оқ ёки сариқ тусли оқ рангли, ясси юзали ва фаскали таблеткалар.

антитиреоид воситалар.

N03VV02

Ичга қабул қилинганидан кейин овқат ҳазм қилиш йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига 40-80 минутдан кейин эришилади. Қон плазмаси оқсиллари билан амалда боғланмайди. Тиамазол қалқонсимон безида тўпланади ва жуда секин метаболизмга учрайди, шунинг учун кинетик эгри чизиғида концентрациясининг платоси ҳосил бўлади, у препаратнинг бир марталик дозаси қабул қилинганидан кейин 24 соат давомида сақланади. Метаболизмининг кинетикаси қалқонсимон безининг фаолиятига боғлиқ эмас. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 3 соатни ташкил қилади; жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда у анча узоқроқ. Сийдик ва сафро билан чиқарилади, бироз – аҳлат билан. Сийдик билан метаболитлари кўринишида (24 соат давомида 70%) ва ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Тиреотоксикоз.Тиреотоксикозни консерватив даволаш, айниқса бўқоқни йўқлиги ёки ўлчамини кичиклиги.Тиреотоксикознинг барча шаклларини жарроҳлик даволашга тайёрлаш.Тиреотоксикозни радиофаол ёд билан даволашга тайёрлашРадиофаол ёднинг таъсирини яширин даврида даволаш.Латент тиреотоксикоз, автоном аденома бўлганида ёки анамнездаги тиреотоксикозда ёд препаратлари буюрилганида тиреотоксикозни олдини олишда қўлланади.

