Замбуруғларга қарши воситалар.

J02AC02

Ичга қабул қилингандан сўнг меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Максимал биокиришаолишлиги, препаратни овқатлангандан кейин дарҳол қабул қилингандагина намоён бўлади. Препаратни бир марта қабул қилингандан кейин итраконазолнинг плазмадаги максимал концентрациясига 3-4 соатдан кейин эришилади. Оқсиллар билан боғланиши 99,8% ни ташкил қилади. Узоқ қўлланганда қон плазмасидаги мувозанатли концентрацияга 1-2 ҳафтадан кейин эришилади. Турли тўқималарда тақсимланади. Итраконазолнинг ўпкада, буйрак, жигар, суяк, меъда, талоқ, скелет мушаклардаги концентрацияси унинг плазмадаги концентрациясидан 2-3 марта ортиқ. Итраконазолни кератин сақловчи тўқималарда, айниқса терида тўпланиши уни плазмада тўпланганидан 4 марта ортиқ. Итраконазолни теридаги терапевтик концентрацияси, 4 ҳафталик даволаш курси тўхтатилгандан кейин, 2-4 ҳафтагача сақланади. Тирноқ кератинидаги терапевтик концентрациясига, даволаш бошлагандан 1 ҳафтадан кейин эришилади ва 3-ойлик даволаш курси тугагандан сўнг камида 6 ой давомида сақланади. Қин тўқимасидаги терапевтик концентрацияси суткада 200 мг ли дозадаги 3-кунли даволаш курси тугагандан кейин 2 кун давомида ва суткада 200 мг дан 2 мартали дозада бир кунлик даволаш курси тугагандан кейин 3-кун давомида сақланади. Препарат шунингдек терининг ёғ ва тер безлари секретлари орқали ҳам чиқарилади. Итраконазол жигарда метаболизмга учрайди ва кўп миқдордаги метаболитларни ҳосил қилади, улардан бири-гидрокси-итраконазол бўлиб, ин витро шароитида замбуруғларга қарши итраконазол билан деярли бир хил таъсир кўрсатади. Плазмадан чиқарилиши икки фазали бўлиб, якуний ярим чиқарилиш даври 1-1,5 кун ташкил қилади. Қабул қилинган препаратнинг тахминан 35% буйрак орқали метаболитлар кўринишида 1 ҳафта давомида чиқарилади, шундан 0,03% камроғи ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Қабул қилинган препарат дозасининг тахминан 3-18% аҳлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Вулвовагинал кандидоз, тери, оғиз бўшлиғи, кўз микозлари, дерматофитлар ва ачитқилар чақирган онихомикоз, тизимли микозлар (тизимли аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз ва бошқалар, кам учрайдиган тизимли ва тропик микозлар) да қўлланилади.

