бир томони силлиқ, ва бошқа томонида синдириш учун чизиқчаси бўлган оқ думалоқ, четлари кесилган таблеткалар.

антигипертензив восита.

S07AV12.

Ичга қабул қилинганидан кейин небиволол меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишга таъсир кўрсатмайди, шунинг учун небивололни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Биокираолишлиги метаболизми “тезлашган” пациентларда ўртача 12% ни ташкил қилади ва метаболизми “секинлашган” пациентларда деярли тўлиқ ҳисобланади. Небивололнинг самарадорлиги метаболизмининг тезлигига боғлиқ эмас. Кўпчилик пациентларда (“метаболизми тезлашган”) қон плазмасидаги клиренсига 24 соат давомида, гидроксиметаболитлари учун эса – бир неча суткадан кейин эришилади. Қон плазмасидаги концентрациялари дозага пропорционал 1-30 мкг/л. Д-небивололни қон плазмаси оқсиллари билан (асосан – албуминлар билан) боғланиши 98,1% ни, Л-небиволол учун эса – 97,9% ни ташкил қилади. Небиволол фаол метаболизмга учрайди ва қисман гидроксиметаболитлар ҳосил бўлади. Небивололнинг ароматик гидроксилланиши йўли орқали метаболизмининг тезлиги генетик оксидланувчи полиморфизми билан белгиланган ва CЙП2Д6 изоферментларига боғлиқ. Юборилгандан кейин дозанинг 38% (ўзгармаган фаол модданинг миқдори 0,5% дан камроқни ташкил қилади) буйрак орқали ва 48% – ичак орқали чиқарилади. Метаболизми “тезлашган” пациентларда небивололнинг энантиомерларини қон плазмасидан ярим чиқарилиш даврининг қиймати ўртача 10 соатни ташкил қилади. Метаболизми “секинлашган” пациентларда қийматлар бу кўрсаткичлар 3-5 мартагача ошади. Метаболизми “тезлашган” пациентларда иккала энантиомерларнинг гидроксиметаболитларини қон плазмасидан Т1/2 кўрсаткичи ўртача 24 соатни ташкил қилади, метаболизми “секинлашган” пациентларда бу қийматлар тахминан 2 мартагача ошади. Небивололнинг фармакокинетикасига пациентнинг ёши ва жинси таъсир қилмайди.

артериал гипертензия;юракни ишемик касаллиги (ЮИК): стабил стенокардия хуружларини олдини олиш;сурункали юрак етишмовчилиги (СЮЕ) (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланилади.

Небобета препаратини ичга, суткада бир ва худди шу вақтда овқат қабул қилишдан қатъий назар, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак. Артериал гипертензия ва юрак ишемик касаллиги Артериал гипертензия ва ЮИК даволаш учун ўртача суткалик доза 5 мг (1 таблетка) суткада 1 мартани ташкил қилади. Оптимал самара даволашнинг 1-2 ҳафтасидан кейин, қатор ҳолларда – 4 ҳафтадан кейин яққол бўлади. Препаратни монодаволашда ёки мажмуавий даволаш таркибида қўллаш мумкин. Зарурати бўлганида суткалик дозани       10 мг гача ошириш мумкин (5 мг дан 2 таблетка бир мартада қабул қилинади). Максимал суткалик доза – 10 мг ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда, шунингдек 65 ёшдан ошган пациентларда бошланғич доза суткада 2,5 мг (5 мг дан 1/2 таблетка) ни ташкил қилади. Зарурати бўлганида доза 5 мг гача оширилади. Буйрак фаолиятини яққол бузилишларида (КК минутига 20 мл дан кам) ва жигарнинг оғир касалликлари бўлган пациентларда максимал суткалик доза 10 мг ни ташкил қилади. Бундай пациентларда дозани оширишни алоҳида эхтиёткорлик билан ўтказиш керак. Сурункали юрак етишмовчилиги Сурункали юрак етишмовчилигида даволаш дозани аста-секин шахсий оптимал тутиб турувчи дозага эришгунча ошириб боришдан бошлаш керак. Даволашни бошида дозани танлаш қуйидаги схема бўйича амалга оширилади, икки ҳафталик интервални сақлаган ва пациентни бу дозаларни ўзлаштираолишлиги асосланган ҳолда: Небобета препаратининг 1,25 мг (5 мг дан 1/4 таблетка) ни ташкил қилувчи дозаси суткада 1 марта, доза аввал суткада 1 марта Небобета препаратининг 2,5-5 мг (5 мг дан 1/2 – 1 таблетка) гача, кейин – 10 мг (5 мг дан 2 таблетка) гача оширилиши мумкин. Пациент препаратнинг биринчи дозасини қабул қилганидан кейин, шунингдек дозани кейинги ҳар бир оширишдан кейин 2 соат давомида шифокор назорати остида бўлиши керак. Дозаларни ҳар бир оширилиши камида 2 ҳафтадан кейин амалга оширилиши керак. СЮЕ ни даволаш давомида тавсия қилинадиган максимал доза суткада 1 марта 10 мг Небобета препаратини ташкил қилади. Титрлаш вақтида АБ, ЮҚС ва СЮЕ яққоллигининг белгиларини мунтазам назорат қилиш тавсия қилинади. Титрлаш фазаси вақтида сурункали юрак етишмовчилигининг кечишини ёмонлашиши ёки препаратни ўзлаштираолмаслик ҳолларида Небобета препаратининг дозасини камайтириш ёки зарурати бўлганида уни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш (яққол ифодаланган артериал гипотензияда, ўпкаларнинг ўткир шиши билан бўлган СЮЕ кечишини ёмонлашуви ҳолида, кардиоген шок симптоматик брадикардия ривожланган ҳолларда ёки АВ блокадада) керак.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, кучли толиқиш, парестезия, депрессия, диққатни жамлаш қобилиятини пасайиши, уйқучанлик, уйқусизлик, “қўрқинчли” тушлар кўриш, галлюцинациялар. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қабзият, метеоризм, диарея, оғиз шиллиқ қаватини қуриши. Юрак-қон томир тизими томонидан: брадикардия, юрак етишмовчилиги, АВ блокада, ортостатик гипотензия, периферик қон айланишини бузилиши, ҳансираш, юрак ритмини бузилиши, Рейно синдроми, периферик шишлар, кардиалгия, СЮЕ кечишини ёмонлашиши1. Тери қопламалари томонидан аллергик реакциялар: терини қичиши, эритематоз характердаги тошма. Нафас тизими томонидан: бронхоспазм (шу жумладан анамнезида ўпканинг обструктив касалликлари бўлмаганида), бронхиал астмали ёки анамнезида нафас йўлларининг обструктив касалликлари бўлган пациентларда, бронхоспазм, ринит. Бошқалар: фотодерматоз, гипергидроз, псориазни кечувини зўрайиши. 1 – ушбу ножўя самараси асосан препаратнинг дозасини титрлаш вақтида пайдо бўлади.

