қобиқ билан қопланган, сариқ-тўқ сариқдан тўқ сариқ ранглигача бўлган, икки томонлама қавариқ юзали таблеткалар. Синдириб лупа остида кўрилганида иккита узлуксиз қават билан ўралган ядроси кўринади.

Антибактериал воситалар. Нитроксолин.

J01XX07

Нитроксолин – хелат бирикмалар ҳосил қилиш механизми бўйича таъсир этувчи синтетик уроантисептикдир. У микроорганизмларнинг ферментларидаги металл ионларини боғлаб, фермент функциясини блоклайди, шундай қилиб, ушбу ферментларни специфик субстратлар билан боғланишини бартараф этади. Бу бактериостатик, бактерицид ва фунгицид самарага олиб келади. Сийдикда кам ингибиция қилувчи концентрацияларда нитроксолин ҳам ўзининг дастлабки ҳолатида, ҳам глюкуронид шаклида уропатоген бактерия бўлган Эсчеричиа cоли ни сийдик-жинсий йўлларининг эпителийсида фиксациясини сусайтиради. Нитроксолин граммусбат, грамманфий бактерияларнинг кенг доирасига ва замбуруғларга нисбатан самаралидир. Унинг антибактериал ва замбуруғларга қарши фаоллик доираси сийдик чиқариш йўлларининг инфекциясини чақирувчи кўпчилик микроорганизмларга тааллуқли. Нитроксолинга сезгир микроорганизмларга Эсчеричиа cоли, Уреапласма уреафйтиcум, Мйcопласма ҳоминис, Cандида спп., Торулопсис спп. киради. Нитроксолинга қисман сезгир микроорганизмларга Протеус спп., Стапҳйлоcоccус спп. киради. Нитроксолинга сезгир бўлмаган микроорганизмларга Псеудомонас спп., Провиденcиа спп., Клебсиелла спп., Энтеробаcтер спп., Серратиа спп., анаэроб бактериялар киради. Нитроксолинга шунингдек стрептококклар, Cорйнебаcтериум дипҳтериаэ, Энтероcоccус спп., Салмонелла спп., Шигелла спп., Неиссериа гоноррҳоэаэ ва Ҳемопҳилиас инфлуэнзаэ ларнинг сезгирлиги аниқланган.

Нитроксолин перорал қўлланганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ (90%) сўрилади. Бир марталик перорал 200 мг дозадан кейин ўртача чўққи концентрациясига 1,5-2 соатдан кейин эришилади ва у 4-4,7 мг/л ни ташкил қилади. Қон зардобидан ярим чиқарилиш даври тахминан 2 соатни ташкил қилади. Нитроксолин ичга қабул қилинганидан кейин конъюгация бўлган ва конъюгация бўлмаган нитроксолиннинг сийдикдаги юқори концентрацияларига эришилади. Нитроксолин жигарда метаболизмга учрайди, у ерда у глюкурон ва судья кислотаси билан бирикади. Нитроксолин глюкурониди кўринишида асосан сийдик билан (55-60%) ва кам миқдорда сафро билан чиқарилади. Фақат 5% конъюгация бўлмаган фаол шаклда сийдик билан чиқарилади.

Нитроксолинга сезгир граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар ва замбуруғлар томонидан чақирилган сийдик чиқариш йўлларининг ўткир, сурункали ва қайталанувчи инфекциялари. Сийдик чиқариш йўлларининг қайталанувчи инфекцияларини профилактикаси учун қўлланилади.

Катталар: тавсия қилинган суткалик доза – 400-800 мг ни ташкил этади, 4 марта қабул қилишга бўлинади. Ўртача суткалик доза 400 мг ни (2 таблеткадан суткада 4 марта овқатдан олдин) ташкил қилади. Оғир касалликларда суткалик дозани 800 мг гача (4 таблеткадан суткада 4 марта) ошириш мумкин. Катталар учун максимал суткалик доза 800 мг ни ташкил этади. Болалар 3 ёшдан бошлаб: тавсия қилинган суткалик доза 200-400 мг ни ташкил қилади (1-2 таблеткадан суткада 4 марта овқатдан олдин). Даволаш муддатини шифокор касалликнинг оғирлиги ва кечишига қараб белгилайди. Сурункали инфекцияларда препарат икки хафталик танаффус билан 2 ҳафта давомидаги такрорий курслар билан буюрилади (даволаш курси бир неча ой давом этиши мумкин). Буйрак функциясини бузилиши Ўртача буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси секундига 0,33 мл дан ортиқ) бўлган пациентларда одатдаги дозани икки марта камайтириш керак. Жигар функциясини бузилиши Жигар функциясини бузилишларида одатдаги доза икки марта камайтириш керак. Кекса ёшдаги пациентлар Дозага тузатиш киритиш керак эмас.