Суткалик доза бир мартада буюрилади ёки кун давомида бир неча марта қабул қилишга бўлинади. Даволашни бошида бир марталик дозалар кун давомида бир хил вақт оралиқларида қабул қилинади. Самарани бир маромда ушлаб турувчи дозани нонуштадан кейин 1 қабулда қабул қилинади. Таблеткаларни чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан қабул қилиш керак. Дозалаш бўйича умумий тавсиялар Катталар. Касалликнинг оғирлик даражасига ва организмга ёд тушишига қараб препаратнинг катталар учун тавсия этилган дозаси суткада 10-40 мг ни ташкил қилади. Кўпгина ҳолларда қалқонсимон бези гормонини ишлаб чиқаришни сусайишига препаратни суткада 20-30 мг қабул қилганда эришилади. Енгил даражадаги касаллик ҳолатида препарат пастроқ дозада буюрилади, касалликнинг оғир даражасида препаратни суткада 40 мг бошланғич дозада қўллаш керак. Қалқонсимон бези гормонини ишлаб чиқариш даражасига боғлиқ метаболизм жараёнларининг фаоллига қараб дозага тузатиш киритиш индивиждуал равишда амалга оширилади. Самарани бир маромда ушлаб туриш учун қуйидаги дозалаш тавсия этилади: Гипотериозни олдини олиш учун препаратнинг самарани бир маромда ушлаб турувчи дозаси суткада 5-20 мг левотироксин билан мажмуада;Монотерапия сифатида препарат суткада 2,5-10 мг. Ёд даражасини ошиши туфайли тиреотоксикоз ҳолатида препаратни юқорироқ дозаларда қўллаш мумкин. Болалар. Препарат болаларга суткада тана вазнига 0,5 мг/кг дан бошланғич дозада буюрилади. Қалқонсимон бези функцияси нормаллашганидан кейин доза метаболизмнинг индивидуал хусусиятларига қараб аниқланадиган самарани бир маромда ушлаб турувчи дозагача пасайтирилади. Зарурати бўлганда қўшимча левотироксин буюрилади. Тиреотоксикозни консерватив даволаш. Препарат билан даволаш давомийлиги 6 ойдан 2 йилгачани (ўртача – 1 йил давомида) ташкил қилади. Ремиссия даврини узайтириш имконияти даволаш давомийлигига боғлиқ. Ремиссияга эришиб бўлмаган ҳолатларда, бошқа терапевтик чораларни ўтказиб бўлмаганида, препаратни максимал паст самарали дозада узоқ вақт даволаш учун қўллаш мумкин. Трахеани торайиши ёки жуда катта ўлчамдаги бўқоқ бўлган пациентларда қисқа давр давомида қўллаш керак. Узоқ вақт даволаш бўқоқни катталашишига олиб келиши мумкин. Тиреотоксикознинг барча шаклларида жаррохлик усулида даволашга тайёргарлик. Қисқа муддатли тайёрлаш учун даволаш (3-4 хафта давомида, айрим ҳолларда препаратни узоқроқ қўллаш мумкин) эутиреоид ҳолатни тикланишига ёрдам беради, буни ҳисобига жаррохлик аралашуви билан боғлиқ хавф камаяди. Эутиреоид ҳолатга эририлган захоти жаррохлик аралашуви ўтказилади. Операциядан бир кун олдин препарат билан даволашни тўхтатиш мумкин. Операциядан олдин сўнги 10 кун давомида жаррох қалқонсимон бези тўқимасини мустаҳкамлаш учун юқори дозаларда ёд препаратини қўшимча буюриши мумкин. Тиреотоксикозни радиофаол ёд билан даволашга тайёрлаш. Препарат радиофаол ёдни қўллаш билан даволашни бошлашдан олдин эутиреоид ҳолатга эришиш учун қўлланади. Айниқса препарат билан аввалги даволаш оғир даражадаги тиреотоксикози бўлган пациентлар учун жуда зарур, чунки тиамазол билан аввалги даволашсиз ёд билан даволагандан кейин тиреотоксик криз ҳолатлари кузатилган. Тиомочевина ҳосилалари қалқонсимон бези тўқималарини нур билан даволашга сезгирлигини пасайтириши мумкинлигини эътиборга олиш керак. Автоном аденома туфайли радиофаол ёдни қўллаб режалаштирилган даволаш ўтказилганида паранодуляр тўқима фаоллашишини олдини олиш учун препарат билан аввалги даволашни ўтказиш керак. Радиофаол ёд таъсирининг латент даврида даволаш. Даволаш давомийлиги ва препаратнинг дозаси касалликнинг оғирлик даражасига қараб, шунингдек радиофаол ёд таъсирининг бошланишигача бўлган даврга (тахминан 4-6 ой) қараб индивидуал равишда танланади. Латент тиреотоксикоз, автоном аденомалар ёки анамнезида тиреотоксикоз бўлганида ёд препаратларини буюрганда тиреотоксикозни олдини олиш. Одатда тавсия этиладиган доза суткада 10-20 мг препаратни ва/ёки 10 кун давомида ҳар куни 1 г перхлоратни ташкил қилади (масалан буйрак орқали чиқариладиган рентген контраст моддани юбориш зарурати бўлганида). Профилактик даволаш давомийлиги ёд препарати организмда бўлган давр давомийлигига боғлиқ ҳолда аниқланади. Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда тиамазолни чиқарилиш тезлиги пасаяди. Шунинг учун препаратни максимал паст самарали дозада қўллаш тавсия этилади, препарат билан даволаш даврида пациентнинг ҳолатини мониторинг қилиш керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага индивидуал равишда тузатиш киритиш ва доимий мониторинг тавсия этилади, чунки бу гуруҳ пациентларда препаратнинг фармакокинетик хусусиятлари ҳақида маълумотлар етарли эмас. Кекса ёшдаги пациентларда дозага индивидуал равишда тузатиш киритиш ва доимий мониторинг тавсия этилади, препаратни организмда тўпланиши ҳақида маълумотлар йўқ. Препаратни максимал паст самарали дозада қўллаш тавсия этилади.

Қон ва лимфатик тизим томонидан: агранулоцитоз (даволаш бошланганидан кейин бир хафтадан ёки ойлардан кейин намоён бўлиши мумкин, кўпгина ҳолларда препаратнии қабул қилиш тўхтатилгандан кейин мустақил ўтиб кетади), тромбоцитопения, панцитопения, тарқалган лимфаденопатия. Эндокрин тизими томонидан: қонда глюкоза концентрациясини ҳаддан ташқари пасайиши билан кечувчи инсулинли аутоиммун синдроми. Нерв тизими томонидан: таъм билишни бузилишлари (дисгевзия, агевзия), улар препаратни қабул қилиш тўхтатилгандан кейин мустақил ўтиб кетади (айрим ҳолларда таъм билиш даволаш курси якунлангандан кейин бир неча хафтадан кейин тикланади); невритлар, полинейропатия, иситма. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: холестатик сариқлик ёки токсик гепатит. Одатда препаратни қабул қилиш тўхтатилгандан кейин симптомлар ўтиб кетади. Даволаш даврида клиник жиҳатдан кам аҳамиятли сафрони димланишини γ-глутамилтрансфераза ва ишқорий фосфотазанинг даражасини ошиши каби гипертиреоз чақирган дисфункциядан фарқлаш керак. Тери томонидан: тери аллергик реакциялари (қичишиш, тошма, эшакеми), одатда ўртача оғирлик даражасида, улар кейинчалик даволаш давомида йўқолади; тери аллергик реакцияларининг оғир шакллари, шу жумладан тарқалган дерматитлар, алопеция, дори воситаси индукция қилган қизил югурик. Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, у аста-секин ривожланади ва ҳатто даволашдан кейин бир неча ойдан кейин юзага келиши мумкин.