небивололга ёки препаратнинг компонентларини биронтасига юқори сезувчанлик;жигар фаолиятини яққол бузилишлари;ўткир юрак етишмовчилиги;кардиоген шок;декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги (инотроп даволашни ўтказилишини талаб қилувчи етишмовчилиги);синус тугунининг заифлиги синдроми, шу жумладан синоатриал блокада;ИИ ва ИИИ даражали атриовентикуляр блокада (ритмни сунъий ҳайдовчисиз);бронхоспазм ва бронхиал астма;феохромоцитома (бир вақтда алфа-адреноблокаторларни қўллашсиз);депрессия;метаболик ацидоз;яққол брадикардия (ЮҚС минутига 50 зарбдан кам);артериал гипотензия;периферик қон айланиши оғир яққол бузилишлари (“ўзгариб турувчи” оқсоқлик, Рейно синдроми);18 ёшгача бўлган болалар;лактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқилиги ёки глюкоза-галактозани кам сўрилиши (препарат лактозани сақлайди) да қўллаш мумкин эмас;флоктафенин, султоприд билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).

Флоктафенин: флоктафенин қабул қилиш чақирган шок ёки артериал гипотензия ҳолда бета-адреноблокаторлар, юрак-қон томир тизимининг компенсатор механизмларини сусайтиради. Султоприд: юрак қоринчалари аритмиясини, айниқса “пируэт” турини (торсаде дес поинтес) пайдо бўлиши хавфи ошади. Бета-блокаторларни “секин” калций каналлари блокаторлари (СККБ) (верапамил ва дилтиазем) билан бир вақтда қўлланганида миокарднинг қисқарувчанлиги ва АВ ўтказувчанликка салбий таъсири кучаяди. Верапамилни небивололни қабул қилиш фонида в/и юбориш мумкин эмас. Гипотензив воситалар, нитроглицерин ёки СККБ билан бирга қўлланганида яққол артериал гипотензия ривожланиши мумкин (празозин билан бирга қўлланганида алоҳида эхтиёткорлик керак). Аритмияга қарши воситаларнинг ва И синфи амидарон билан бир вақтда қўлланганида салбий инотроп таъсирни кучайиши ва юрак бўлмачалари бўйлаб қўзғалишни ўтказилиши вақтини узайиши мумкин. Небиволол юрак гликозидлари билан бир вақтда қўлланганида АВ ўтказувчанлигини секинлашига таъсирини кучайиши аниқланмаган. Небиволол ва умумий анестезия учун препаратларни бир вақтда қўллаш рефлектор тахикардияни сусайишини чақириши ва артериал гипотензияни ривожланиш хавфини ошириши мумкин. Небиволол ва ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (НЯҚВ) клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. Ацетилсалицил кислотаси небиволол билан антиагрегент воситаси сифатида бир вақтда қўлланиши мумкин. Трициклик антидепрессантлар, барбитуратлар ва фенотиазин ҳосилаларини бир вақтда қўллаш, небивололнинг гипотензив таъсирини кучайтириши мумкин.