Меъда-ичак йўллари томонидан: якка ҳолларда диспептик кўринишлар (кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани йўқолиши) бўлиши мумкин, уларни препаратни овқатланиш вақтида қўллаш билан бартараф қилиш мумкин. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: трансаминазалар фаоллигини пасайиши, жигар функциясини бузилиши. Иммун тизими томонидан: препаратни қўллаш тўхтатилганидан кейин тезда ўтиб кетувчи тери тошмалари, қичишиш бўлиши мумкин; жуда кам ҳолларда – тромбоцитопенияни ривожланиши билан кечувчи аллергик реакциялар. Нерв тизими томонидан: кам ҳолларда – бош оғриғи, атакция, парестезиялар, полинейропатия. Буйрак томонидан: қон плазмасида сийдик кислотаси миқдорини камайиши. Нитроксолин буйрак орқали чиқарилиши туфайли, сийдик тўқ сариқ рангга бўялади. Бошқалар: умумий ҳолсизлик, тахикардия. Препарат аллергик реакцияларни, шу жумладан астмани қўзғатиши мумкин бўлган сариқ шафақ ФCФ (Е110) бўёвчисини сақлайди. Айниқса бу ацетилсалицил кислотасига юқори сезувчан пациентларга тааллуқлидир.

Нитроксолинга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига, шунингдек хинолинларга юқори сезувчанлик; оғир жигар ёки буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси секундига 0,33 мл дан кам)да қўллаш мумкин эмас.

Нитроксоллинни гидроксихинолинлар ва унинг ҳосилаларини сақловчи препаратлар билан қўллаш мумкин эмас. Магний сақловчи антацидлар билан бир вақтда қўлланганида Нитроксолинни сўрилиши секинлашади. Нитроксолин налидикс кислотасининг самарадорлигини пасайтиради. Тетрациклин гуруҳи препаратлари билан бирга қўлланганида ҳар бир препаратнинг самарасини қўшилиши кузатилади. Нистатин ва леворин билан қўлланганида таъсирини потенцияланиши кузатилади. Нитроксолиннинг салбий нейротроп самарани қўшилишидан сақланиш учун нитрофуранлар билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Нитроксолинни тўпланиши мумкинлиги туфайли препарат буйраклар функциясини бузилишлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препарат оғир жигар ва буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси секундига 0,33 мл дан паст) ва катарактаси бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан ва ўта зарур ҳолатларда буюрилади. Гидроксихинолиннинг галоген ҳосилалари билан юқори дозаларда такрор ва узоқ муддат даволашда периферик неврит ва кўрув нервининг невритини ривожланиши ҳоллари таърифланган. Нитроксолин хинолиннинг нитроҳосиласи ҳисобланади ва унда бундай ножўя кўринишлар кузатилмаган, аммо нитроксолин билан даволашда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади – бундай пациентлар шифокорнинг синчков назорати остида бўлишлари керак. Даволаш қўшимча тиббий текширувисиз 4 ҳафтадан ошмаслиги керак. Препарат лактоза сақлайди, шунинг учун галактозани ўзлаштираолмасликнинг кам учрайдиган наслий шакллари, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактозани малабсорбцияси синдроми бўлган пациентларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган, шунинг учун нитроксолинни бу даврларда буюриш мумкин эмас. Болалар 3 ёшгача бўлган болаларда препаратни қобиқ билан қопланган таблеткалар шаклида қўллаш тавсия қилинмайди.

Препаратни автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига салбий таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Нитроксолиннинг дозасини ошириб юборилиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Даволаш симптоматик.

Рецепт бўйича.

10 таблеткадан блистерларда; 5 блистердан картон қутида.

4 йил.