думалоқ, икки томони кавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган, оқ рангли, бир томони ўйиқчаси билан, бошқа томони силлиқ таблеткалар.

гемостатик восита

V02AA02.

Гемостатик препарат. Фибринолизнинг ингибиторидир. Плазминогенни фаоллашуви ва уни плазминга айланишини ўзига хос равишда ингибиция қилади. Фибринолизни ошиши (тромбоцитлар патологияси, меноррагиялар) билан боғлиқ бўлган қон кетишларида махаллий ва тизимли гемостатик таъсирга эга. Кининлар ва аллергик ҳамда яллиғланиш реакцияларида иштирок этувчи бошқа фаол пептидлар ҳосил бўлишини бостирилиши ҳисобига, аллергияга ва яллиғланишга қарши таъсирга эга. Экспериментал текширувларда, транексамат кислотасининг шахсий оғриқ қолдирувчи фаоллиги, шунингдек опиоид аналгетикларнинг оғриқ қолдирувчи фаоллигига нисбатан кучайтирувчи самараси аниқланган.

Препарат ичга қабул килинганидан кейин дозанинг 30 дан 50% гача қисми сўрилади. Плазмада максимал концентрацияга (Смах) қабул қилинганидан кейин 3 соат ўтгач эришилади ва 1 г ва 2 г қабул қилинганидан кейин мувофиқ 8мг/л ва 15мг/л ташкил қилади. Овқат қабул қилиш меъдада сўрилиш даражасини пасайтирмайди ва препаратнинг бошқа фармакокинетик кўрсаткичларини ўзгартирмайди. Транексамат кислотаси гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали осон ўтади, бошланғич тақсимланиш хажми – 9-12 л ни ташкил этади. Синовиал қобиқларда ва бўғим ички суюқлигида зардобдагига яқин концентрацияларда тўпланади. Кўпчилик бошқа тўқималарда транексамат кислотасининг концентрацияси қондагига нисбатан паст бўлади. Орқа мия суюқлигида транексамат кислотасининг концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 10% ни ташкил этади. Транексамат кислотаси уруғ суюқлигида аниқланади, аммо сперматозоидларнинг харакатчанлигига таъсир қилмайди. Плазминоген билан боғланиши – плазмадаги терапевтик концентрациясининг 2-3% ни ташкил этади. Плазма албумини билан боғланмайди. Антифибринолитик концентрацияси турли тўқималарда 17 соатгача, плазмада – 7-8 соатгача давом этади. Овқат қабул қилиш препаратнинг биокираолишлигига таъсир қилмайди. Метаболизмга аҳамияциз даражада учрайди. “Концентрация-вақт” (АУС) эгри чизиғи остидаги майдон ярим чиқарилиш даври (Т½) якуний фазада 3 соат бўлган уч фазали шаклга эга. Асосий чиқарилиш йўли – калавалар февральациясидир. 95% дан кўпроқ қисми сийдик билан чиқарилади. Вена ичига (в/и) суткада 10 мг/кг дозада юборилганидан сўнг тахминан 30% биринчи соат давомида, 45% – 3 соатдан кейин ва 90% 24 соатдан кейин чиқарилади. Асосий қисми сийдик билан ўзгармаган холда чиқарилади; аҳамияциз даражадаги қисми биотрансформацияга учрайди: Н-ацетилланган деривати ва дезаминланган декарбоксил кислотаси сийдикда жуда кам миқдорда аниқланади. Транексамат кислотаси суткада 10-15 мг/кг дозада ичга қабул қилинганидан сўнг кумулятив буйрак экскрецияси 24 ва 48 соатлардан кейин мувофиқ 39% ва 41% ёки сўрилган моддаларнинг 78% ва 82% ташкил этади. Ичга қабул қилинганидан сўнг метаболитлари дикарбоксил кислотаси 1% ва ацетилланган метаболити 0,5% миқдорларда аниқланади.

Умумий ва махаллий фибринолизни ошиши билан боғлик бўлган қон кетишлар (даволаш ва олдини олиш учун): гемофилия; фибринолитик даволашнинг геморрагик асоратлари; тромбоцитопеник пурпура; апластик анемия; лейкоз; меда ости безини, простата безининг хавфли ўсмалари; простатектомиясидан ва бачадон бўйнининг карциномаси бўйича ўтказилган конулиизациядан кейинги қон кетишлар; экзема, аллергик дерматитлар, эшакеми, доривор ва токсик тошма (таблеткалар учун); операция вақтидаги ва операциядан кейинги даврдаги қон кетишлар; туғруқда, йўлдошни қўлда ажратиб олишда, хорионни кўчишидаги, бачадондан қон кетишлар, ҳомиладорликнинг эрта муддатларидаги қон кетишлар; ўпкадан, бурундан, меъда-ичаклардан қон кетишлар, мено- ва метроррагиялардаги қон кетишлар, сийдик-чиқариш тизимининг қуйи бўлимларидан қон кетишлар билан боғлиқбўлган макрогематурия; кўз соққасини жароҳатлари; гемофилияли беморларда тишни суғуришда қўлланади.

