. Антиангинал воситалар.

Нитроглицерин сублингвал қўлланганда оғиз бўшлиғидан тизимли қон оқимига тез ва тўлиқ сўрилади. Сублингвал қабул қилинганда биокираолишлиги 100% ташкил қилади, чунки препаратнинг “бирламчи” деградацияси инкор этилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Cмах) 4 минутдан кейин эришилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 60% ни ташкил қилади. Нитратредуктаза иштирокида, ди- ва мононитратларни (булардан фақат изосорбид 5-мононитрати фаол) ҳосил қилиб, тез метаболизмга учрайди, охирги метаболит-глицерин. Буйраклар орқали метаболитлар кўринишида чиқарилади. Умумий клиренси минутига 25-30 л ни ташкил қилади. Препаратни тил остига қабул қилинганда қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2,5-4,4 минутни ташкил қилади. Самарасининг давомийлиги 20-30 минут. Қонда айланиб юрувчи нитроглицерин эритроцитлар билан кучли боғланган бўлиб, у томирларни деворларида тўпланади. Нитроглицерини асосий чиқарилиш йўли–метаболитлар ҳолида сийдик билан чиқарилади. 15% дан камроғи ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

– препаратни жисмоний юкламдан олдин профилактик қўллаш йўли орқали стенокардия хуружларини олдини олиш учун; – стенокардия хуружларини бартараф қилиш учун; – ўткир чап қоринча етишмовчилиги (шу жумладан ўткир миокард инфарктида)да қўлланади.

Стенокардиянинг биринчи хуружида 1 ёки 2 дозани тил остига қўллаш керак. Зарурат бўлганда 1 дозани 5 минутлик интервал билан қайта қўллаш мумкин. Агар 3 дозани 15 минут давомида қўллангандан кейин хуружлар бартараф бўлмаса, дарҳол шифокорга мурожаат қилиш керак. 1 доза профилактика мақсадида тахмин қилинадиган юкламадан 5-10 минут олдин қўлланади. Таблеткаларни қўллаш тез-тезлиги стенокардия хуружларини тез-тезлигига ва жадаллигига боғлиқдир. Юқори бир марталик доза 4 доза. Юқори суткалик доза 16 дозани ташкил қилади. Препаратни қабул қилиш қоидаси: иложи бўлса, ўтиринг;баллондан ҳимоя қалполқчасини ечинг, баллонни вертикал ушланг;оғизни очинг ва нафасни бир неча секунд ушлаб туринг;препарат оқимини тил остига йўналтириб баллонни бир марта босинг;оғизни ёпинг ва препаратни ютиб юбормасликка ҳаракат қилинг. Биринчи марта ишлатилганда ёки узоқ ишлатилмаганда бевосита қўллашдан олдин бир дозани аэрозол камерани тўлдириши учун ҳавога чиқазиб юбориш тавсия қилинади.

Юрак-томир тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, тахикардия, қизиб кетиш ҳисси, артериал гипотензия, кам (айниқса дозани ошириб юборилишида) ортостатик коллапс, цианоз. Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: оғизни қуриши, кам ҳоллда – кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқ. Марказий нерв тизими томонидан: ҳолсизлик, кам ҳолларда – хавотирланиш, психотик реакциялар, тормозланиб қолиш, дезориентация. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тери тошмаси, қичишиш. Маҳаллий реакциялар: терини қизариши, тил остида ачишиш. Бошқалар: кам ҳолларда – кўришни ноаниқлиги, гипотермия, метгемоглобинемия.

– органик нитратларга юқори сезувчанлик; – глаукомани ёпиқ бурчакли шакли; – яққол артериал гипотензия; – мияга қон қуйилиши ёки жароҳат билан боғлиқ бош мия ички босимини ошиши; – фосфодиестераза ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш; – 18 ёшгача бўлганлар (клиник материалларни етарли эмаслиги туфайли).

Вазодилататорлар, ААФ ингибиторлари, “ секин” калций каналларининг блокаторлари, бета-адреноблокаторлар, диуретиклар, нейролептиклар, трициклик антидепрессантлар, МАО ингибиторлари, прокаин, этанол ва этанол сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўлланганда нитроглицериннинг гипотензив таъсири кучаяди. Нитроглицерин дигидроэрготаминнинг самарасини кучайтиради ва гепариннинг самарадорлигини пасайтиради. Нитроглицеринни хинидин ёки новокаинамиднинг таъсири фонида қўллаш ортостатик коллапсни чақириши мумкин. Фосфодиестеразани 5(ФДE%) тури ингибиторларини – силденафил, тадалафил, варденафилни бир вақтда қўллаш препаратнинг артериал босимини пасайтириш қобилиятини кучайтириши мумкин.

Нитроглицерин катехоламин ва ванилинминдал кислотасини сийдик билан чиқарилишини кучайтиради. Нитроглицеринни кўкрак сутига кириши тўғрисида маълумотлар йўқ. Ҳомиладорликда ва эмизиш вақтида қўллаш хавф ва фойдани синчков таққослашни талаб қилади ва у қатъий тиббий кузатув остида ўтказилиши керак. Даволаш даврида алкоголни истеъмол қилишга йўл қўйилмайди. Нитроглицерин психомотор реакциялар тезлигини камайтириши мумкин, буни транспорт воситаларини ҳайдашда ва юқори диққат ва тезкор реакцияларни талаб қиладиган фаолият турлари билан шуғулланишда ҳисобга олиш лозим. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºСдан юқори бўлмаган ҳароратда, олвдан узоқда сақлансин.

Симптомлари: бош оғриғи, артериал босимини пасайиши, ортостатик гипотензия, рефлектор тахикардия, бош айланиши, юзни қизариши, қусиш, диарея, астения, юқори уйқучанлик, қизиб кетиш ҳисси. Ҳаддан ташқари юқори дозалар (20 мг дан кўп) метгемоглобинемияга, цианозга, диспноэга ва тахипоноэга, ортостатик коллапсга олиб келади. Даволаш: енгил ҳолларда – пациентни оёқларни кўтарган ҳолатда ётқизиш керак. Дозани ошириб юборилишини оғир ҳолатларида интоксикация ва шок билан умумий даволаш усулларини (айланиб юрувчи қон ҳажмини тўлдириш, норепинефрин ва/ёки дофамин ва бошқалар) қўллаш лозим. Эпинефринни (адреналинни) қўллаш мумкин эмас. Метгемоглобинемия ривожланганида қуйидаги антидотларни ва даволаш усулларини қўллаш мумкин: Витамин С натрийли тузи кўринишида – 1 г дан вена ичига.Метилен кўкини 1% эритмасини вена ичига 50 мл дозада.Толуидин кўкини вена ичига , биринчи доза 2-4 мг/кг, кейин кўп марта 2 мг/кг дан.Оксигенотерапия, гемодиализ, қон қуйиш (алмашинув).

Рецепт бўйича

Тил остига сепиш учун дозаланган спрей. 10 мл дан ва 15 мл дан механик дозалайдиган насос-учдон ва ҳимоя қалпоқчаси билан таъминланган полиетилен флаконда. Флаконни қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.