50 мг ли таблеткалар: ҳаво ранг-кўк рангли, юрак шаклли, икки томони қавариқ пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Бир томонида 50 гравировкаси бўлган, иккинчи томони текис таблеткалар. 100 мг ли таблеткалар: оч қизилдан-қизил ранггача бўлган, юрак шаклли, икки томони қавариқ пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Бир томонида 100 гравировкаси бўлган, иккинчи томони текис таблеткалар.

Потенцияни мувофиқлаштирувчи восита.

G04BE03

Силденафилнинг фармококинетикаси ичга қабул қилинган дозалар диапазонига боғлик. Препаратнинг метаболизми асосан жигарда (асосан цитохром Р450 изоферменти ЗА4 ёрдамида), хусусиятлари бўйича силденафилга ўхшаш бўлган фаол метоболитларни ҳосил бўлиши билан амалга ошади. Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Препарат ичга, наҳорга қабул қилинганидан кейин максимал концентрациясига (Смах) 30-120 минутдан (ўртача 60 минут) кейин эришилади. Мутлақ биокираолишлиги ўртача 41% (23-63%) ни ташкил қилади. Ёғли таом билан бирга қабул қилинганида силденафилнинг сўрилиш тезлиги камаяди; максимал концентрацияга эришиш вақти (Тмах) 60 минутга ошади, Смах эса ўртача 29% га камаяди. Мувозанат ҳолатидаги силденафилнинг тақсимланиш ҳажми (Вд) ўртача 105 л ни ташкил қилади, бу унинг тўқималарга тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг қонда айланиб юрувчи асосий Н-десметил метаболитининг тахминан 96% плазма оксиллари билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлик эмас. Силденафилни қабул қилган соғлом кўнгиллиларда, қабул қилинганидан кейин 90 минутдан сўнг спермада дозанинг 0,0002% дан камроғи (ўртача 188 нг) аниқланган. Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари – цитохром Р450 3А4 (асосий йўл) ва цитохром Р450 2С9 (кўшимча йўл) таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилнинг Н-десметилланиш натижасида ҳосил бўлувчи асосий айланиб юрувчи метаболити, кейинги метаболизмга дучор бўлади. Метаболит ФДE га нисбатан селективлиги бўйича силденафил билан бир хил, ин витро шароитида ФДE 5 га нисбатан фаоллиги бўйича эса, силденафилнинг фаоллигини тахминан 50% ни ташкил қилади. Метаболитининг плазмадаги концентрацияси силденафилнинининг тахминан 40% ни ташкил қилади. Силденафилнинг организмдаги умумий клиренси 41 л/соатни, терминал фазадаги ярим чиқарилиш даври (Т½) 3-5 соатни ташкил қилади. Метаболитлар кўринишида асосан аҳлат билан (тахминан ичга қабул қилинган дозанинг 80%) ва кам микдорда сийдик билан (тахминан ичга қабул қилинган дозанинг 13%) чиқарилади.

Жинсий алоқадан қониқиш учун етарли бўлган, жинсий олатнинг эрекциясига эришиш ёки сақлаб тураолмаслик билан белгиланувчи эрекцияни бузилишларини даволаш.

Препарат ичга қабул қилинади. Кўпчилик пациентлар учун тавсия қилинадиган доза 50 мг ни ташкил қилади, препарат жинсий фаолликдан тахминан 1 соат, ёғли овқат қабул қилгандан кейин эса жинсий фаолликдан 1,5-2 соат олдин қабул қилинади. Самарадорлиги ва ўзлаштиролинишини ҳисобга олиб, доза 100 мг гача оширилиши ёки 25 мг гача пасайтирилиши мумкин. Максимал тавсия этиладиган қўллаш сони – суткада 1 марта.

