тиниқ рангсиз ёки оч сариқ рангли эритма.

ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши препаратлар.

M01AV15

Мушак ичига юборилганидан сўнг кеторолак инекция қилинган жойдан тизимли қон оқимига тез ва тўлиқ сўрилади. Плазмада 2,2 мкг/мл га тенг бўлган ўртача максимал концентрациясига 30 мг бир марталик дозаси мушак ичига юборилганидан сўнг 50 минутдан кейин эришилади. Вена ичига бир марта юборилганида плазмада чўққи концентрациясига 1-3 минут давомида эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил этади. рН ни физиологик қийматларида кеторолак трометамоли диссоциацияланган шаклда бўлади. Юборилган дозанинг 50% дан ортиқ қисми жигарда метаболизмга учраб, фармакологик жиҳатдан фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилади. Асосий метаболитлари глюкуронидлар ва п-гидроксикеторолак ҳисобланади. Кеторолак ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан (91%) ва камроқ даражада ахлат билан (6%) чиқарилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври ўртача 5,3 соатни ташкил этади.

Турли генезли (шу жумладан операциядан кейинги давр, онкологик касалликлардаги оғриқлар) ўртача ва кучли жадалликдаги оғриқ синдромида қўлланади.

Мушак ичига ва вена ичига юбориш учун эритма. Медролгин препаратини вена ичига юбориш камида 15 секунд давом этиши керак. Медролгин препаратини мушак ичига юбориш мушак ичига чуқур инекция шаклида секин бажарилиши керак. Инекция қилинган жойни препарат юборилгандан сўнг 15-30 секунд давомида босиш орқали маҳаллий ножўя реакциялардан сақланиш мумкин. Препаратни эпидурал ва интратекал юбориш мумкин эмас. Катталарда ўртача даражадаги ва ўткир оғриқни бартараф қилиш учун Медролгиннинг тавсия этилган дозаси мушак ичига ёки вена ичига юбориш учун мувофиқ 60 ва 30 мг ни ташкил этади, ҳар 6 соатда юборилади. Максимал суткалик дозаси 120 мг дан ошмаслиги керак. Тана вазни 50 кг дан кам ёки 65 ёшдан ошган пациентларга, ёки кучсиз ифодаланган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга мушак ичига 30 мг кеторолак трометамолни ёки вена ичга 15 мг кеторолак трометамолни бир марта юбориш керак. Максимал суткалик дозаси 60 мг дан ошмаслиги керак. Максимал даволаш давомийлиги 5 кундан ошмаслиги керак.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: пептик яра, меъда-ичак йўллари перфорацияси ёки қон кетиши, баъзида ўлим билан тугайди (айниқса кекса ёшдаги одамларда), кўнгил айниши, диспепсия, меъда-ичак йўлларида оғриқ, қоринда дискомфорт ҳисси, қонли қусиш, гастрит, эзофагит, диарея, кекириш, қабзият, метеоризм, меъдани тўлиб кетиш ҳисси, мелена, тўғри ичакдан қон кетиши, ярали стоматит, қусиш, қон қуйилиши, панкреатит, колитни зўрайиши ва Крон касаллиги. Марказий нерв тизими томонидан: ҳавотирлик, кўришни бузилиши, кўрув нерви неврити, уйқучанлик, бош айланиши, бош оғриғи, кучли терлаш, оғизни қуриши, асабийлик, парестезия, депрессия, эйфория, тиришишлар, кучли чанқоқлик, диққатни жамлаш қобилиятини йўқлиги, уйқусизлик, лоҳаслик, кучли толиқиш, қўзғалувчанлик, вертиго, таъм билиш ҳисси ва кўришни бузилиши, миалгия, одатда кузатилмайдиган туш кўришлар, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, гиперкинезия, эшитишни йўқолиши, қулоқларни шанғиллаши, мувофиқ симптоматикага эга бўлган асептик менингит, психотик реакциялар, фикрлашни бузилиши. Сийдик чиқариш тизими томонидан: тез-тез сийиш, олигурия, ўткир буйрак етишмовчилиги, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитик уремик синдром, қон зардобида мочевина ва креатининнинг даражасини ошиши, интерстициал нефрит, сийдикни тутилиши, нефротик синдром, буйрак етишмовчилиги. Жигар томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, гепатит, сариқлик ва жигар етишмовчилиги. Юрак-қон томир тизими томонидан: юзни қизиб кетиши, брадикардия, терини оқариши, артериал гипертензия, палпитация, кўкрак қафасида оғриқ, шишлар, юрак етишмовчилиги. Клиник ва эпидемиологик тадқиқот маълумотлари баъзи НЯҚВни қўллаш айниқса юқори дозаларда ва узоқ муддат давомида қўллаш артериал тромбоэмболик асоратлар (миокард инфаркти ёки импульс) ни ривожланиш ҳавфини ошиши билан ассоциацияланиши мумкинлигини кўрсатди. Нафас тизими томонидан: ҳансираш, астма, ўпка шиши. Қон тизими томонидан: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластик ва гемолитик анемия, операциядан кейинги геморрагиялар, гематомалар, эпистаксис, қон кетиши, қон кетиш вақтини узайиши. Тери томонидан: қичишиш, эшакеми, терини ёруғликка сезувчанлигини ошиши, Лаелл синдроми, буллёз реакциялар, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз (жуда кам ҳолларда), эксфолиатив дерматит, макулопапуллёз тошмалар. Аллергик реакциялар: носпецифик аллергик реакциялар, анафилакция, астма, астмани кечишини оғирлашиши, бронхоспазм, хиқилдоқ шиши ёки ҳансираш, тошма, қичишиш, эшакеми, пурпура, ангионевротик шиш ва якка ҳолларда – эксфолиатив ва буллёз дерматит (шу жумладан эпидермал некролиз ва кўп шаклли эритема). Репродуктив тизими: аёллар бепуштлиги. Бошқалар: шишлар, тана вазнини ошиши, тана ҳароратини ошишини кузатилиши мумкин.

