пушти рангли, учбурчак шаклли, икки томонлама қавариқ, бир томонида “100” гравировкаси бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

ерекцияни бузилишини даволаш учун препаратлар.

G04BE

Силденафил ичга қабул қилинганидан сўнг тез сўрилади. Мутлоқ биокираолишлиги ўртача 40% (25-63%) ни ташкил этади. 100 мг дозада ичга бир марта қабул қилинганидан сўнг Смах 18 нг/мл ни ташкил этади ва оч қоринга қабул қилинганида 30-120 минут давомида эришилади. Силденафил ёғли овқат билан бирга қабул қилинганида сўрилиш тезлиги камаяди; Тмах 60 минутга узаяди, Смах эса ўртача 29% га камаяди. Мувозанатли ҳолатда силденафилнинг Вд ўртача 105 л ни ташкил этади. Силденафил ва унинг қонда айланиб юрувчи асосий Н-десметил метаболити плазма оқсиллари билан тахминан 96% га боғланади. Оқсиллар билан боғланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. 0,0002% дан камроқ дозаси (ўртача 188 нг) силденафил ичга қабул қилинганидан сўнг 90 минутдан кейин спермада аниқланган. Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари CЙП3А4 (асосий йўли) ва CЙП2C9 таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилни Н-десметилизация натижасида ҳосил бўладиган, қонда айланиб юрувчи асосий метаболити навбатдаги метаболизмга учрайди. ФДE га селектив таъсири бўйича метаболити силденафил билан бир хилдир, ин витро шароитларда уни ФДE5 га нисбатан фаоллиги силденафилнинг ўзининг фаоллигини тахминан 50% ни ташкил этади. Плазмада метаболитининг концентрацияси силденафилнинг концентрациясини тахминан 40% ни ташкил этади. Н-десметилметаболити кейинчалик метаболизмга учрайди; унинг терминал Т1/2 тахминан 4 соатга тенг. Организмда силденафилнинг умумий клиренси соатига 41 л га тенг, Т1/2 терминал фазада – 3-5 соат. Ичга қабул қилинганидан сўнг силденафил асосан ахлат билан (дозасининг тахминан 80%) метаболитлар ҳолида ва камроқ даражада сийдик билан (дозасининг тахминан 13%) чиқарилади. Кекса ёшдаги (65 ёш ва ундан ошган) пациентларда силденафилнинг клиренси пасайган бўлади, плазмада эркин фаол метаболитининг концентрацияси эса ёш пациентлардаги (18-45 ёш) концентрациясидан тахминан 40% га юқори бўлади. Енгил (КК минутига 50-80 мл) ва ўртача (КК минутига 30-49 мл) даражадаги буйрак етишмовчилигида силденафил ичга бир марта (50 мг) қабул қилинганидан сўнг унинг фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди. Оғир даражадаги (КК ≤ 30 мл/мин) буйрак етишмовчилигида силденафилнинг клиренси пасаяди, бу шундай ёшдаги пациентларда буйракларни фаолияти нормал бўлганида АУC (100%) ва Cмах (88%) ни ушбу кўрсаткичларга нисбатан тахминан икки марта ошишига олиб келади. Жигар циррози (Чайлд-Пю шкаласи бўйича А ва В синфлар) бўлган пациентларда силденафилнинг клиренси пасаяди, шундай ёшдаги пациентларда жигар фаолияти нормал бўлганида АУC (84%) ва Cмах (47%) ни ушбу кўрсаткичларга нисбатан ошишига олиб келади. Дапоксетин гидрохлориди ўзига хос фармакокинетик хусусиятларга эга. Бошқа СҚҚСИ энг юқори самарадорликка камида икки ҳафтадан кейин эришади, дапоксетин гидрохлориди эса қон плазмасида максимал концентрациясига ичга қабул қилинганидан сўнг камида бир соатдан кейин эришади ва организмдан бир-икки соат давомида бутунлай чиқарилади. Навбатдаги 24 соат давомида (препарат қабул қилинганидан кейин) унинг плазмадаги концентрацияси максимал концентрациясини 5% дан камроқ қисмини ташкил этади. Препарат тез ўзлаштирилади ва организмдан чиқарилади, бу уни ҳар куни қабул қилиш имконини беради. Дапоксетин 2-3 соат давомида метаболизмга учрайди, унинг қон плазмасидаги миқдори максимал концентрациясини тахминан 50% га камайтиради. Шундай қилиб, оптимал самарасига препарат ичга қабул қилингандан сўнг 30 минутдан кейин эришади.

Нижагара Лонг Ласт препарати жинсий олат эрекциясини жинсий яқинлик самарали бўлиши учун етарли даражага эришиш ёки тутиб туришга қодир бўлмаган эректил дисфункцияси бўлган катта ёшдаги эркакларда қўллаш учун кўрсатилган.

