Суспензияни тайёрлаш: 1200 мг азитромицин сақлаган флаконда 30 мл суспензия тайёрлаш учун ўлчов стакани ёрдамида 15 мл сув қўшилади. Тайёр бўлган суспензияни 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда кўпи билан 5 кун сақлаш керак. Ҳар сафар қабул қилишдан олдин флаконнинг ичидагиси бир хил суспензия ҳосил бўлгунича яхшилаб чайқатилади. Тайёр суспензияни дозалаш учун 5 мл ҳажмларга бўлинган ўлчов шприци, 1,25 мл, 2,5 мл ва 5 мл ҳажмларга бўлинган ўлчов қошиғи ва 15 мл ҳажмга бўлинган ўлчов стакани ишлатилади. Суспензия бевосита қабул қилинганидан сўнг оғиз бўшлиғида қолган суспензиянинг миқдорини ювиш ва ютиш учун болага бир неча ютим чой ёки шарбат берилади. Ишлатилганидан сўнг ўлчов стакани ва ўлчов қошиғи оқаётган сувда ювилади, қуритилади ва препарат билан бирга сақланади.

Ножўя самараларни учраш тез-тезлигини келтирилган кўрсаткичлари қуйидагича аниқланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100 дан &лт; 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан &лт; 1/100 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан &лт; 1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (&лт;1/10000), тез-тезлиги аниқланмаган – учраш тез-тезлиги кўрсаткичларини мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас. Кўпчилик кузатиладиган ножўя реактиялар препарат билан даволаш курси тугаганидан ёки бекор қилинганидан сўнг қайтувчандир. Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез – кўнгил айниши, қоринда оғриқ, диарея, метеоризм; тез-тез – қусиш; тез-тез эмас – қабзият; кам ҳолларда – холестатик сариқлик, иштаҳани пасайиши, гастрит; жуда кам ҳолларда – оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини кандидомикози. Аллергик реактиялар: тез-тез – тошма, терини қичишиши; тез-тез эмас – эшакеми; кам ҳолларда – ангионевротик шиш ва анафилактик шок. Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: тез-тез – эозонофиллар сонини ошиши; тез-тез эмас – жигар трансаминазалари, билирубиннинг фаоллигини қайтувчан ошиши; бу кўрсаткичлар даволаш тугаганидан сўнг 2-3 ҳафтадан кейин нормал даражага қайтада. Жуда кам ҳолларда азитромицин билан даволаниш фонида нейтрофиллар сони қайтувчан пасайиши мумкин, бироқ сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – юракни уриб кетиш ҳисси, кўкрак қафасида оғриқ. Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши, бош оғириғи, парестезиялар; тез-тез эмас – уйқучанлик; кам ҳолларда – вертиго; тез-тезлиги номаълум – қўзғалувчанлик; болаларда: тез-тез – бош оғриғи (ўрта қулоқ отитини даволаш вақтида); тез-тез эмас – невроз, уйқуни бузилиши; кам ҳолларда – гиперкинезия; тез-тезлиги номаълум – таъсирчанлик, хавотирлик. Сийдик таносил тизими томонидан: тез-тез эмас – вагинал кандидоз; тез-тезлиги номаълум – нефрит. Бошқалар: тез-тез эмас – конъюнктивит, фотосенсибилизация, кучли толиқиш.

азитромицинга, бошқа макролидларга ёки препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик; жигар ва буйрак функтиясини оғир даражадаги бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

Антацид воситалар азитромициннинг биокираолишлигига таъсир қилмайдилар, аммо унинг Cмах 25% га камайтирадилар, шунинг учун азитромицинни юқоридаги препаратларни қабул қилишдан 1 соат олдин ёки қабул қилгандан сўнг 2 соатдан кейин қабул қилиш керак. Бир вақтда қабул қилинганида флуконазол азитромитннинг Cмах 18% га камайтиради. Циклоспорин билан бир вақтда қўллаш зарурати бўлганида “контентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон аҳамиятли даражада ошганлиги туфайли, қонда тиклоспориннинг миқдорини назорат қилиш тавсия этилади. Дигоксин ва азитромицин бирга қабул қилинганида қонда дигоксиннинг даражасини назорат қилиш керак, чунки кўпчилик макролидлар ичакда дигоксинни сўрилишини кучайтириб, шу орқали унинг Cмах оширадилар. Эрготизм ривожланиши мумкинлиги туфайли, эрготамин ва дигидроэрготаминнинг ҳосилалари билан бир вақтда ишлатилмайди. Макролидлар эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қабул қилинганидан уларнинг токсик таъсири намоён бўлиши мумкин. Бевосита таъсир қилувчи антикоагулянтлар (кумарин қатори антикоагулянтлари, шу жумладан варфарин) билан бир вақтда қўллаш зарурати бўлганида протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Терфенадин ёки тизаприд ва макролидлар синфига мансуб антибиотикларни бир вақтда қабул қилиш аритмия ва ҚТ оралиғини узайишини чақириши аниқланган. Азитромицин ва рифабутин бир вақтда қабул қилинганида кам ҳолларда нейропения ривожланиши мумкин. Ривожланиш механизми ва сабаб-оқибат боғлиқлиги маълум эмас. Азитромицин ва зидовудин бирга қабул қилинганида, азитромицин зидовудиннинг қон плазмасидаги фармакокинетик кўрсаткичларига, уни ва унинг метаболити – глюкуронидни чиқарилишига таъсир қилмайди. Шундай бўлса ҳам, моноцитларда фаол метаболити – фосфор бириккан зидовудиннинг контентрацияси ошади.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилганида, ўтказиб юборилган дозани имкон борича эртароқ, навбатдагиларини – 24 соатлик танаффуслар билан қабул қилиш керак. Зиромин препаратини жигар функтияси ўртача даражада бузилиши; буйрак функтияси ўртача даражада бузилиши (КК минутига &гт; 40 мл) бўлганида; аритмияларда ёки аритмияларга ҳамда ҚТ интервалини узайишига мойиллиги бўлганида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препарат қандли диабет бўлган пациентларга қўлланганида, шунингдек паст калорияли парҳезга риоя қилинганида, суспензиянинг таркибида сахароза (908,3547 мг/г суспензия тайёрлаш учун кукун) борлигини ҳисобга олиш керак.

Ҳомиладорликда Зиромин препаратини, она учун кутилган ҳомила учун потентиал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин. Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак. Педиатрияда қўлланиши Зиромин суспензияси 6 ойликдан бошлаб болаларга қўлланади. 6 ойликкача бўлган болаларга препарат 100 мг/5 мл контентрациядаги ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлаш учун кукун шаклида қўлланади.

Нерв тизими ва кўриш аъзолари томонидан нохуш самаралар ривожланганида, автотранспортни ҳайдашда ва диққатни жамлаш ҳамда психомотор реактиялар тезлигини талаб этувчи бошқа потентиал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган хароратида сақлансин. Тайёрланган суспензия кўпи билан 5 кун сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқолиши, қусиш, диарея, абдоминал оғриқ, жигар функтияси бузилиши. Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш (фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш), ҳаётий муҳим аъзоларнинг функтиясини назорат қилиш керак.

Ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлаш учун кукун 200 мг/5 мл оқ рангли индуктион фолга билан жиҳозланган, полипропилен қопқоқли, 60 мл ҳажмли полиетилен флаконларда. 1 флакон ўлчов шприци ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.