кеторолакка ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик;анамнезида меъда-ичак йўлларини (МИЙ) эрозив-ярали шикастланишини зўрайиш босқичи, пептик яра, меъда-ичакдан қон кетишлари;бронхиал астма, ринит, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қўллаш билан боғлиқ бўлган ангионевротик шиш ёки эшакеми;анамнезида бронхиал астма;жаррохлик аралашувидан олдин ва жаррохлик аралашуви вақтида;оғир даражадаги юрак етишмовчилиги;тўлиқ ва қисман бурун полиплари синдроми, Квинке шиши ёки бронхоспазм;қон қуйилиш ҳавфи юқори бўлган жаррохлик аралашувлари ёки қон кетишини бутунлай тўхтамаслиги;антикоагулянтларни қабул қилиш;жигар етишмовчилиги ёки ўртача ҳамда оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (зардобдаги креатинин 160 мкмол/л дан ортиқ);гумон қилинган ёки тасдиқланган цереброваскуляр қон кетиши, геморрагик диатез, шу жумладан қон ивишини бузилиши ва қон кетишини юқори ҳавфи;бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) (шу жумладан, циклооксигеназани селектив ингибиторлари), ацетилсалицил кислотаси, варфарин, пентоксифиллин, пробенецид ёки литий тузлари билан бир вақтда даволаш;гиповолемия, дегидратация;ҳомиладорлик вақти, тўлғоқ тутиш, туғруқ ва эмизиш даври;16 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Ножўя самараларни ривожланиш ҳавфи юқори бўлганлиги сабабли, бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (шу жумладан циклооксигеназани селектив ингибиторлари), ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Кеторолак трометамолни перорал антикоагулянтлар, антиагрегантлар, тизимли қўллаш учун гепарин, тромболитик воситалар билан бирга қабул қилиш қон кетиш ҳавфини оширади. Кеторолак трометамол ва пробенецидни бир вақтда қўллаш мумкин эмас. НЯҚВ литийни буйрак орқали экскрециясини пасайтириши ҳисобига плазмада литийнинг концентрациясини оширади. Плазмада литийнинг концентрацияси токсик қийматларга етиши мумкин. Литий ва НЯҚВни бирга қўллаш тавсия этилмайди. Кеторолак трометамол ва пентоксифиллинни бир вақтда қўллаш қон кетишини ривожланиш ҳавфини оширади. НЯҚВ, шу жумладан кеторолак трометамолни мифепристон қўлланганидан сўнг 8-12 кун давомида буюриш мумкин эмас, чунки НЯҚВ мифепристоннинг самарасини сусайтириши мумкин. Кеторолак фуросемид ва тиазидларнинг натриюретик таъсирини камайтириши мумкин. Кеторолак ва диуретиклар бир вақтда қабул қилинганида буйрак етишмовчилигини ривожланиш ҳавфи ошиши мумкин, шунинг учун буйрак етишмовчилиги белгилари пайдо бўлишини аниқлаш мақсадида, шунингдек диуретик препаратларнинг самарадорлигига ишонч ҳосил қилиш учун пациентларни сичиклаб назорат қилиш керак. НЯҚВ, шу жумладан кеторолак, метотрексат билан бирга ёндош қабул қилинганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. ААФ ингибиторларини бир вақтда қўллаш, хусусан, ҳужайралараро суюқликни ҳажми кам бўлган пациентларда буйрак фаолиятини бузилишини ривожланиш ҳавфини оширади. НЯҚВ ААФ ингибиторларининг гипотензив таъсирини сусайтириши мумкин, НЯҚВ ААФ ингибиторлари билан бирга буюрилганида буни инобатга олиш керак. Кеторолак трометамоли ва тиришишга қарши воситалар (фенитоин, карбамазепин) ни бир вақтда буюриш вақтида тиришиш ривожланишининг ягона ҳолатлари юзасидан хабар берилган. Кеторолак ва психотроп воситалар (флуоксетин, тиотексен, алпразолам) бир вақтда буюрилганида галлюцинацияни ривожланиши хақида хабар берилган. Нефротоксик таъсирини ривожланиши ҳавфи юқори бўлганлиги сабабли, циклоспорин ва НЯҚВ, шу жумладан кеторолак трометамолни бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Меъда-ичак йўлларидан қон кетишини ривожланиш ҳавфи юқори бўлганлиги сабабли, кортикостероидлар ва НЯҚВ, шу жумладан кеторолак трометамолни бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Фторхинолонлар ва кеторолак трометамоли бир вақтда қабул қилинганида тиришишларни ривожланиш ҳавфи ошиши мумкин. Кеторолак ва бошқа НЯҚВ бета-блокаторларнинг гипотензив таъсирини сусайтиради. НЯҚВни зидовудин билан бир вақтда қўллаш гематологик токцикликни ривожланиш ҳавфини ошишига олиб келади. Зидовудин ва кеторолак билан бир вақтда даволанганда ОИТВ-инфекцияланган, гемофилия билан хасталанган беморларда гемартрозлар ва гематома ривожланишини юқори ҳавфи мавжуд. Фармацевтик ўзаро таъсири Чўкма ҳосил бўлиши сабабли, инекция учун эритмани бир шприцда морфин судьяи, прометазин ва гидроксизин билан аралаштириш мумкин эмас. Трамадол эритмаси, литий препаратлари билан фармацевтик жиҳатдан номутаносибдир.

