Тиниқ оч-сариқ рангли эритма.

Ностероид яллиғланишга қарши восита.

M01AB15

Биокираолишлиги – 80-100%, мушак ичига юборилганида тез ва тўлиқ сўрилади. 30 мг мушак ичига юборилганидан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Смах) -1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, максимал концентрациясига эришиш вақти мувофиқ равишда – 15-73 мин ва 30-60 минутни ташкил қилади. 15 мг вена ичига инфузия қилинганидан кейин Смах – 1,96-2,98 мг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мг/мл ни ташкил қилади. Мувозанат концентрациясига (Ссс) эришиш вақти парентерал юборилганида – 24 соат суткада 4 марта (субтерапевтикдан юқори дозада) буюрилганида ва мушак ичига 15 мг юборилганида – 0,65-1,13 мкг/мл ни ташкил қилади, 30 мг юборилганида – 1,29-2,47 мкг/мл; 15 мг вена ичига инфузияда -0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл ни ташкил қилади. Препаратнинг 99% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади ва гипоалбуминемияда қонда эркин модданинг миқдори ошади. Тақсимланиш ҳажми 0,15-0,33 л/кг ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда препаратнинг тақсимланиш ҳажми 2 марта ошиши мумкин, унинг Р-энантиомерини тақсимланиш ҳажми эса – 20% га ошади. Гематоэнцефалик тўсиқдан ёмон ўтади, йўлдош орқали (10%) ўтади. Оз миқдорда кўкрак сутида аниқланади. Юборилган дозанинг 50% дан ортиқроғи жигарда метаболизмга учрайди ва фармакологик нофаол метаболитлари ҳосил бўлади. Асосий метаболитлари буйрак орқали чиқариладиган глюкуронидлар ва р-гидроксикеторолакдир. Препаратнинг 91% буйрак орқали (40% метаболитлари кўринишида) ва 6% ичак орқали чиқарилади. Буйрак фаолияти меъёрида бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ўртача 5,3 соатни ташкил қилади (30 мг препарат вена ичига юборилганидан кейин 3,5-9,2 соат; 30 мг вена ичига юборилганидан кейин – 4-7,9 соат). Кекса ёшдаги беморларда Т1/2 узаяди, кичик ёшдагиларда эса қискаради. Жигар фаолияти Т1/2 га таъсир этмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қон плазмасидаги креатинин концентрацияси 19-50 мг/л (168-442 ммол/л) бўлганида Т1/2 10,3-10,8 соатни, буйрак етишмовчилиги янада кучлироқ намоён бўлса – 13,6 соатдан ортиқни ташкил этади. Мушак ичига 30 мг юборилганида умумий клиренси 0,023 л/кг/соат (кекса пациентларда 0,019 л/кг/соат) ни ташкил қилади, 30 мг вена ичига инфузия қилинганидан кейин – 0,03 л/кг/соатни ташкил қилади; буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қон плазмасидаги креатинин концентрацияси 19-50 мг/л бўлганида мушак ичига 30 мг юборилганида – 0,015 л/кг/соатни ташкил қилади. Гемодиализ йўли билан организмдан чиқарилмайди.

Ўртача ва кучли жадалликдаги намоён бўлувчи оғрик синдроми: жароҳатлар, тиш оғриғи, туғруқдан кейинги ва операциядан кейинги даврдаги оғриқлар, онкологик касалликлар, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, чиқишлар, пай чўзилишлари, ревматик касалликларда қўлланилади. Симтоматик даволаш, қўллаш даврида оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликни авж олишига таъсир қилмайди.

Оғриқнинг жадаллиги ва беморнинг реакциясига мувофиқ танланган минимал самарали дозаларда мушак ичига чуқур қилиб, аста-секин (ёки вена ичига оқим билан) камида 15 секунд давомида юборилади. Зарурати бўлганида бир вақтда қўшимча опиоид аналгетикларини камайтирилган дозаларда буюриш мумкин. Мушак ичига ва вена ичига юборишдаги бир марталик дозалари: – 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга – оғриқ синдромининг кучлилигига қараб, 10-30 мг буюрилади; – ёши 65 дан катта ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга – 10-15 мг буюрилади; Кўп марта парентерал юборилганда қуйидаги дозалар буюрилади: мушак ичига – 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга биринчи юборишда 10-60 мг, сўнгра ҳар 6 соатда 10-30 мг дан (одатда 30 мг дан ҳар 6 соатда) юборилади, – 65 ёшдан ошган ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга – 10-15 мг дан ҳар 4-6 соатда юборилади. вена ичига – 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар 10-30 мг оқим билан юборилади, сўнгра – 10-30 мг дан ҳар 6 соатда, инфузоматор ёрдамидаги узлуксиз инфузияда бошланғич доза – 30 мг, сўнгра инфузия тезлиги 5 мг/соатни ташкил қилади. – 65 ёшдан ошган ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга 10-15 мг дан ҳар 6 соатда оқим билан юборилади. – 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун максимал суткалик доза 90 мг дан ошмаслиги керак, 65 ёшдан ошган ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун ҳар мушак ичига ҳам, вена ичига ҳам юбориш йўлларида доза 60 мг дан ошмаслиги керак. Вена ичига узлуксиз инфузия 24 соатдан ортиқ давом этмаслиги лозим. Парентерал юборишда даволаш курсининг давомийлиги 5 кундан ошмаслиги керак. Препаратни парентерал юборишдан уни ичга қабул қилишга ўтишда, иккала шаклдаги препаратнинг умумий суткалик дозаси ўтиш кунида 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун 90 мг дан, 65 ёшдан катта ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун эса 60 мг дан ошмаслиги керак. Бунда ўтиш кунида таблеткалардаги препаратнинг дозаси 30 мг дан ошмаслиги керак.