Препаратнинг компонентларига/тионамидларнинг бошқа ҳосилаларига юқори сезувчанлик; қоннинг миқдорий таркибини ўртача ва оғир бузилишлари (гранулоцитопения); даволашни бошлаш олдидаги холестаз; карбимозол ёки тимазол билан илгари ўтказилган даволашдаги суяк кўмигини шикастланиши, ҳомиладорлик даврида препарат ва тиреоид гормонлар билан даволаш мумкин эмас (“Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши” бўлимига қаранг).

Ёд етишмовчилиги қалқонсимон безини препаратга сезувчанлигини оширади, ёднинг ортиқчаси эса – уни пасайтиради. Бошқа дори воситалари билан бошқа бевосита ўзаро таъсирлари маълум эмас. Гипертиреозда бошқа дори воситаларнинг метаболизми ва чиқарилишини ошиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. Бу кўрсаткичлар қалқонсимон безининг функцияси тикланганидан кейин нормаллашади. Зарурати бўлганида препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Анамнезида ўта юқори сезувчанлик реакциялари (аллергик тошмалар, қичишиш) бўлган пациентларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Қалқонсимон безнинг ўлчамларини аҳамиятли катталашиши ва трахеянинг торайиши бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан ва иложи борича қисқа давр давомида қўллаш керак. Даволашни бошлашдан олдин агранулоцитоз симптомларига (стоматит, фарингит, тананинг юқори ҳарорати) алоҳида эътибор бериш керак. Одатда симптомлар даволашни бошида юзага келади, лекин улар бир неча ойдан кейин ёки такроран даволаш курси вақтида юзага келиши мумкин. Даволашдан олдин ва даволашдан кейин, айниқса ўртача даражадаги гранулоцитопенияси бўлган пациентларда қон кўрсаткичларини назорат қилиш тавсия этилади. Юқорида келтирилган ҳар қандай симптомлар ривожланганида, айниқса даволашнинг биринчи ҳафтасида, қон таҳлилини ўтказиш учун дарҳол шифокорга мурожаат қилиш керак. Агранулоцитоз тасдиқланган ҳолатларда препарат билан даволашни тўхтатиш керак. Препаратни тавсия этилган дозаларда қўлланилган ҳолларда суяк кўмигига токсик таъсири билан боғлиқ ножўя реакциялар кам ҳолларда юзага келган. Тиамазолни жуда юқори дозаларда (тахминан суткада 120 мг) қабул қилиш вақтида шундай ножўя реакциялар юзага келган. Препаратнинг бундай дозалари индивидуал ҳолатларда (касалликнинг оғир шакллари, тиреотоксик криз) буюрилади. Препарат билан даволаш фонида суяк кўмигига токсик таъсири симптомлари пайдо бўлганида уни кейинчалик қўллашни тўхтатиш керак. Жуда юқори дозалар қабул қилинганидан кейин организмда препаратнинг ортиқчаси субклиник/клиник гипотиреозни ривожланишига ёки тиреотроп гормоннинг даражасини ошиши ҳисобига қалқонсимон безнинг ўлчамларини катталашига олиб келиши мумкин. Шунинг учун препаратнинг дозасини, нормал фаолият кўрсатаётган қалқонсимон безнинг метаболизми шароитларига эришилганидан кейин камайтириш ва қўшимча левотироксин буюриш керак. Препарат билан даволашни тўлиқ бекор қилиш ва фақат левотироксинни қўллаш тавсия этилмайди. Препаратни қўллаш билан даволаш фонида тиреотрон гормон секрециясини сусайишига қарамасдан бўқоқни катталашиши касаллик ўзи оқибатида юзага келади ва левотироксинни қўшимча қабул қилиш орқали олдини олиб бўлмайди. Тиреотроп гормон секрециясининг нормал даражасини таъминлаш эндокрин офталмопатияни намоён бўлиши ёки ёмонлашиши хавфини минималлаштириш учун муҳим. Лекин ушбу патология кўпинча қалқонсимон