150 мг – пушти рангли, думалоқ шаклли, қобиқ билан қопланган таблеткалар. 300 мг – пушти рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томони чизиқли ва бошқа томонида “НОБEЛ” гравировкаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).(2-авлод)

J01F A06

Яримсинтетик антибиотик. Рокситромицин эритромициннинг яримсинтетик ҳосиласидир. Рокситромицин контентрациясига ва бактерия турига қараб, бактериостатик ёки бактерицид таъсир кўрсатади. Асосий таъсир механизми, бактериянинг оқсил синтезини бостирилиши билан боғлиқ. Антибактериал таъсир кенглиги Аэроб граммусбат бактериялар: Стрептоcоccус спп. (шу жумладан Стрептоcоccус пнеумониаэ, Баcиллус cэреус, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, Листериа моноcйгенес); аэроб грамманфий бактериялар: Бордотелла пертуссус, Cампилобаcтер cоли, Cампйлобаcтер жежули, Гарднерелла вагиналис, Ҳаэмопҳиллус дуcрейи, Ҳелиcобаcтер пйлори, Легионелла пнеумопҳилиа, Морахелла cатаррҳалис, Неиссериа менингитидис, Пастеурела мултоcида; анаэроб бактериялар: Аcтиномйcэс спп., Баcтеоидес уреалитиcус, Cлостридум спп. (Cлостридум диффиcиледан ташєари), Эубаcтериум спп., Пептоcоccус спп., Пептострептоcоccус спп., Порпҳйромонос спп., Превотелла меланиногениcа, Пропионибаcтериум аcнес ларга нисбатан фаол. Препарат, шунингдек, Боррелиа бургдорфери, Чламйдиа пнеумониа, Чламйдиа пситтаcи, Чламйдиа трачоматис, Cрйптоспоридум спп., Мйcобаcтериум туберcулосис, Риcэтциа cонорри, Риcэтциа ричтции, Тохопласма гондии ларга нисбатан фаол. Препаратга Ҳаэмопҳилис инфлуэнзаэ, Неиссериа гоноррҳоэаэ, Вибрио чолераэ, Баcтериодес оралис, Мйcобаcтериум авиум cомплех, Мйcопласма пнеумониае, Уреапласма уреалйтиcум, Энтероcоccус спп., Стапҳйлоcоccус ауреус (метициллинга сезгир), Стапҳйлоcоccус эпидермидис (метициллинга сезгир) ларга ўртача сезгир. Препаратга Баcтериодес фрагилис, Мйcобаcтериум ҳомунис лар турғун.

Ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади ва 15 минутдан кейиноқ қон зардобида аниқланади. Меъданинг кислотали муҳитида бошқа макролидларга нисбатан анча барқарор. Овқат қабул қилиш препаратни сўрилишига таъсир этмайди. 150 мг доза қабул қилинганда қон зардобидаги максимал контентрацияси 6-8 мг/мл ни ташкил этади ва унга 2 соатдан кейин эришилади. 300 мг доза қабул қилинганда эса, максимал контентрация тахминан 9,6 мг/мл ни ташкил қилади ва унга ўртача 1,5 соатдан кейин эришилади. Рокситромицин тўқималар, ўпка, бодомсимон безлар ва простатага, шунингдек, нейтрофиллар ва моноцитлар ичига осон ўтади ва уларнинг фагоцитар фаоллигини рағбатлантиради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 96% ни ташкил этади ва рокситромициннинг контентрацияси 4 мг/мл дан ошганида камаяди. Жигарда қисман метаболизмга учрайди, фаол модданинг ярмидан ортиғи аҳлат билан ўзгармаган ҳолда, тахминан 12% буйрак орқали, 15% ўпка орқали ва 0,05% кўкрак сути билан чиқарилади. Рокситромициннинг ярим чиқарилиш даври суткада 1-2 марта қабул қилинганида етарли даражада давомли (буйрак фаолияти меъёрда бўлган катталарда 10,5 соатни ташкил этади). Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди, чунки препарат ва унинг метаболитларини буйрак орқали чиқарилиши қабул қилинган дозанинг тахминан 10% ни ташкил қилади.

