оч-сариқ рангли, апелсин ҳидли донадор кукун. 1 пакетчани 100 мл иллиқ сувда эритганда апелсин таъмли оқ рангли сариқ тусли суспензия ҳосил бўлади.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

M01AX17

Ичга қабул қилинганда сўрилиши – юқори (овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмай, сўрилиш тезлигини пасайтиради). Цмах – 1,5-2,5 соат, таъсир давомийлиги – тахминан 6-8 соат. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 97-99%, эритроцитлар билан – 2%, липопротеинлар билан – 1%, кислотали ά1-гликопротеидлар билан – 1%. Дозани ўзгартириш боғланиш даражасига таъсир қилмайди. Смах – 3,5-6,5 мг/л. Тақсимланиш хажми – 0,19-0,35 л/кг. Аёлларнинг жинсий аъзолари тўқималарига киради, бир марта қабул қилинганидан кейин у ерда унинг концентрацияси плазмадаги концентрациясидан тахминан 40% ни ташкил қилади, яллиғланиш ўчоғининг кислотали мухитига (40%), синовиал суюқлигига (43%) яхши ўтади. Гистогематик тўсиқлар орқали енгил ўтади. Жигарда тўқима изофермент цитохроми Р450 (CЙП)2C9 томонидан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити-4-гидроксинимесулид (25%), ўхшаш фармакологик фаолликка эга, лекин молекула ўлчамини камайиши оқибатида ЦОГ-2 ни гидрофоб канали бўйлаб метил гуруҳининг боғланишини фаол марказига тез диффузия қилиш қобилиятига эга. 4-гидроксинимесулид сувда эрувчан бирикма бўлиб, унинг чиқарилиши учун глютатион ва метаболизмни ИИ фазасини конъюгацияси (судья гуруҳини қуйилиши, глюкуронизация ва бош.) талаб этилмайди. Нимесулиднинг Т1/2 – 1,56-4,95 соат, 4-гидроксинимесулидни – 2,89-4,78 соат. 4-гидроксинимесулид буйраклар орқали (65%) ва сафро билан (35%) чиқарилади, энтерогепатик қайта айланишга дучор бўлади. Давомли қўлланганда тўпланмайди.

Нимесулид қуйдагиларда буюрилади: турли келиб чиқишга эга бўлган оғриқ синдроми (бош, тиш, хайз кўриш оғриқлари, жароҳатларнинг оқибати, операциядан кейинги даврдаги оғриқлар, ревматизмдаги оғриқлар ва бош.);инфекцион-яллиғланиш касалликдарида (жароҳат ва операциядан кейинги яллиғланишлар);таянч-харакат тизимининг дегенератив ва яллиғланиш касалликларида (артритлар, остеоартрозлар, остеохондрозлар, бурсит, радикулит, ревматизм ва бош.);урологик, гинекологик касалликларида; Бу восита давомли даволашда ҳам, кучли оғриқ синдромларини енгиллаштириш учун ҳам тўғри келади.

Ичга 1 пакетчадан кунига 2 марта овқатдан кейин, ичидагиси 1 стакан сувда эритилади. Тайёрланган эритмани сақлаш мумкин эмас. Катталар учун максимал суткалик доза – 400 мг. Нимесулид 12 ёшдан ошган пациентларни даволаш учун қўлланилади. Нимесулид билан даволашнинг максималлиги 15 кунни ташкил этади.

Препарат қўлланганида даволашнинг биринчи ҳафтаси давомида асосан қуйидаги ножўя самаралари пайдо бўлиши мумкин: аллергик реакциялар: қичишиш, тошма, кўп терлаш; кам холларда ўта сезувчанлик, эритема, дерматит; жуда кам холларда – анафилактоид реакциялар, эшакеми, ангионевротик шиш, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми); меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, гастрит, қорин оғриғи, диарея, қабзият, метеоризм; якка холларда – стоматит, мелена, меъда ёки ўн икки бармоқ ичакда пептик яра, ярани тешилиши ёки меъда-ичак қон кетиши; жигар ва сафро чиқариш йўллари томонидан: сариқлик, холестаз, жигар трансаминазалари даражасини ошиши, баъзида хатто ўлим билан якунланувчи ўткир гепатит холлари бўлиши мумкин; марказий нерв тизими томонидан: уйқучанлик, бош оғриғи, онгни чалкашиши, энцефалопатия (Рее синдроми); руҳий бузилишлар: хавотирлик хисси, асабийлик, дахшатли туш кўришлар; буйрак томонидан: шишлар, дизурия, гематурия, сийдикни тутилиши, олигурия, интерстициал нефрит ва буйрак етишмовчилигининг якка холлари; қон яратиш тизими томонидан: анемия, эозинофилия, панцитопения, пурпура ва тромбоцитопениянинг якка холлари; иммун тизими томонидан: юқори сезувчанлик реакциялари, анафилакция; нафас аъзолари томонидан: диспноэ, якка холларда – астма, бронхоспазм, айниқса ацетилсалицил кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга юқори сезувчанлиги бўлган беморларда; юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, артериал гипертензия, кам холларда- қон кетиши, оқиб келишлар, артериал босимни ўзгариши. Шунингдек препаратни қабул қилиш вақтида кўриш аниқлигини бузилиши, астения, гипотермия, гиперкалиемия кузатилиши мумкин.