бези касаллигини кечишига боғлиқ эмас. Бундай асоратлар даволаш тартибини ўзгартириш сабаби бўлмайди ва даволаш курси тўғри ўтказилганида ножўя реакция бўлиб ҳисобланмайди. Кам ҳолларда жаррохлик аралашувисиз антитиреоид даволаш курси ўтказилганидан кейин кечки гипотиреоз ривожланиши ҳолатлари кузатилган. Бу препаратга ножўя реакция эмас, балки асосий касаллик оқибатида келиб чиққан қалқонсимон безнинг паренхимасидаги яллиғланиш ва деструктив жараёнларнинг натижасидир. Гипертиреозда энергия сарфини патологик ошишини пасайтириш ҳисобига препарат билан даволаш фонида тана вазни ошиши мумкин. Клиник манзарани яхшиланиши энергия алмашинувини нормаллашишидан далолат беради. Агар пациентда айрим қандларни ўзлаштираолмаслик аниқланган бўлса, бу препаратни қабул қилишдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Одатда ҳомиладорлик юзага келган вақтида қалқонсимон бези функцияси нормаллашади. Лекин кўпинча, айниқса ҳомиладорликнинг биринчи ойларида тиреотоксикозни даволашни давом эттириш талаб этилади. Ҳомиладорлик даврида қалқонсимон бези фаоллигини ошиши туфайли, муддатидан олдин туғруқ ёки ривожланиш нуқсонлари каби жиддий асоратлар кузатилиши мумкин. Тиреотоксикозни даволаш учун тиамазолни юқори дозаларда қўллаш ҳомила тушиши хавфини оширади. Тиамазол йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Препаратни нотўғри танланган дозаларда қабул қилинган ҳолларда ҳомилада қалқонсимон безини ўсиши ва гипотиреоз ривожланиши, шунингдек ҳомиланинг тана вазнини камайиши хавфи юзага келади. Тиамазол қабул қилган аёллардан туғилган чақалоқларда терини қисман аплазияси ҳолатлари ҳақида бир неча марта хабар берилган. Бир неча хафтадан кейин нуқсонни битиши ўз-ўзидан юз берган. Шунингдек – хоана атризияси, қизилўнгач атрезияси, сўрғичлар гипоплазияси, шунингдек ақлий ва мотор ривожланишни орқада қолиши каби турли малформацияларни юзага келиши, буни ҳомиладорликнинг биринчи хафталарида тиамазолни юқори дозаларини қўллаш билан боғлашади. Лекин тиамазолнинг пренатал таъсирининг бир неча ҳолатлари текширувлари морфологик ривожланишни бузилишларини аниқламаган ва препаратнинг гипотиреоз ривожланиши ёки болаларни жисмоний ва ақлий ривожланишига таъсирини исботламаган. Препаратнинг ҳомилага токсик таъсирини тўлиқ инкор этиб бўлмаслиги туфайли, препаратни ҳомиладорлик даврида фойда/хавф нисбатини синчковлик билан баҳолагандан кейин буюриш керак. Препарат максимал паст самарали дозада қўлланилсин, қўшимча гормонлар буюрилмасин. Тиамазол кўкрак сутига киради, унинг концентрацияси она қон зардобидаги концентрациясига етади, болада гипотиреоз ривожланиши хафви шу билан боғлиқ. Эмизиш даврида препарат қўшимча гормонларни буюрмасдан 10 мг дан ошмайдиган максимал паст самарали дозаларда буюрилсин. Янги туғилган чақалоқларда қалқонсимон безининг функциясини мунтазам назорат қилиш керак.

Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дозани ошириб юборилиши гипотиреозни ривожланишига ва гормонларнинг етишмовчилиги самараси оқибатида – қалқонсимон безнинг ўлчамларини кейинчалик катталашиши билан аденогипофизни фаоллашига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратни бекор қилиш ва зарурати бўлса қўшимча тиреоид гормонларни буюриш лозим.

Рецепт бўйича

Таблеткалар №50, №100 контейнерда, қутида. №50 (10х5) , №100 (10х10) блистерда.

5 йил.