оч-сариқ рангдан жигарранг-сарғиш ранггача бўлган, ромб шаклидаги, иккиёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Потенцияни мувофиқлаштирувчи восита.

G04BE

Ичга қабул қилингандан кейин тадалафил тез сўрилади. Максимал концентрацияга (Смах) ўртача 2 соатдан кейин эришилади. Сўрилиш даражаси ва тезлиги овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. 2,5 дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида “концентрация-вақти” (АУC) эгри чизиқ ости майдони дозага пропорционал ошади. Плазмадаги мувозанат концентрациясига (Ссс) препарат суткада 1 марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади. Тадалафил организмнинг тўқималарида тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми (Вд) 63 л атрофидагини ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда тадалафилнинг 94% плазма оқсиллари билан боғланади. CЙП3А4 изоферменти иштирокида метаболланади. Асосий метаболити метилкатехолглюкурониддир. Соғлом шахсларда ичга қабул қилинганида тадалафилнинг ўртача клиренси 2,5 л/соатни, ўртача ярим чиқарилиш даври (Т1/2) -17,5 соатни ташкил қилади. Нофаол метаболитлар кўринишида асосан аҳлат билан (61% атрофида) ва кам даражада сийдик билан (36% атрофида) чиқарилади. Алоҳида клиник вазиятлардаги фармакокинетикаси – енгил (креатинин клиренси (КК 51 дан 80 мл/мин гача) ёки ўртача даражали оғирликдаги (КК 30 дан 50 мл/мин гача) буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АУC соғлом шахслардагига нисбатан катта. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (КК<30 мл/мин) препаратни қўлланиши ўрганилмаган. Жигар фаолиятининг кучсиз ёки ўртача ифодаланган бузилишлари бўлган пациентларда тадалафил фармакокинетикаси соғлом шахслардаги билан ўхшаш.

Жинсий олатни қониқарли жинсий алоқа учун етарли бўлган эрекциясига эришаолмаслиги ёки сақлай олмаслиги билан ифодаланувчи эрекциянинг бузилиши.

Кўпроқ: бош оғриғи (11%), диспепсия (7%). Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурунни битиши, юзга қонни оқиб келиши. Кам: қовоқларнинг шиши, кўзларда оғриқ, конъюнктиванинг қизариши, бош айланиши.

– Тадалафилга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; – ҳар қандай органик нитратларни сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш; – 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар.

Бошқа препаратларни тадалафилга таъсири CЙП3А4 нинг селектив ингибитори кетоконазол АУC ни 107% га, рифампицин уни 88% га камайтиради. Маҳсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеазаларнинг ингибиторлари, ҳамда CЙП3А4 нинг эритромицин ва итраконазол каби ингибиторлари, тадалафилнинг фаоллигини оширади. Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафилни бир вақтда қабул қилиш охиргини, унинг АУC ни ўзгаришсиз, сўрилиш тезлигини камайтиради. Гистамин Н2-рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН ни ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди. Тадалафилни бошқа препаратларга таъсири Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва мГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун препаратни нитратлар фонида қўллаш мумкин эмас. Тадалафил метаболизми Р450 цитохром изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди. Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсир кўрсатмайди ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетишининг давомийлигини оширмайди. Тадалафилни антигипертензив препаратлар калций каналларининг блокаторлари (амлодипин), ангиотензин – айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари (эналаприл), бета-адреноблокаторлар (метопролол), алфа-адреноблокаторлар, тиазид диуретиклар (бендофлюазид), ангиотензин ИИ рецепторларининг блокаторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир намоён қилмайди. Препаратни гипотензив препаратлар билан бирга ёки уларсиз қўлланган пациентларда ножўя кўринишлари бўйича фарқлар аниқланмаган. Препарат бир марта қабул қилинганида этанолнинг қондаги концентрациясига, этанолнинг когнитив фаолиятга таъсирига ва артериал босимга (АБ) таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил этанол билан бирга қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин унинг қондаги концентрациясининг даражасини ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил теофиллиннинг фармакокинетикасига клиник сезиларли самара кўрсатмайди.

Оғир даражали буйрак етишмовчилигида (КК <30 мл/мин) ва оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни ўта эҳтиёткорлик билан ва жуда зарур бўлган ҳолларда қўллаш керак. Ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат билан даволаш фонида (КК 31 дан 50 мл/мингача) енгил оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги (КК 51 дан 80 мл/мингача) ёки соғлом кўнгиллилар билан солиштирганда кўпроқ белда оғриқ аниқланган. КК<50 мл/мин бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади. Юрак-томир касалликлари бўлган пациентлар учун сексуал фаоллик потенциал ҳавфга эга. Шунинг учун эректил дисфункцияни, шу жумладан препаратни қўллаш билан даволашни юракнинг сексуал фаоллик тавсия қилинмайдиган касалликлари бўлган эркакларда ўтказиш мумкин эмас. Юрак-томир касалликлари бўлган пациентларда сексуал фаолликда асоратларнинг ривожланишини потенциал ҳавфини ҳисобга олиш лозим: – охирги 90 кун давомида миокард инфаркти; – нотурғун стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия; – охирги 6 ой давомида ривожланган сурункали юрак етишмовчилиги (ИИ функционал синфи ва юқори НЙҲА таснифи бўйича); – юрак ритмининг назорат қилинмайдиган бузилишлари; – артериал гипотензия (АБ 90/50 мм сим. уст. камроқ) ёки назорат қилинмайдиган артериал гипотензия; – охирги 6 ой давомида ўтказилган импульс. Препаратни приапизмга мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, ўроқ-ҳужайрали анемияда, кўп сонли миелома ёки лейкемияда) ёки жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляцияда, каверноз фиброзда ёки Пейрон касаллигида) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Пациент 4 соат ва ундан кўп давом этган эрекция ҳолларида дарҳол шифокорга мурожаат қилиши керак. Приапизмни ўз вақтида даволамаслик жинсий олат тўқимасининг шикастланишига олиб келади, бунинг натижасида потенцияни узоқ муддатли йўқолиши юз бериши мумкин. Препаратни даволашнинг бошқа турлари билан мажмуавий қўллашнинг ҳавфсизлиги ва самараси ўрганилмаган. Шунинг учун бундай мажмуалар тавсия қилинмайди. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири – махсус тавсиялар йўқ. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Қуруқ, салқин, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Соғлом кўнгиллиларда суткада 500 мг дан бир марта ва эректил дисфункцияси бўлган пациентларда кўп марта суткада 1000 мг гача бўлган дозада қўлланганида, ножўя самаралари препаратни кичик дозаларда қўлланганидек бўлган. Даволаш: стандарт симптоматик даволашни ўтказиш.

Рецепт бўйича

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 20 мг дан №4.

3 йил.