Препаратни ичга овқатлангандан кейин дарҳол буюрилади, капсулани бутунлигича қабул қилинади. Вулвовагинал кандидозларда 1 кун давомида 200 мг дозада суткада 2 марта ёки 3 кун давомида 200 мг дозада суткада 1 марта буюрилади. Кепаксимон темираткида – 200 мг дан суткада 1 мартадан 7 кун давомида буюрилади. Дерматомикозларда – 15 кун давомида 100 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Қўл ва оёқ бармоқларининг териси каби юқори кератинланишга учрайдиган соҳаларини зарарланиш ҳолларида худди шу дозада 15 кун давомида қўшимча даволаш ўтказилади. Оғиз бўшлиғи кандидозида – 15 кун давомида 100 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Замбуруғли кератитда – 21 кун давомида 200 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Онихомикозларда препаратни пристань-даволаш ёки узлуксиз даволаш кўринишида буюрилади. Бир пристань-даволаш курси препаратни 200 мг дан суткада 2 марта 7 кун давомида буюришдан иборатдир. Оёқ бармоқлари тирноқ пластинкаларини зарарланишда (қўл тирноқларида зарарланиш бор ёки йўқлигидан қатъий назар) 3 даволаш курси ўтказилади (1 ҳафта препарат қабул қилиниб, 3 ҳафта – танаффус қилинади). Узлуксиз даволашда препаратни 3 ой давомида 200 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Тизимли кандидозда – 100-200 мг дан суткада 1 марта 3 ҳафтадан-7 ойгача буюрилади, зарурат бўлганида препаратнинг дозасини 200 мг дан суткада 2 мартагача оширилади. Криптококкли менингитда – 200 мг дан суткада 2 марта буюрилади. Эришилган самарани ушлаб турувчи даволаш учун 200 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Даволаш давомийлиги – 2 ойдан 1 йилгача давом этади. Гистоплазмозда – препаратни 200 мг дан суткада 1 мартадан – 2 мартагача 8 ой давомида буюрилади. Споротрихозда – 3 ой давомида 100 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Паракокцидиодозда (паракокцидиомикозда) – 6 ой давомида 100 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Хромомикозда – 6 ой давомида 100-200 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Бластомикозда – препаратни 100 мг дозада суткада 1 марта, 200 мг дан суткада 2 мартагача ошириб, 6 ой давомида буюрилади. Тизимли аспергиллезда – 200 мг дан суткада 1 марта 2-5 ой давомида буюрилади, зарурати бўлганида препаратнинг дозасини 200 мг дан суткада 2 мартагача ошириш мумкин. Иммунитетни бузилиши бўлган айрим пациентларда (масалан, ОИЦ да, аъзолар кўчириб ўтказилгандан сўнг ёки нейтропения ҳолларида) препаратнинг дозасини ошириш талаб қилиниши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диспепсия, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, жигар ферментлари даражасини ошиши, гепатит, холестатик сариқлик. Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, периферик невропатия. Аллергик реакциялар: тери тошмаси, терини қичишиши, ангионевротик шиш, Стивенс-Джонсон синдроми. Бошқалар: узоқ қўлланганда дисменорея, соч тўкилиши, гипокалиемия.

Терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам ёки триазоламни бир вақтда ичга қабул қилиш ва итраконазолга юқори сезувчанликда, ҳомиладорликда, эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Жигар ферментлари индукциясини чақирувчи воситалар (рифампицин, фенитоин) итраконазолнинг плазмадаги концентрациясини камайтириши мумкин. Меъда шираси кислотали муҳитини камайтирувчи препаратлар (шу жумладан, М-холиноблокаторлар, антацид воситалар, гистамин Н2-рецепторлари блокаторлари) билан бир вақтда қўлланганда итраконазолни сўрилишини камайтириши мумкин. Метаболизми цитохром Р450-3А энзимлари иштирокида амалга ошириладиган препаратлар билан бир вақтда қўлланганда, уларнинг фаолигини ёки самарасини давомийлигини ошириши мумкин. Бундай препаратлар жумласига “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимида санаб ўтилган терфенадин, астемизол, цизаприд, мидолазам, триозалам (ичга қабул учун), шунингдек билвосита антикоагулянтлар, циклоспорин, дигоксин, калций каналлари блокаторлари, хинидин, винкристин киради.

Итраконазолни жигар касалликларида қўллаш мумкин эмас. Бироқ, зарурати бўлганида, жигар циррози ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда итраконазол билан даволашни, унинг плазмадаги миқдорини назорати остида ва тегишли равишда дозага тузатиш киритиш орқали олиб борилади. Жигар трансаминазалари даражаси ошганида итраконазолни фақат даволашдан кутилаётган фойда, жигар зарарланишида бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўлланилади. Итраконазолни 1 ойдан ортиқ қўлланган ҳолларда жигар фаолиятини назорат қилиш лозим. Жигар фаолиятини бузилиши ривожланганида, периферик невропатияда итраконазолни бекор қилиш лозим. Туғруқ ёшидаги аёлларда итраконазолни қўллаш даврида контрацептив воситаларни қўллаш тавсия қилинади. Лактация даврида қўллаш зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: препаратнинг дозасини ошириб юборилиши ҳоллари тўғрисида маълумот ҳозирги вақтгача йўқ. Даволаш: дозани тасодифан ошириб юборилиши ҳолларида меъдани ювиш (препарат қабул қилингандан сўнг бир соат мобайнида), фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш тавсия этилади. Итраконазол гемодиализ орқали чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

«Текназол® », микропеллетлар сақлаган капсулалар, №4, №15, ва №30.

3 йил.