– юқори нафас йўлларининг инфектиялари (томоқ инфектиялари ва синуситлар); – ўрта отит; – дифтерия; – қуйи нафас йўлларининг инфектиялари (пневмония, бронхит); – тери ва юмшоқ тўқималарининг инфектиялари (шу жумладан оддий ҳуснбузар); – одонтоген инфектиялар; – ўткир гастроэнтероколит (шу жумладан Сампйлобаcтер жежуни томонидан чақирилган); – ўникки бармоқ ичак яраси ва сурункали гастрит (Ҳелиcобаcтер пйлори томонидан чақирилган); -Мйcопласма спп., Чламйдиа спп., Легионелла спп. томонидан чақирилган инфектиялар; – сурункали простатит; – ревматик иситмани олдини олиш учун; – пенициллин гуруҳи антибиотикларига маълум юқори сезувчанлик реактияси бўлган беморлардаги рокситромицинга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган бошқа юқумли касалликларни даволаш учун қўлланилади.

Катталарга кунига 300 мг дан (150 мг дан ҳар 12 соатда ёки 300 мг дан бир марта овқатдан олдин) буюрилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар учун доза 150 мг ни ташкил қилади ва ҳар 24 соатда овқатдан олдин буюрилади. Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <0,25 мл/мин) бўлган беморларда тавсия қилинадиган доза овқатдан олдин ҳар 24 соатда 150 мг ни ташкил қилади. Болалар учун суткалик доза қўзғатувчининг тури ва инфектия жараёнининг оғирлигига қараб, тана вазнининг ҳар бир киллограмми ҳисобига 5-8 мг ни ташкил қилади ва икки марта қабул қилишга бўлиб берилади.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, диарея; кам ҳолларда – трансаминазалар даражасининг ортиши. Жуда кам ҳолларда – қайтувчан жигар етишмовчилиги; Аллергик реактиялар: тери тошмалари, эритема бўлиши мумкин. Бошқалар: алоҳида ҳолларда тана ҳароратининг кўтарилиши, эозинофиллар сонининг ортиши. Ножўя таъсирлари кам кузатилади (3-4% беморларда) ва одатда препаратни бекор қилинишини талаб этмайди.

Рокситромицин ва препаратнинг бошқа компонентларига бўлган юқори сезувчанлик, порфирия, эрготамин, дигидроэрготамин ёки Сеcале cорнутумни бошқа алколоидларини сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас. Препаратни ҳомиладорликнинг И уч ойлигида қўлланилмайди, хомиладорликнинг ИИ ва ИИИ уч ойлигида фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича ва шифокор назорати остида буюриш мумкин; лактация даврида эса препаратни фақат шифокорнинг синчков назорати остида буюриш мумкин.

Eрготамин, дигидроэрготамин, бошқа Сеcале cорнутум алкалоидларни сақловчи препаратлар ёки эрготаминсимон томирларни торайтирувчи воситалар билан бир вақтда қўлланилганда эрготизм (қўл-оёқларнинг некрози ривожланишига қадар артериал спазм) ривожланиши мумкин. Этамбутол билан бир вақтда қўлланилганда Мйcобаcтериум авиумга нисбатан синергизм аниқланади. Дигоксин билан бир вақтда қўлланилганда сўрилишини ошганлиги кузатилади. Варфарин, теофиллин, тиклоспорин, астемизол, дизопирамид ва терфенадин билан бир вақтда қўлланилганда кўрсатилган препаратларнинг зардобдаги контентрациясини ошиши аниқланади.

Жигар етишмовчилиги бўлган беморларга (жигар фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиш ва дозалаш тартибига тузатиш киритиш кўрсатилган) ва 65 ёшдан ошган шахсларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Препаратнинг махсус антидоти йўқ. Доза ошириб юборилганда меъда ювилади ва симптоматик даво ўтказилади. Гемодиализ самара бермайди.

Рецепт бўйича.

«Роксибел® 150», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №10. «Роксибел® 300», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №10.

3 йил.