Дозалаш тартиби клиник ҳолатга қараб индивидуал равишда буюрилади. Таблеткаларни ичга овқат қабул қилишдан катъий назар чайнамасдан ва етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади. Ичга қабул қилиш учун бир марталик доза 1-1,5 г ни ташкил қилади, суткада 2-4 марта қабул қилинади, даволашнинг давомийлиги – 3-15 кунни ташкил қилади. Профуз қон кетишларда ва коагулопатиялари бўлган беморларда таблетка шаклини буюришдан олдин қон кетишини тўхтатиш учун инфузион шакли буюрилади. Буйрак етишмовчилигидаги дозалари: Транексамат кислотаси сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, шунинг учун буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун одатдагидан кўра камроқ дозалари тавсия этилади. Ичга қабул қилиш учун қуйидаги дозалар тавсия қилинади. Плазма креатинини Дозалари 120-250 мкмол/л 1 кг тана вазнига 15 мг дан суткада 2 марта 250-500 мкмол/л 1 кг тана вазнига 15 мг дан суткада 1 марта 500 мкмол/л дан ортиқ 1 кг тана вазнига 15 мг дан ҳар 48 соатда ёки 1 кг тана вазнига 7,5мг дан ҳар 24 соатда Болаларда дозалаш: ичга 1 кг тана вазнига суткада 20-25 мг дан, 3-4 марта қабул қилинади.

Диспептик ҳолатлар, анорекция, кўнгил айниши, қусиш, диарея; бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик; тахикардия, кўкрак қафасида оғрик; ранг ажратиш қобилиятини бузилиши; тер аллергик реакциялари бўлиши мумкин.

Субарохноидал қон қуйилишлар; транексамат кислотасига ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа ингредиентига юқори сезувчанлик; оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги; гематурик бузилишлар; тромб ҳосил бўлишини хавфи юқори бўлганида (чуқур веналар тромбози, тромбоэмболик синдром, миокард инфаркти); ранг ажратиш қобилиятини бузилиши; ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Тромбогеморрагик асоратлари бўлган беморлар (гепарин ва билвосита антикоагулянтлар билан бирга) ва тромбозлари бўлган беморлар (бош мия қон томирларининг тромбози, миокард инфаркти, тромбофлебит) ёки уларни ривожланишига хавф бўлганида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Гемостатик препаратлар ва гемокоагулаза билан бир вақтда қўлланганида тромб ҳосил бўлиши фаоллашиши мумкин. Субарахноидал қон қуйилишларини транексамат кислотаси ва хлорпромазиннинг мажмуаси билан даволашда церебрал вазоспазм ва церебрал ишемиялар ривожланиши ва шунингдек церебрал қон оқими пасайиши мумкин. Транексамат кислотаси урокиназа, норадреналин битартрати, дезоксиепинефрин гидрохлориди, метармин, дипиридамол, диазепам билан номутаносибдир.

Гемостатик препаратлар ва гемокоагулаза билан бирга қўлланганида тромб ҳосил бўлиши фаоллашиши мумкин. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш жараёнида офталмологнинг маслаҳати (кўриш ўткирлигини, ранг ажратишни, кўз тубининг ҳолатини аниқлаш учун) керак. Даволаш вақтида ва ундан кейин бир неча кун давомида кўриш ўткирлигини, майдонини ва ранг ажратишни, кўз тубининг текшириш билан бирга офталмологнинг кузатуви керак. Тўқимали гемостатик препаратлар, гемокоагулаза (катта дозаларда), гепарин билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Буйрак генезли гематурияни даволашда уретрада тромб ҳосил бўлиши натижасида механик ануриянинг хавфи ошади. Буйрак етишмовчилигида (зардоб креатининнинг ошиш даражасига қараб) дозаси ва юборишлар сони камайтирилади. Субарахноидал қон қуйилишлари бўлган пациентларда қон кетиши, бош мия шиши ва/ёки бош мия инфарктини ривожланиш хавфи бўлиши мумкин. Эмизаётган аёлларга транексамат кислотаси эҳтиёткорлик билан буюрилади. Дори препаратининг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автотранспортни ва потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, кусиш ва ортостатик гипотензия Даволаш: симптоматик.

Рецепт бўйича

Тренакса 250: 6 таблеткадан алюминий фолгали стрипда. 2 стрипдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида. Тренакса 500: 6 таблеткадан алюминий фолгали стрипда. 2 стрипдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.