Оқ ёки бироз сарғиш рангли кукун.

Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DA10

Соғлом кўнгиллиларга мушак ичига (м/и) бир марта 0,5 ёки 1,0 г юборилганида максимал концентрацияга (Cмах) (мувофиқ равишда 11,7 ва 20,5 мкг/мл) 30 минут давомида эришилади. Вена ичига (в/и) 0,5; 1 ёки 2 г юборилганидан кейин 5 минут ўтгач мувофиқ равишда Cмах 38,9; 101,7 ва 214,4 мкг/мл. Қон плазмаси оқсиллари билан (асосан албуминлар билан) боғланиши – 25-40% ташкил қилади. Организмнинг кўпчилик тўқималари (миокард, суяклар, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималарда) ва суюқликларида (синовиал, перикардиал, перитонеал, орқа-мия, плевра орқали чиқиши), балғамда, сафрода, сийдикда, терапевтик концентрацияларни ҳосил қилади, йўлдош орқали ва кўкрак сутига киради. Плазмадан ярим чиқарилиш даври юбориш йўлидан қатъий назар тахминан 1 соат. Юборилган дозасининг тахминан – 60% инфузия бошланганидан кейин 6 соат давомида – буйрак орқали чиқарилади. Цефотаксимнинг тахминан 20-36% ўзгармаган ҳолда чиқиб кетади, 15-25% антибактериал фаолликка эга дезацетилцефотаксим шаклида (асосий метаболит), 20-25% – бошқа икки нофаол метаболитлар – М2 ва М3 кўринишида чиқарилади. 1 г дозада такроран ҳар 6 соатда в/и 14 сутка давомида юборилганида кумуляция кузатилмайди. Бир марта 50 мг/кг дозада 10-15 минут давомидаги инфузияда янги туғилган чақалоқларда (н=29) Т1/2 3,4 соатни ташкил қилган, туғилганида тана вазни ³1500 г ва кўпроқ бўлган болаларда давомийроқ – 4,6 соат, – тана вазни <1500 г да ҳам, ёшидан қатъий назар; 80 ёшдан ошган пациентларда Т1/2 — 2,5 соат; буйрак етишмовчилигида Т1/2 2,5 соатдан ошмайди.

Сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган оғир бактериал инфекциялар: нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг (энтерококкли инфекциялардан ташқари), тери ва юмшоқ тўқималарининг (шу жумладан инфекцияланган жароҳатлар ва куйишлар), суяклар ва бўғимларнинг, сийдик-чиқариш йўлларининг, кичик чаноқ аъзоларнинг, акушер-гинекологик инфекциялар (шу жумладан, хламидиоз, гонорея, шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекциялар) бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминал инфекциялар, бактериал менингит (листериозли инфекциядан ташқари), эндокардит, Лайм касаллиги, тиф иситмаси, иммунтанқислик фонидаги инфекциялар; жарроҳлик операциялардан кейинги, шу жумладан меъда-ичак йўлларидаги инфекцияларни олдини олишда қўлланади.

Парентерал в/и (оқим билан ёки томчилаб) ва м/и. Дозалаш тартиби ва даволаш курсининг давомийлиги инфекциянинг оғирлиги ва кўрсатмаларга қараб шахсий равишда белгиланади. Катталарга одатда 1-2 граммдан ҳар 8-12 соатда, максимал суткалик доза – 12 г ( 3-4 юборишда); болаларга – ёши ва тана  вазнига қараб. Буйрак етишмовчиликда дозани тўғрилаш керак.

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши. Юрак қон-томир тизими ва қон (қон яратилиши, гемостаз) томонидан: юрак аритмиялари (оқим билан тез юборилганда), нейтропения, транзитор лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммун гемолитик анемия. Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, диарея/қабзият, метеоризм, дисбактериоз, қон плазмасида ЛДГ, ИФ, жигар трансаминазалари фаоллиги ва билирубинни транзитор ошиши; кам ҳолларда – сохтамембраноз колит, стоматит, глоссит. Сийдик-жинсий тизими томонидан: қон плазмасида мочевина азоти ва креатинин миқдорини ошиши интерстициал нефрит, буйрак фаолиятининг бузилиши, олигурия. Аллергик реакциялар: тошма, гиперемия, эшакеми, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ангионевротик шиш, анафилактик шок. Бошқалар: суперинфекция, вагинал ва орал кандидоз, юборилган жойдаги реакциялар: м/и юборилганида – оғриқ, инекция жойида юмшоқ тўқималарни яллиғланиши ва зичлашиши в/и юборилганида – флебит.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан пенициллинларга, бошқа цефалоспоринларга, карбапенемларга), ҳомиладорлик (адекват ва қатъий назоратли текширишлар ўтказилмаган), эмизиклик даври (кўкрак сутига ўтади), 2,5 гача бўлган болаларда (в/и юбориш учун) қўллаш мумкин эмас.

Аминогликозидлар, полимиксин В ва ҳалқали диуретиклар билан бир вақтда қабул қилинганида нефротокциклиги кучаяди. Антиагрегантлар билан (шу жумладан НЯҚВ билан) бирга қўшилганида қон кетишининг ҳавфини оширади. Пробенецид чиқарилишини секинлаштириб, препаратнинг плазмадаги концентрациясини ва Т1/2 оширади (ножўя таъсирларининг эҳтимоли ошади). Фармацевтик бир шприцда ёки бир инфузион эритмада бошқа антибиотиклар билан тўғри келмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: нерв-мушак қўзғалувчанлигини ошиши, тиришишлар, тремор, энцефалопатия (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда). Даволаш: симптоматик, ҳаётий муҳим фаолиятини тутиб туриш. Маҳсус антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

Инекцион эритма таерлаш учун кукун 1,0 дан, флаконларда.

2 йил.