Нижагара Лонг Ласт ичга қабул қилинади. Ушбу препаратни қўллашдан олдин шифокор билан олдиндан маслаҳатлашиш керак. режалаштирилаётган жинсий фаолликдан тахминан 1 соат олдин ичга қабул қилинади. Бир марталик дозаси 50 мг силденафилни ташкил этади. Самарадорлиги ва ўзлаштирилишини ҳисобга олиб, дозаси 100 мг гача оширилиши ёки 25 мг гача пасайтирилиши мумкин. Бир марталик максимал дозаси 100 мг ни ташкил этади. Максимал қабул қилишлар сони суткада 1 мартани ташкил этади. 65 ёшдан ошган кекса ёшдаги пациентлар учун ва буйрак ёки жигар фаолиятини ёндош бузилишлари бўлганида препаратнинг дозаси 25 мг ни ташкил этади.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, қизиб кетиш ҳисси, бош айланиши, уйқусизлик бўлиши мумкин. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диспепсия, астения, диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши бўлиши мумкин. Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, миалгия, мушаклар тонусини ошиши. Нафас тизими томонидан: бурунни битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўллари инфекциялари, нафасни бузилиши. Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (енгил ва ўткинчи; асосан жисмларнинг рангини ўзгариши, шунингдек ёруғликни ҳис этишни кучайиши ва кўриш ўткирлигини бузилиши), конъюнктивит. Бошқалар: гриппсимон синдром, инфекцион касалликларни ривожланиши, вазодилатация симптомлари, белда оғриқ, тошма, сийдик чиқариш йўллари инфекциялари, простата безининг фаолиятини бузилишлари; якка ҳолларда – приапизм.

Препаратнинг фаол моддасига ёки тўлдирувчиларидан бирон-бирига ўта юқори сезувчанлик.Азот оксидини циклик гуанозинмонофосфати (цГМФ) билан маълум ўзаро таъсири туфайли, силденафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради, шунинг учун уни азот оксиди донорлари (масалан, амилнитрит) билан ёки нитратларнинг ҳар қандай шакли билан бирга қўллаш мумкин эмас.Эректил дисфункцияни даволаш учун қўлланадиган воситаларни, шу жумладан силденафилни жинсий фаолликни кучайтириш мумкин бўлмаган одамларда (масалан, ностабил стенокардия ёки оғир даражадаги юрак етишмовчилиги каби оғир даражадаги юрак-қон томир касалликлари бўлган беморлар) қўллаш мумкин эмас.Кўрув нервини олд ноартериит ишемик невропатияси (НАИОН) туфайли, бир кўзни кўриши йўқолган пациентларга, ушбу ҳолат илгари ФДE5 ингибиторини таъсирига боғлиқ ёки боғлиқ эмаслигидан қатъий назар, қўллаш мумкин эмас.Қуйидаги пациентларнинг кичик гуруҳлари: оғир дарадаги жигар етишмовчилиги, артериал гипотензия (артериал қон босими < 90/50 мм сим.уст.), яқин вақтда кузатилган импульс ёки миокард инфаркти ва тўр пардани, пигментли ретинити каби наслий дегенератив бузилишлари (ушбу пациентларнинг камчилиги тўр пардани генетик бузилишига эга) да силденафилнинг ҳавфсизлиги ўрганилмаган ва шунинг учун уни қўллаш мумкин эмас.

Нижагара Лонг Ласт таркибида силденафил ва дапоксетин сақлаганлиги сабабли, у компонентларини ҳар бири учун характерли бўлган ўзаро таъсирга киришиши мумкин.

Силденафилни қабул қилишни бошлашдан олдин юрак-қон томир тизимини текшириш керак. Жинсий олатни анатомик деформацияси бўлган пациентларда (масалан, ангуляция, каверноз фиброз ёки Пейрон касаллиги) ва приапизмни ривожланишига мойил касалликлари бўлган (ўроқсимон ҳужайрали анемия, кўпчилик миелома ёки лейкемия) одамларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жинсий фаолликни кучайтириш мумкин бўлмаган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Қон оқишига мойиллиги бўлган пациентларда, меъда ўн икки бармоқли ичак яра касаллигини зўрайиш босқичида, наслий пигментли ретинитда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Экспериментал текширишларда силденафилнинг концерогенлиги юзасидан далиллар аниқланмаган. Мутагенлигини ўрганиш бўйича бактериал ва ин виво шароитидаги синамалар манфий бўлган. Силденафил препаратини 18 ёшгача бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари – ножўя кўринишлари кучайиши мумкин. Даволаш – симптоматик. Специфик антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

4 таблеткадан блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

3 йил.