думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, оч-сариқдан сарғиш-тўқ сариқ ранглигача бўлган қобиқ билан қопланган таблеткалар.

“секин” калций каналларининг блокатори

S08DA01

Ичга қабул қилинганида қабул қилинган дозанинг 90% дан кўпроғи сўрилади. Биокираолишлиги – 10-20%. Қон плазмасидаги препаратнинг максимал концентрациясига ичга қабул қилинганидан кейин 1-2 соат ўтгач эришилади (80-400 нг/мл). Верапамил гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқларидан ўтади. Жигар орқали биринчи ўтишида метаболизмга учрайди. Асосий метаболитлари норверапамил, Н-деалкилверапамил ва Н-деалкилнорверапамиллардир. Препарат ва унинг метаболитларини организмда тўпланиши, курсли даволашда таъсирининг кучайишини тушунтиради. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши – 90%. Бир марталик доза қабул қилинганидаги ярим чиқарилиш даври 2,8-7,4 соатни ташкил қилади; такрорий дозалар қабул қилинганида – 4,5-12 соат. Кўп бўлмаган миқдори ўзгармаган ҳолда (3-4%), қолган қисми – метаболитлари кўринишида (70%) буйраклар орқали, тахминан 25% сафро билан чиқарилади. Кўкрак сути билан чиқарилиши паст.

Юрак ритмини бузилишларини даволаш ва олдини олиш: юрак қоринчалари усти пароксизмал тахикардияси;юрак бўлмачаларни хилпиллаши ва липиллашини (тахиаритмик варианти) сурункали шакли;юрак қоринчалари усти экстрасистолияси; Даволаш ва олдини олиш: сурункали стабил стенокардия (зўриқиш стенокардияси);ностабил стенокардия;вазоспастик стенокардия (Принцметал стенокардияси, вариант стенокардия); Артериал гипертензияни даволашда қўлланади.

Верапамил ичга овқатланиш вақтида ёки овқатланишдан кейин, шиммасдан ва чайнамасдан, кўп бўлмаган сув билан қабул қилинади. Дозалаш тартиби ва даволаш давомийлиги беморнинг ҳолатига, оғирлик даражасига, касалликни кечиш хусусиятларига ва даволашнинг самарадорлигига қараб, шахсий равишда белгиланади. Стенокардия, аритмия хуружларини олдини олиш учун ва артериал гипертензияни даволашда препарат катталарга 40-80 мг бошланғич дозада кунига 3-4 марта буюрилади. Зарурати бўлганида бир марталик доза 120-160 мг гача оширилади. Препаратнинг максимал суткалик дозаси 480 мг ни ташкил қилади. Жигар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентларда верапамилни организмдан чиқарилиши секинлашади, шунинг учун даволашни минимал дозалардан бошлаш мақсадга мувофиқдир. Оғир юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун препаратнинг суткалик дозаси 120 мг дан ошмаслиги керак.

Верапамил қўлланганида қуйидагилар бўлиши мумкин: юрак-қон томир тизими томонидан: юзни қизариши, яққол брадикардия, атриовентикуляр блокада, артериал босимни яққол пасайиши, препарат юқори дозаларда ишлатилганида, айниқса мойиллиги бўлган беморларда юрак етишмовчилиги симптомлари пайдо бўлиши мумкин, тахикардия; кам ҳолларда – ҳатто миокард инфарктини ривожланишигача бўлган стенокардия (шу жумладан қоринчаларни хилпиллаши ва липиллаши);меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қабзият, иштаҳани кучайиши, кам ҳолларда – диарея; алоҳида ҳолларда қон плазмасида “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини транзитор ошиши;марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, ҳушдан кетиш, хавотирлик, астения, уйқучанлик, депрессия, экстрапирамид бузилишлар (атакция, ниқобсимон юз, гандираклаб юриш, қўл ёки оёқларни қийин ҳаракатга келиши, қўл ва бармоқларни титраши, ютишни қийинлашиши) кам ҳолларда – юқори асабий қўзғалувчанлик, тормозланиш, толиқиш;аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, юз терисини гиперемияси, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми);бошқалар: гинекомастия, гиперпролактинемия, микрофильмкларни гиперилазияси, тана вазнини ошиши, жуда кам ҳолларда – агранулоцитоз, галакторея, артрит, кўришни транзитор йўқотиш, ўпка шиши, симптомсиз тромбоцитопения, периферик шишлар.