Ножўя таъсирлари одатда ўткинчи характерга эга бўлиб, енгил ёки ўртача ифодаланган бўлади. Дозани танлаш билан боғлиқ тадқиқотлардаги ножўя таъсирларнинг характери, фиксацияланган дозалар билан ўтказилган тадқиқотлардагилар билан бир хил бўлган, чунки бундай текширишлар тавсия қилинадиган қўллаш схемасини яхшироқ акс эттиради. Силденафилни тавсия қилинган фиксацияланган дозада қўлланганда, плацебо назоратли клиник синовларда, қуйидаги ножўя самаралар аниқланган: бош оғриғи, қуйилишлар, диспепсия, назал гиперемияси, кўзда оғриқ, кўзларни қизариши, бош айланиши, тошма. Бошқа ножўя самаралар 2% дан бироз ортиқни ташкил қилади, лекин плацебо – тест билан бир хил бўлган: белда оғриқ, гриппга ўхшаш синдром, артралгия. Фиксацияланган дозалар билан ўтказилган тадқиқотларда аниқланган диспепсия (17%) ва кўришни бузилиши (11%) кўпроқ 100 мг дан ортиқ доза қўлланганда кузатилган; шунингдек ножўя самараларни пайдо бўлиш частотаси доза оширилганда ортиши аниқланган. Назоратли клиник тадқиқотларда 2% дан кам пациентларда қуйидаги клиник аҳамиятли ножўя самаралар, шунингдек, пайдо бўлиши, эҳтимол препаратни қабул қилиниши билан боғлиқ бўлган ҳолатлар аниқланган: Юрак қон-томир тизими томонидан: вазодилятация симптомлари. Меъда-ичак юллари томонидан: диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: белда оғриқ, артралгиялар, миалгилар. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, мушак тонусини ошиши, уйқусизлик. Нафас тизими томонидан: бурун битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўлларининг инфекциялари, нафасни бузилиши. Дерматологик реакциялар: тошма. Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (енгил ва ўткинчи; асосан конферансьелар рангини ўзгариши, шунингдек ёруғлик қабул қилинишини кучайиши ва кўриш аниқлигини бузилиши), конъюнктивит. Сийдик-жинсий аъзолари томонидан: сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, простата бези фаолиятини бузилиши. Постмаркетинг кузатувларда давомли эрекцияни ва/ёки приапизм ҳоллари ҳақида ҳабарлар учраган.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. Азот И оксиди донаторларини, органик нитратларни ёки нитратларнинг ҳар қандай шаклларини, доимо ёки танаффуслар билан қабул қилаётган беморларда қўллаш мумкин эмас, чунки силденафил нитратларнинг доимо ёки шошилинч ҳолларида қўлланганидаги гипотензив таъсирни кучайтиради. Препарат аёллар ва болаларда қўллаш учун мўлжалланмаган. Аёлларда ҳомиладорлик ва лактация даврида адекват ва яхши назоратли текширишлар ўтказилмаган.

Бошқа препаратларнинг силденафилга таъсири: цитохром Р450 3А4нинг носпецифик ингибитори бўлган циметидин (80 мг), ин виво тадқиқотларда, силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида, соғлом кўнгиллилар плазмасида охиргисининг микдорини 56% га ошишини чақирган. Цитохром Р450 3А4 нинг специфик ингибитори эритромицин (эритромицин 5 кун давомида 500 мгдан кунига 2 марта қабул қилинганида) силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида, эритромициннинг қондаги доимий концентрациясига эришиш фонида, силденафилнинг (АУC) ни 182% ошишига ёрдам берган. Шунингдек, ОИТВ-протеаза ва цитохром Р450 ЗА4 ингибитори бўлган саквинавир (саквинавир 1200 мгдан кунига 3 марта қабул қилинганида) силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида, саквинавирнинг қондаги доимий концентрациясига эришиш фонида, силденафилнинг максимал концентрацияси 140% га, АУC эса 210% га ошади. Силденафил саквинавирнинг фармакокинетик параметрларига таъсир кўрсатмайди. Силдинафил (бир марта 100 мг дозада) ва ОИТВ-протеаза ингибитори ва цитохром Р450 нинг кучли ингибитори бўлган ритонавирни (500 мг дозада кунига 2 марта) бир вақтда қўллаш, ритиновирнинг қондаги доимий даражасига эришиш фонида, Смах 300% га (4 марта), АУC эса 1000% га (11 марта) ошган. 24 соат кейин силденафилнинг қон плазмасидаги концентрацияси 200 нг/мл ни (24 соатдан кейин бир марта силденафилнинг бир ўзи қўллангандаги қон плазмасидаги қиёсий концентрацияси 5 нг/мл га тенг) ташкил қилади. Бу ритонавирни цитохром Р450 субстратлари ҳисобланган бир қатор препаратларга бўлган таъсири билан мувофиқ келади. Силденафил ритонавирнинг фармакокинетик параметрларига таъсир кўрсатмайди. Клиник тадқиқотларнинг натижаларини популяцион фармакокинетик таҳлиллари цитохром Р450 3А4 ингибиторларини (кетоконазол, итраконазол, эритромицин каби препаратлар билан) бир вақтда қабул қилиш силденафилнинг клиренсини пасайишини намойиш этади. Антацидни (магний гидроксиди/алюминий гидроксидини) бир марта қабул қилиш, силденафилнинг биокиришаолишлигига таъсир қилмайди. Силденафилнинг клиник тадқиқотларида иштирок этган пациентларнинг фармакокинетик тадқиқотларининг натижаси шуни кўрсатдики, цитохром Р450 2С9 ингибиторлари (толбутамид, варфарин каби воситалар), цитохром Р450 2Д6 цитохромлари (серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар), тиазидлар ва тиазидсимон диуретиклар, ҳалқали ва калийни тежовчи диуретиклар, ААФ ингибиторлари ва калций антагонистлари силденафилнинг фармакокинетик параметрларига таъсир қилмайди. Силденафилнинг бошқа препаратларга таъсири: артериал гипертензияси бўлган беморларда Силденафил (100 мг) ва амлодипиннинг ўзаро таъсири белгилари аниқланмаган. Ацетилсалицил кислотаси (150 мг) қабул қилинганида силденафил (50 мг) қон кетиши вақтини кўшимча узайишини чақирмаган. Силденафил (50 мг) соғлом кўнгиллиларда этанолнинг қондаги максимал миқдори ўртача 80 мг/мл бўлганида, этанолонинг гипотензив таъсирини кучайтирмаган.