Бета-адреноблокаторларни бекор қилишни секин-аста 10 кун давомида ўтказиши керак (юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда 2 ҳафтагача узаяди). АБ ва ЮҚС назорати препаратни қабул қилишни бошида ҳар куни ўтказилиши керак. Кекса пациентларда буйрак фаолиятини назорат қилиш зарур (4-5 ойда 1 марта). Зўриқиш стенокардиясида препаратнинг дозасини ЮҚС тинч ҳолатда минутига 55-60 зарб, юкламада – минутига 110 зарбдан кўп бўлмаган чегарада таъминлаши керак. Бета-адреноблокаторлар брадикардияни чақириши мумкин: агар ЮҚС минутига 55-60 зарбдан кам бўлса, дозани камайтириш керак (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Небобета препаратини псориази бўлган пациентларда қўллаш тўғрисидаги масалани ҳал қилишда, препаратни қўллашдан бўлган фойда ва псориазни кечишини мумкин бўлган зўрайиш хавфини синчиклаб қиёслаш керак. Контакт линзалардан фойдаланадиган пациентлар бета-адреноблокаторларни қўллаш фонида кўз ёши суюқлигини ишлаб чиқарилишини пасайиши мумкинлигини ҳисобга олишлари керак. Жарроҳлик аралашувларини ўтказишда шифокор-анестезиологни пациент небивололни қабул қилаётганлиги тўғрисида огоҳлантириши керак. Небобета қандли диабети бўлган беморларда қон плазмасида липидларнинг концентрациясига таъсир қилмайди. Шунга қарамай, бу пациентларни даволашда эхтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки небиволол гипогликемик воситаларини қўллаш чақирган гипогликемиянинг айрим белгиларини (масалан, тахикардияни) ниқоблаши мумкин. Глюкозанинг қон плазмасидаги концентрациясини назоратини 4-5 ойда 1 марта ўтказиш керак (қандли диабети бўлган беморларда). ЎСОК бўлган пациентларда бета-адреноблокаторларни эхтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки бронхоспазм кучайиши мумкин. Қалқонсимон безининг гиперфункциясида препарат тахикардияни ниқоблаши мумкин. Бета-адреноблокаторлар аллергенларга сезувчанликни ва анафилактик реакцияларнинг оғирлигини ошириши мумкин. Чекувчиларда бета-адреноблокаторларнинг самарадорлиги, чекмайдиган пациентларга қараганда паст.

Препаратни ҳомиладорликда фақат, она учун бўлган фойда ҳомила учун бўлган хавфдан устун бўлганда (янги туғилган чақалоқларда брадикардияни, артериал гипотензияни, гипогликемияни ва нафас фалажини ривожланиши мумкинлиги туфайли) қатъий кўрсатмалар бўйича буюрилади. Даволашни туғруқдан 48-72 соат олдин тўхтатиш керак. Бу мумкин бўлмаган ҳолларда чақалоқларни туғилгандан кейин 48-72 соат давомида синчков кузатув билан таъминлаш керак. Небивололни кўкрак сути билан чиқарилиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Шунинг учун Небобета препаратини аёлларга эмизиш даврида қўллаш тавсия қилинмайди. Агар Небобета препаратини лактация даврида қўллаш зарурати бўлса, у ҳолда эмизишни тўхтатиш керак.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Қуёш нурларини тушишидан ҳимоя қилинсин.

Симптомлари: АБ ни яққол пасайиши, яққол брадикардия, АВ блокада, кардиоген шок, ўткир юрак етишмовчилиги, юракни тўхтаб қолиши, бронхоспазм, ҳушдан кетиш, кома, кўнгил айниши, қусиш, цианоз. Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, АБ ни яққол пасайиши ҳолларида оёқларини кўтарган ҳолда пациентни горизонтал ётқизиш, зарурати бўлганида вена ичига (в/и) суюқликни ва вазопрессорларни юбориш керак. Яққол брадикардияда в/и 0,5-2 мг атропин юборилади, ижобий самара бўлмаганида трансвеноз ритмининг сунъий ижобий ҳайдовчисини қўйиш мумкин. АВ блокадада (ИИ-ИИИ даражали) в/и бета-адреноблокаторларни юбориш тавсия қилинади, уларнинг самараси бўлмаганида ритмнинг сунъий ҳайдовчисини қўйиш масаласини кўриб чиқиш керак. Юрак етишмовчилигида даволаш юрак гликозидлари ва диуретикларни юборишдан бошланади. Самара бўлмаганда допамин, добутамин ёки вазодилататорларни юбориш мақсадга мувофиқдир. Бронхоспазмда в/и бета2 –адреноблокаторлар юборилади. Юрак қоринчалари экстрасистолиясида – лидокаин (ИА синфи аритмияга қарши воситаларни юбориш мумкин эмас).

Рецепт бўйича