Верапамилга ва препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик, яққол брадикардия, ИИБ-ИИИ босқичдаги сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипотензия, кардиоген шок (аритмия чақирганидан ташқари), синоаурикуляр блокада, ИИ ва ИИИ даражали атриовентрикуляр блокада (ритмни сунъий юритувчиси бўлган беморлардан ташқари); ўткир миокард инфаркти, синус тугунининг кучсизлиги синдроми, аорта оғзини стенози, Волф-Паркинсон-Уайт синдроми ёки Лаун-Ганонг-Левин синдроми (кардиостимулятор қўйилган беморлардан ташқари), Моргани-Адамс-Стокс синдроми, чап қоринчанинг яққол дисфункцияси, юрак бўлмачаларини липиллаши ёки фибрилляцияси, ўткир юрак етишмовчилиги, бета-адреноблокаторларни бир вақтда (вена ичига) қўллаш, ҳомиладорлик, лактация даври, 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган), бир вақтда колхицинни қабул қилиш мумкин эмас. И даражали атриовентрикуляр блокадаси, идиопатик гипертрофик субаортал стенози, И ва ИИ А босқичдаги сурункали юрак етишмовчилиги, жигар ва/ёки буйрак фаолиятини яққол бузилишлари, артериал гипотензияси, брадикардияси бўлган беморларга, нерв-мушак ўтказувчанлиги секинлашган кекса ёшдагиларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Бир вақтда қўлланганида: барқарор парциал тутқаноғи бўлган пациентларда карбамазепиннинг АУC (“концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон) ни оширади (диплопия, бош оғриғи, атакция ва бош айланиши каби ножўя таъсирларни ривожланиш хавфи юз беради).циклоспориннинг АУC, Cсс (клиренси) ва Смах (препаратнинг максимал концентрацияси) ни оширади.глибенкламиднинг АУC ва Cмах ни оширади.сиролимус ва такролимуснинг концентрациясини оширади.буспирон ва мидазоламнинг АУC ва Cмах ни сезиларли оширади.теофиллиннинг (клиренсини камайтириши туфайли), этанолнинг концентрациясини оширади (унинг самарасини узайтиради), хинидиннинг концентрациясини оширади (артериал босимни яққол пасайиш хавфи кузатилади).аторвастатин ва ловастатиннинг концентрациясини ошириши мумкин.симвастатиннинг АУC ва Cмах ни сезиларли оширади.алмотриптаннинг АУC ва Cмах ни оширади.юрак гликозидларининг концентрациясини оширади (синчков кузатувни ва гликозидларнинг дозасини пасайтиришни талаб қилади).стенокардияси бўлган пациентларда метопролол ва пропранололнинг АУC ва Cмах ни оширади.колхициннинг (CЙП3А ва р-гликопротеин учун субстрат) плазмадаги концентрациясини оширади.ичга қабул қилинганида доксирубициннинг АУC ва Cмах ни сезиларли оширади.имипраминнинг АУC бироз оширади, фаол метаболити, дезипраминнинг концентрациясига таъсир қилмайди.празозин ва теразозиннинг Cмах ни ва теразозиннинг АУC ни оширади.CЙП3А ингибиторлари (шу жумладан эритромицин, ритонавир ва бошқа вирусларга қарши ОИТВ препаратлар), телитромицин верапамилнинг плазмадаги концентрацияларини оширади.грейпфрут шарбати верапамилнинг Р- ва С-изомерларининг АУC ва Cмах ни оширади.циметидин верапамилнинг биокираолишлигини деярли 40-50% га (жигардаги метаболизмини пасайтириш ҳисобига) оширади, шунинг учун верапамилнинг дозасини камайтириш зарурати туғилиши мумкин.рифампицин верапамилнинг АУC ва Cмах ни сезиларли (92% га) пасайтириши мумкинфенобарбитал верапамилнинг клиренсини 5 баробар оширади.сулфинпиразон верапамилнинг клиренсини тахминан 3 баробар оширади ва биокираолишлигини (60% га) пасайтиради.тешик далачой препаратлари верапамилнинг Р- ва С-изомерининг АУC ва мувофиқ равишда Cмах ни пасайтиради.ингаляцион анестетиклар билан бир вақтда қўлланганида брадикардияни, атриовентрикуляр блокадани, юрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади.бета-адреноблокаторлар билан комбинацияси манфий инотроп таъсирни кучайишига, атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилишларини, брадикардияни ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкин (верапамил ва бета-адреноблокаторларни юборишни бир неча соатли интервалларда ўтказиш керак).празозин ва бошқа алфа-адреноблокаторлар, шунингдек бошқа гипотензив дори воситалари (ААФ ингибиторлари, вазодилататорлар, диуретиклар, бета-адреноблокаторлар) гипотензив самарасини кучайтиради.дизопирамид ва флекаинидни верапамил қўлланганидан кейин 48 соат давомида ёки 24 соат ўтгач буюриш мумкин эмас (ҳатто ўлим билан якунланишгача бўлган манфий инотроп самарасини қўшилиши туфайли).литий препаратларининг нейротоксик самарасини пайдо бўлиши хавфини оширади.периферик миорелаксантларнинг таъсирини кучайтиради (дозалаш тартибини ўзгартириш талаб этилиши мумкин).ацетилсалицил кислотаси (АСК) билан бир вақтда қўлланганида қон кетиш вақтини фақат АСК ни қўлланганига қараганда бир мунча каттароқ ошиши аниқланган.карбамазепин ва литий билан нейротоксик самараларнинг пайдо бўлиш хавфи ошади.

Гипертрофик кардиомиопатияси бўлган беморларда артериал босимни ошириш учун алфа-адреностимуляторлар (фенилефрин) буюрилади; изопреналинни қўллаш мумкин эмас. Юрак етишмовчилигида даволашни бошлаш олдидан компенсацияланган ҳолатга эришиш керак. Даволашда юрак-қон томир тизимини ва нафас тизимлари фаолиятини, қонда глюкоза ва электролитлар миқдорини, айланаётган қон ҳажмини ва чиқарилаётган сийдик миқдорини назорат қилиш керак. Даволашни бирдан тўхтатиш тавсия қилинмайди. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: атриовентрикуляр блокадага, баъзида асистолияга ўтувчи синус брадикардияси, артериал босимни яққол пасайиши, юрак етишмовчилиги, шок, синоатриал блокада. Даволаш: эрта аниқланганида – меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш; ритм ва ўтказувчанлик бузилганида – изопреналин, норепинефрин, 10-20 мл 10% ли калций глюконати эритмасини вена ичига юбориш; ритмни сунъий юритувчиси, плазма ўрнини босувчи эритмаларни вена ичига инфузия қилиш керак. Гемодиализ самарали эмас.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 40 мг ва 80 мг. 10 таблеткадан контур уяли ўрамда. 50 таблеткадан полимер материалли банкада. 2 ёки 5 контур уяли ўрам ёки полимер материалли 1 банка қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.