оқ ёки деярли оқ кукун.

антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи)

J01DA63

Мушак ичига юборилганидан сўнг цефтриаксон ва сулбактамнинг плазмадаги максимал концентрацияси 15 минут ва 2 соатлар орасида аниқланади. Цефтриаксоннинг плазмадаги максимал концентрацияси мушак ичига бир марталик дозаси 1,0 г юборилганидан сўнг тахминан 81 мг/л ни ташкил этади ва 2-3 соат давомида аниқланади, айни пайтда сулбактам натрийнинг концентрацияси эса 6-24 мг/мл ни ташкил этади ва доза юборилганидан кейин 1 соат давомида аниқланади. Тавсия этилган дозаларда вена ичига қўлланганида цефтриаксон натрий организмнинг аъзолари ва тўқималарига яхши тақсимланади. Бактерицид концентрациялари 24 соат давомида тутиб турилади. Цефтриаксон албумин билан қайтар боғланади, ва концентрацияси ошиши билан боғланиши камаяди, масалан, плазмадаги концентрацияси <100 мг/л бўлганида боғланиши 95% дан 300 мг/л бўлганида боғланиши 85% гача камаяди. Албуминнинг миқдори камлиги туфайли, эркин цефтриаксоннинг тўқима суюқлигидаги пропорцияси плазмадагига нисбатан мувофиқ равишда юқори бўлади. Цефтриаксон натрийни тақсимланиш ҳажми 7-12 л ни ташкил этади ва сулбактамники 18-27,6 л ни ташкил этади. Иккаласи ҳам амниотик суюқликка кенг тақсимланади. У шунингдек сутда ҳам аниқланади. Ёш ва катта ёшдаги соғлом кўнгиллиларда плазманинг тозаланиш коэффициенти 10-22 мл/мин ни ташкил этади. Жигарнинг тозаланиши 5-12 мл/мин ташкил этади. Тахминан 75-85% сулбактам ва 50-80% цефтриаксон ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали, қолган доза эса, сафро билан чиқарилади. Цефтриаксонни плазмадаги ўртача ярим парчаланиш даври соғлом ёш, катта ёшдаги кўнгиллиларда 8 соатни ташкил этади. Янги туғилган чақалоқларда сийдик билан чиқарилиши дозасининг тахминан 70% ни ташкил этади. Саккиз кунликдан кичик болаларда ва 75 ёшдан ошган кекса одамларда ярим парчаланиш вақти одатда соғлом, ёш одамлар гуруҳига нисбатан 2-3 марта юқори бўлади. Сулбактамни плазмадаги ўртача ярим парчаланиш вақти тахминан 1 соат. Гемодиализ сулбактамнинг ярим парчаланиш вақтини, организмдан умумий чиқарилишини, тақсимлаш ҳажмини ўзгартиради. Педиатрияда ўтказилган текширишлар, мажмуавий шаклда юборилганида цефтриаксоннинг компонентларини фармакокинетикаси аҳамиятли ўзгаришларга эга эмаслигини кўрсатди.

Нириксон® ЭС, унга сезгир микроорганизмлар чақирган, қуйидаги инфекцияларни даволаш учун буюрилади: юқори ва қуйи нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари (шу жумладан, ўткир ва сурункали бронхит, пневмония, касалхонадан ташқари пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, ўрта қулоқни ўткир бактериал отити);тери ва юмшоқ тўқималарни инфекцион-яллиғланиш касалликлари;сийдик жинсий аъзоларни инфекцион-яллиғланиш касалликлари (пиелит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит ва бошқ.);суяк ва бўғимлар, юз-жағ соҳасини инфекцион-яллиғланиш касалликлари;қорин бўшлиғи аъзоларини инфекцион-яллиғланиш касалликлари (перитонит, холецистит, панкреатит ва бошқ.);асоратланмаган гонорея, шу жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган микроорганизмлар чақирган гонорея;сепсис ва бактериал септицемия;бактериал менингит ва эндокардит;юмшоқ шанкр ва сифилис;Лайм касаллиги (спирохетоз);салмонеллез ва салмонелла ташувчилар;иммунитети кучсизланган пациентлардаги инфекциялар;операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш. Операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш: операциядан олдин препаратни юбориш операциядан кейинги инфекциялар ҳавфини камайтириши мумкин. Операция ўтказиладиган пациентлар (масалан, вагинал абдоминал гистеректомия, ҳавф гуруҳидаги пациентларда сурункали калкулез холецистит бўлганда холецистектомия, антимикроб препаратлар юборишни талаб қилмайдиган ўткир холецистит, обструктив сариқлик ёки ўт йўлларига тошларни тиқилиб қолиши ва бошқ.) инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли ҳисобланадилар. Шунингдек, операция майдони жиддий ҳавф солиши мумкин бўлган пациентлар (масалан, аорта-коронар шунтлаш вақтида) ҳам инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли ҳисобланадилар.