Жинсий фаоллик юрак касалликларида маълум даражада ҳавфли; шунинг учун ҳар қандай эрекциянинг бузилишларини даволашдан олдин юрак қон-томир тизимини текширувини ўтказиш лозим. Силденафил клиник тадқиқотларда артериал босимни ўткинчи пасайишига олиб келувчи тизимли томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатган. Шифокор препаратни буюришдан олдин, уни томирларни кенгайтирувч таъсиридан келиб чиқувчи ножўя таъсирлари ҳавфини турли йўлдош касалликлари бўлган пациентларда, айниқса, жинсий фаоллик фонида, диққат билан ўрганиб чиқиши керак. Вазодилататорларга юқори сезувчанлик чап қоринча обструкцияси (масалан, аортал стеноз, гипертрофик кардиомиопатия), шунингдек АБ ни автоном назоратини оғир бузилишлари билан намоён бўладиган, кам учрайдиган турли тизимларни кўплаб атрофияси бўлган беморларда кузатилади. Силденафилни қўллашнинг хавфсизлиги тўғрисидаги маълумотларнинг йўқлиги туфайли, препаратни қуйидаги гуруҳ пациентларида эҳтиёткорлик билан ишлатиш лозим; – миокард инфарктини ўтказган, мия қон айланишининг бузилишлари, шунингдек сўнгги 6 ой давомида ҳаётига ҳавф солувчи аритмияси бўлганлар; – ортостатик гипотензия (АБ 90/50), ёки гипертензия (АБ 170/110) билан хасталанганлар; – ностабил стенокардия билан боғлиқ бўлган юрак етишмовчилиги ва юрак ишемик касаллиги бўлган беморлар; – наслий пигментли ретинити бўлган, тўр парданинг фосфодиестераза синтезини туғма бузилиши бўлган беморлар; – жинсий олатнинг анатомик деформацияси бўлган беморлар (масалан, ангуляция, ғоваксимон фиброз ёки Пейрони касаллиги) ва приапизмани ривожланишига олиб келувчи (ўроқсимон-ҳужайрали анемия, кўп сонли миелома ёки лейкемия) касалликлари бўлган пациентлар. Эрекциянинг бузилишини даволаш учун мўлжалланган препаратларни, жинсий фаоллик муҳим бўлмаган эркакларга буюриш тавсия этилмайди. Бундан ташқари, силденафилнинг эрекцияни бузилишини даволашда тавсия этиладиган бошқа дори воситалари билан бирга қўллашнинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаганлиги сабабли, уларни бирга қўллаш тавсия этилмайди. Препаратни 65 ёшдан ошган беморларда, жигар фаоллиятини бузилишлари бўлган пациентларда, оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, шунингдек бир вақтда цитохром Р450 3А4 ингибиторларини (масалан, эритромицин, саквинавир) қабул қилаётган беморларда қўллашда, силденафилнинг плазмадаги миқдорини ошиши юз беради. Бу препаратнинг ҳам самарасини ошишига, ҳам ножўя самараларни пайдо бўлиши мумкинлигига ёрдам бериши мумкин. Бундай гуруҳ беморларга препаратни суткада 25 мг дозада буюриш мақсадга мувофикдир. Препарат бош айланишини ва кўришни бузилишини чақириши мумкин, шунинг учун ательени бошқариш ва техникадан фойдаланишдан олдин, пациентлар препаратга нисбатан ўз реакциялариини баҳолашлари лозим. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотларда препаратни 800 мг гача дозаларда бир марта қабул қилинганидаги ножўя таъсирлар, уни кам дозаларда қабул қилингани билан бир хил бўлган, аммо нисбатан кўпрок учраган. Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ силденафилнинг клиренсини тезлаштирмайди, чунки у плазма оқсиллари билан фаол боғланади ва сийдик билан чиқарилмайди.

Рецепт буйича

Қобиқ, билан қопланган таблеткалар, 50 мг дан №1 ва №4 Қобиқ, билан қопланган таблеткалар, 100 мг дан №1

3 йил.