Вена ичига (в/и) бир марталик доза қўлланганида 250 мг – 2 г чегараларида цефепимнинг фармакокинетикаси тўғри чизиқ кўринишида намоён бўлади.
Цефепим асосан буйраклар орқали чиқарилади, ярим чиқарилиш даври (Т½) 2,0 соатни ташкил қилади, соғлом кўнгиллиларнинг организмидан умумий клиренси 120,0 мл/минут тезлик билан содир бўлади.
Мушак ичига (м/и) қўлланганида препарат тўлиқ сўрилади.
Бир марта м/и инекциядан кейин плазмада максимал концентрацияга (Смакс) тахминан 1,5 соат ўтгач эришилади.
500 мг – 2 г м/и диапазонда цефепимнинг фармакокинетикаси тўғри чизиқ кўринишида намоён бўлади.
9 кун давомида клиник аҳамиятли дозаларни қабул қилган соғлом катта кўнгилли эркакларда йиғилишини исботловчи далиллар йўқ.
Цефепимнинг зардоб оқсиллари билан боғланиши тахминан 20% ни ташкил қилади ва унинг зардобдаги концентрациясига боғлиқ эмас.
Цефепимнинг ўртача тақсимланиш ҳажми (Вд) барқарор ҳолатда 18,0 л ни ташкил қилади.
Терапевтик концентрациялари сийдик, сафро, перитонеал суюқлиги, ўт пуфаги суюқлиги ва сўлак каби организмнинг турли суюқликларида ва бронхларнинг шиллиқ қавати, простата бези, аппендикс ва ўт пуфаги каби организмнинг тўқималарида аниқланади.
Цефепим яллиғланган гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади.
Цефепим кучсиз метаболизмга учрайди ва Н-метилпирролидин (НМП) ҳосил бўлади, у Н-оксидга (НМП-Н-оксидга) тез айланади.
Цефепимни чиқарилиши асосан буйрак орқали юз беради.
Қабул қилинган дозанинг тахминан 85% ўзгармаган ҳолда, дозанинг 1% дан камроғи НМП кўринишида, 6,8% –НМП-Н-оксиди кўринишида ва 2,5% – цефепим эпимери кўринишида чиқарилади.
Цефепим озгина даражада кўкрак сути билан чиқарилади.
Цефепимнинг фармакокинетикаси 2 ойликдан то 11 ёшгача бўлган болаларда бир марталик ва кўп марталик дозалардан кейин, дастурлар бўйича ҳар 8 соатда ва ҳар 12 соатда текширилган.
В/и га бир марталик дозадан кейин организмдан умумий клиренси Вд мос равишда 3,3 мл/минут/кг ва 0,3 л/кг ни ташкил қилади.
Сийдикда ўзгармаган цефепимни чиқарилиши юборилган дозанинг 60,4% ни ташкил қилган, ўртача буйрак клиренси эса 2,0 мл/минут/кг ни ташкил қилган.
Ёши ва жинси организмдан клиренсига ёки Вд га (тана вазнига ҳисобланганда) аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.
Цефепим ҳар 12 соатда 50 мг/кг дан қўлланганида аккумуляция кузатилмаган, шу вақтнинг ўзида Cмах, “концентрация вақт” эгри чизиқ остидаги майдони (АУC) ва парчаланиш даври, ҳар 8 соатдаги 50 мг/кг дозадан кейин барқарор ҳолатида тахминан 15% га ошган.
Цефепимнинг болалардаги таъсири в/и га 50 мг/кг дозадан кейин, в/и га 2 г дан доза қабул қилган катталардаги таъсири билан бир хил бўлган.
50 мг/кг м/и га дозанинг мутлақ биоэквивалентлиги 82,3% ни ташкил қилади.
Цефепимнинг фармакокинетикаси турли даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ўрганилган ўртача Т½ гемодиализга мухтож бўлган пациентларда 13,5 соат, узоқ муддатли перитонеал диализга муҳтож бўлган пациентларда эса – 19,0 соат бўлган.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда организмдан цефепимнинг умумий клиренси, креатинин клиренсига (К/К) пропорционал камайган, бу шу гуруҳ пациентлари учун дозаларга тузатиш киритиш учун асос бўлиб хизмат қилган.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда цефепимнинг фармакокинетикаси ўзгармаганлигича қолган.
Бу гуруҳ пациентлари учун дозаларга тузатиш киритишга зарурат бўлмайди.