Фармакодинамик ўзаро таъсирлар: Глюкокортикостероидлар: меъда-ичак яраси ёки қон кетишларини хафини оширади. Антитромбоцитар воситалар ва серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари (ССРИс), масалан, флуоксетин: меъда-ичакдан қон кетиши хафини оширади. Антикоагулянтлар: НЯҚВ варфарин каби антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради. Қон кетишининг юқори хавфи туфайли коагуляциянинг оғир бузилишлари бўлган пациентларда бундай мажмуа тавсия этилмайди ва қўллаш мумкин эмас. Агар мажмуавий даволаш зарур бўлса, қон ивиши кўрсаткичларини синчковлик билан назорат қилиш керак. Диуретиклар: НЯҚВ диуретикларни таъсирини сусайтириши мумкин. Соғлом кўнгилиларда нимесулид фуросемид таъсири остида натрийни чиқарлишини, камроқ даражада калий чиқарилишини вақтинча пасайтиради ва хусусан диуретик самарани камайтиради. Нимесулид ва фуросемидни бирга қабул қилиш фуросемиднинг буйрак клиренсини ўзгаришсиз фуросемиднинг эгри чизиқ остидаги майдонни (АУC) (тахминан 20%) камайишига ва кумулятив чиқарилишини камайишига олиб келади. Буйрак томонидан бузилишлар ёки юрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда фуросеимд ва нимесулидни бирга буюриш эхтиёткорликни талаб этади. ААФ ингибиторлари ва ангиотензин-ИИ рецепторлари антагонистлари: НЯҚВ антигипертензив препаратларини таъсирини пасайтириши мумкин. Енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30-80 мл) бўлган пациентларда ААФ ингибиторлари, ангиотензин-ИИ рецепторлари антагонистлари ёки  циклооксигеназа тизимини сусайтирувчи моддалар (НЯҚВ, антиагрегантлар) бирга буюрилганда буйрак фаолиятини ёмонлашиши ва одатда қайтувчан бўлган ўткир буйрак етишмовчилиги келиб чиқиши мумкин Нимесулидни ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин-ИИ рецепторлари антагонистлари билан бирга қабул қилувчи пациентларда бу ўзаро таъсирини эътиборга олиш керак. Шунинг учун бундай препаратларни бирга қабул қилишни эхтиёткорлик билан буюриш керак, айниқса кекса пациентларда. Пациентлар етирали миқдорда суюқлик қабул қилишлари керак, буйрак фаолиятини эса мажмуавий даволаш бошлагандан кейин синчковлик билан назорат қилиш керак. Фармакокинетик ўзаро таъсирлар: Литий препаратлари билан даволанаётган пациентларга нимесулид буюрилганда плазмада литийнинг концентрациясини мунтазам равишда назорат қилиш керак, чунки НЯҚВ литийнинг клиренсини камайтириши хақида маълумотлар бор, бу қон плазмасида литийнинг концентрациясини ва унинг токциклигини ошишига олиб келади. Нимесулид CЙП2C9 изофермент фаоллигини сусайтиради. Бу ферментнинг субстрактлари ҳисобланган дори воситаларини нимесулид билан бир вақтда қўлланилганда, бу препаратларнинг плазмадаги концентрацияси ошиши мумкин. Метотрексатни қабул қилишдан 24 соат олдин ёки кейин нимесулид буюрилганда эхтиёткорликка риоя қилиш талаб этилади, чунки бундай холатларда метотрексатнинг плазмадаги даражаси ва мувофиқ равишда ушбу препаратнинг токсик самаралари ошиши мумкин. Буйрак простагландинларига таъсири туфайли нимесулид мансуб бўлганн простагландинлар синтетазалари ингибиторлари циклоспориннинг нефротокциклигини ошириши мумкин.