Катталар учун цефтриаксоннинг одатдаги суткалик дозаси 1-2 граммни ташкил этади, у инфекциянинг тури ва жиддийлигига қараб, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик дозаси 4 грамм дан ошмаслиги керак. Буйракларни яққол бузилишлари (КК минутига 15-30 мл) бўлган беморларда препаратнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни ташкил этади (сулбактамни максимал суткалик дозаси – 2 г), КК минутига 15 мл дан кам бўлган беморларда эса, сулбактамнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 500 мг ни ташкил этади (сулбактамни максимал суткалик дозаси – 1 г).

Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, кўп шаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда – анафилактик шок) пайдо бўлиши мумкин; стоматит, глоссит, овқат хазм қилиш тизими томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъм сезишни йўқолиши, қорин оғриғи, дисбактериоз, суперинфекция сохта мембраноз колит. Периферик қон кўрсаткичларини ўзгаришлари: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда – гемолитик анемия бўлиши мумкин, айрим ҳолларда қон зардобидаги плазма омилларининг (ИИ, ВИИ, ИХ, Х) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда: креатининни даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади; олигурия, анурия, биохимик ўзгаришлар (жигар трансаминазалари фаоллигини ва қон плазмасида билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юборилган жойда оғриқ ва инфилтрат, айрим ҳолларда вена ичига юборилганида – флебит ёки тромбофлебит кузатилиши мумкин.

Препарат пенициллинга ёки унинг ҳар қандай компонентларига, шунингдек лидокаинга (мушак ичига юборишда) маълум аллергияси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Жигар ва буйрак етишмовчилиги, носпецифик ярали колит ёки энтеритда, ҳомиладорлик, лактация вақтида қўллаш мумкин эмас.

Цефалоспоринлар ва циклоспорин бир вақтда қўлланганида, охиргисининг қон плазмасидаги даражаси ва токциклиги ошиши мумкин. Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганда синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самарадорлиги кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. Ностероид яллиғланишга қарши воситалар, антиагрегантлар қон кетиш эҳтимолини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишини чақиради. Диклофенак билан бирга қўлланганида цефтриаксонни сафрога ажралишини рағбатлантиради ва сийдикдаги умумий клиренсини пасайтиради. Ацеталозамид меъда ширасидаги цефтриаксоннинг концентрациясини оширади. Цефтриаксоннинг эритмаларини бошқа микробларга қарши препаратлар билан аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас. Цефтриаксонни калций сақловчи эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Жиддий анафилактик реакцияларда эпинефринни (адреналинни) шошилинч ҳолатда юбориш керак. Вена ичига глюкокортикостероидлар юборилади ва нафас йўлларини ўтказувчанлиги таъминланади, шу жумладан интубация қилинади. Ўт йўлларининг оғир обструкциясида, оғир даражадаги жигар касалликларида, шунингдек буйраклар фаолиятини бузилишларида, препаратнинг дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади. Жигар фаолиятини бузилишлари ва буйраклар фаолиятини ёндош бузилишлари бўлган беморларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини монитор ўтказиш ва зарурати бўлганида унинг дозасига тузатиш киритиш керак. Агар бундай ҳолларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини мунтазам мониторинги ўтказилмаса, у ҳолда унинг дозаси 2 г дан ошмаслиги керак. Препарат билан узоқ муддат даволашда (бошқа антибиотиклар каби) сезгир бўлмаган микроорганизмларни хаддан зиёд ўсиши кузатилиши мумкин. Даволаш вақтида беморларни синчиклаб кузатиш керак. Препарат билан узоқ муддат даволашда ички аъзолар фаолиятини, шу жумладан буйраклар, жигар ва қон яратиш тизими кўрсаткичларини, вақти-вақти билан назорат қилиш тавсия этилади. Бу айниқса янги туғилган чақалоқлар, энг аввало чала туғилган чақалоқлар ва кичик ёшли болалар учун муҳимдир.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун кутилган фойда, ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўлланиши мумкин.

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: ножўя таъсирларини кучайиши. Даволаш: симптоматик, гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

Рецепт бўйича

1000 мг цефтриаксон ва 500 мг сулбактам кукунини сақловчи шиша флакон; 10 мл инекция учун стерил сув сақловчи пластик ампула.

2 йил.