Кеторолакка юқори сезувчанлик, бронхиал астмани, бурун ва бурун атрофи бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланшга қарши воситаларни ўзлаштираолмасликни тўлиқ ва тўлиқ бўлмаган бирга қўшилиб келиши (шу жумладан анамнезида), ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатидаги эшакеми, ринит (анамнездаги), дегидратация. Пиразолон қатори дори воситаларини ўзлаштира олмаслик, гиповолемия (уни чақирган сабабидан қатъий назар), қон кетиши ёки уни ривожланишининг юқори хавфи, аортокоронар шунтлашдан кейинги холат, тасдиқланган гиперкалиемия, ичакнинг яллиғланиш касалликлари. Зўрайиш босқичидаги меъда–ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, пептик яралар; гипокоагуляция (шу жумладан гемофилия). Оғир даражали жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан камроқ). Геморрагик импульс (тасдиқланган ёки гумон қилинган); геморрагик диатез, қон яратилишини бузилиши. Ҳомиладорлик, туғруқ ва лактация даври. 16 ёшгача бўлган болалар. Қон кетишини юқори хавфи туфайли, препарат жарроҳлик операцияларидан олдин ва кейин оғриқ қолдириш учун, шунингдек сурункали оғриқларни даволаш учун қўлланилмайди.

Кеторолак ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар, калций препаратлари, глюкокортикостероидлар, этанол, кортикотропин билан бир вақтда қўлланганида, меъда-ичак йўлларида яра ҳосил бўлиши ва меъда-ичак йўллардан қон кетиши кузатилиши мумкин. Парацетамол билан бирга қўллаш унинг нефротокциклигини, метотрексат билан – гепато- ва нефротокциклигини оширади. Кеторолак ва метотрексатни, охиргисининг кичик дозалари ишлатилганидагина бирга буюриш мумкин (қон плазмасида метотрексатнинг миқдорини назорат қилиш лозим). Кеторолакни қўллаш фонида метотрексат ва литийнинг клиренси камайиши ва бу моддаларнинг заҳарлилиги кучайиши мумкин. Билвосита антикоагулянтлар, гепарин, тромболитиклар, антиагрегантлар, цефоперазон, цефотетан ва пентоксифиллин билан бир вақтда буюриш қон кетиши хавфини оширади. Гипотензив ва диуретик препаратларнинг самарасини камайтиради (буйракларда простагландинлар синтези пасаяди). Опиоид аналгетиклар билан мажмуада қўлланганида, охиргиларнинг дозалари анча камайтирилиши мумкин, чунки уларнинг таъсири кучаяди. Инсулин ва перорал гипогликемик препаратларнинг гипогликемик таъсири ошади (дозани қайта ҳисоблаш лозим). Валпроат кислотаси билан бирга буюриш тромбоцитлар агрегациясини бузилишини чақиради. Қон плазмасида верапамил ва нифедипиннинг концентрациясини оширади. Бошқа нефротоксик дори воситалари билан (шу жумладан олтин препаратлари билан) бирга буюрилганида нефротокцикликни ривожланиш хавфи ошади. Пробенецид ва калций каналларини блокловчи дори воситалар кеторолакнинг плазмадаги клиренсини камайтиради ва қон плазмасида унинг концентрациясини оширади. Инекция учун эритмани битта шприцда морфин судьяи, прометазин ва гидроксизин билан аралаштириш мумкин эмас, чунки чўкма тушади. Трамадол эритмаси, литий препаратлари билан фармацевтик номутаносиб. Инекция учун эритма 0,9% физиологик эритма, 5% декстроза эритмаси, Рингер ва Рингер-лактат, “Плазмалит”, шунингдек аминофиллин, лидокаин гидрохлориди, допамин гидрохлориди, қисқа таъсир этувчи одам инсулини ва гепариннинг натрийли тузини сақловчи инфузион эритмалари билан мутаносибдир.

Бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан бирга қўлланганида суюқликни тутилиши, юрак фаолиятини декомпенсацияси, артериал гипертензия кузатилиши мумкин. Тромбоцитлар агрегациясига бўлган таъсири 24-48 соатда тугайди. Гиповолемия буйрак томонидан ножўя таъсирларини ривожланиш хавфини оширади. Зарурати бўлганида наркотик аналгетиклар билан бирга буюриш мумкин. Кеторолакни акушерлик амалиётида премедикация сифатида, бир маромда сақлаб турувчи анестезия ва оғриқсизлантириш учун қўллаш тавсия этилмайди. Парацетамол билан бирга 5 кундан ортиқ қўллаш мумкин эмас. Қон ивиши бузилган беморларда препарат фақат тромбоцитлар сони мунтазам назорат қилинганида буюрилади, айниқса гемостазни синчковлик билан назорат қилишни талаб этадиган операциядан кейинги даврда бу муҳимдир. Ательени ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири. Юқори диққат ва тезкор реакцияларни (автотранспортни бошқариш, механизмлар билан ишлаш ва бош.) талаб этувчи ишлар билан шуғулланишдан сақланиш тавсия этилади. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари (бир марта юборилганида): қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланиши, буйраклар фаолиятини бузилиши, метаболик ацидоз. Даволаш: симптоматик (организмнинг ҳаётий зарур фаолиятларини бир маромда сақлаб туриш). Диализ – кам самарали.

Рецепт бўйича

Инекция учун эритма 30 мг/2 мл дан ампулаларда.