Ножўя самаралари ривожланиши хавфини пасайтириш учун, минимал самарали дозани қисқа вақт давомида қўллаш керак. Агар беморнинг холати яхшиланмаса, даволашни тўхтатиш керак. Жигар ферментлари даражасини ошиши ёки жигар шикастланишининг белгилари пайдо бўлган холда (масалан, анорекция, кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, чарчоқлик хисси, тўқ рангли сийдик) препаратни бекор қилиш керак. Бундай беморларга кейинчалик нимесулидни буюриш ман этилади. Нимесулид билан даволаш вақтида гепатотоксик препаратларни, аналгетикларни, бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларни бир вақтда қўллашдан, шунингдек алкогол истеъмол қилишдан сақланиш тавсия этилади. Препаратни қўллашни хар қандай вақтида огохлантирувчи симптомлар билан ёки уларсиз, анамнездаги меъда-ичак асоратлар билан ёки уларсиз, меъда-ичак қон кетиши ёки яра/перфорация ривожланиши мумкин. Меъда-ичак қон кетиши ёки яра пайдо бўлганда препаратни бекор қилиш керак. Меъда-ичак бузилишлари, ярали колит ёки анамнезида Крон касаллиги бўлган пациентларга нимесулидни эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга препаратни эхтиёткорлик билан буюриш керак, чунки уни қўллаш буйрак фаолиятини бузилишига олиб келиши мумкин. Буйрак фаолиятини бузилиши холида препаратни бекор қилиш керак. Пепаратни қфбул қилиш юрак хуружи (миокард инфаркти) ёки импульсни хавфининг бироз ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкин. Бу касалликларнинг пайдо бўлиши хавфини эҳтимоли юқори дозалар қўллаганида ва препарат билан узоқ вақт даволаганда купроқ. Шифокор томонидан тавсия этилган доза ёки даволаш давомийлигини оширманг. Шунингдек, анамнезда юқори қон босими ва/ёки юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар эҳтиётколикка риоя қилишлари лозим, чунки НЯҚП ни қабул қилишда суюқликни тутилиб қолиши ва шишлар тўғрисида хабар берилган. Кекса ёшдаги беморларда препаратни қабул қилиш оқибатида кўпроқ ножўя самаралари, шу жумладан меъда-ичак қон кетишлари, перфорациялар, юрак, буйрак ва жигар фаолиятини бузилиши ривожланади. Шунинг учун пациентнинг холатини мунтазам клиник назорат қилиш тавсия этилади. Геморрагик диатези бўлган беморларда нимесулид тромбоцитлар фаолиятини издан чиқариши мумкинлиги туфайли, уни доимий назорат остида эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Агарда препарат билан даволаниш вақтида Сизда шамолаш ёки гриппга ўхшаш симптомлар (умумий ҳолсизлик, хасталик, этни ювушиши ёки валтирашни ҳис этиш) бошланса, препарат қабул вилиши тўхтатиш ва пайдо бўлган симптомлар тўғрисида даволовчи шифокорга хабар бериш керак. Агар Сиз ҳомиладорликни режалаштираётган бўлсангиз, бу ҳақида даволовчи шифокорингизга хабар беришингиз керак, чунки препарат фертилликни пасайтириши мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари. Доза ошириб юборилганда апатия, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи кузатилиши, шунингдек меъда-ичак қон кетиши, артериал гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафасни сусайиши, анафилактик реакциялар ва кома пайдо бўлиши мумкин. Даволаш. Специфик антидоти мавжуд эмас. Доза ошириб юборилган холда симптоматик даволаш ўтказилади. Беморлар биринчи 4 соатлар давомида меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмир (60 дан 100 г гача катта одамда) қабул қилиш керак. Гемодиализ самарасиз. Буйрак ва жигар фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.

Рецепт бўйича

Апелсин таъмли ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлашга кукун 2,0 г ёки 3,0 г №5, №10, №25, №50 пакетчалар қўллаш бўйича йўриқномаси билан биргаликда картон қутиларга жойланади.