Ножўя самараларнинг ривожланиш ҳавфини симптомларни бартараф қилиш учун керак бўладиган энг кичик самарали дозани қисқа вақт оралиғида давомида қўллаш орқали минимал даражага етказиш мумкин. Катта ёшдаги пациентларда кеторолак трометамолини мушак ичига юбориш ва перорал қабул қилиш йўллари орқали мажмуавий қўллаш 5 кундан ошмаслиги керак. Ҳомиладор бўлолмаётган ва шу сабабли текширувдан ўтаётган аёлларга кеторолак трометамолни бекор қилиш керак. Тухум ҳужайрани уруғланиш қобилияти паст бўлган аёлларга Медролгин препаратини қўллашдан сақланиш керак. Кеторолак трометамоли овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан оғир ножўя реакцияларни чақириши мумкин. Клиник нуқтаи назардан меъда-ичак йўлларидан жиддий қон кетишини ривожланиш ҳавфи препаратнинг дозасига боғлиқ ҳисобланади. Анамнезида меъда-ичак яраси борлигидан ташқари, қон кетишини қўзғатувчи омиллар бўлиб перорал кортикостероидлар, антикоагулянтларни бир вақтда қўллаш, ностероид яллиғланишга қарши воситалари билан узоқ муддат даволаниш, чекиш, алкоголли ичимликларни истеъмол қилиш, кексалик ёши, умуман соғлиқни ёмон ҳолати ҳисобланади. Ҳавф гуруҳига кирувчи пациентларга ностероид яллиғланишга қарши воситаларга кирмайдиган муқобил даволаш усули буюрилади. Буйрак фаолиятини кучсиз ифодаланган бузилиши бўлган пациентлар кеторолакни кичик дозаларини (мушак ичига суткада 60 мг дан ошмасин) қабул қилишлари керак. Буйрак фаолиятини яхшилаб назорат қилиш керак. Антикоагулянт даволанаётган пациентлар кеторолак трометамолни ёндош қабул қилганда қон кетишини ривожланиш ҳавфи ошиши мумкин. Кеторолак тромбоцитлар агрегациясини сусайтиради ва қон кетишини вақтини узайтиради. Қон кетиш фаолияти нормал бўлган пациентларда унинг вақти узайган, аммо 2-11 минутни ташкил этувчи нормал диапазондан ошмаган. Кеторолак трометамоли назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипертензияси, димланган юрак етишмовчилиги, тасдиқланган юрак ишемик касаллиги, периферик артериялар ва/ёки бош миядаги қон-томирларни касалликлари бўлган пациентларга ҳавф-фойда нисбати яхшилаб баҳолангандан сўнг буюрилади. Кеторолак трометамолини анамнезида жигар фаолиятини бузилиши ёки жигар касалликлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Кеторолак трометамол билан даволаш жигар ферментларининг даражасини ошишини чақириши мумкин, бу мавжуд бўлган жигар дисфункциясида янада оғирроқ жигар реакцияларини ривожланишини чақириши мумкин. Жигар касаллиги ривожланишини клиник симптомлари ёки тизимли кўринишлари (масалан, эозонофилия, тошма) пайдо бўлганида кеторолак бекор қилинади. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас. Педиатрияда қўлланиши 16 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Кеторолак трометамолни қабул қилиш вақтида бош айланиши, кўришни бузилиши, бош оғриғи, вертиго, уйқусизлик ёки депрессия ривожланганида пациент автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқаришдан сақланиши керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: тормозланган ҳолат, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрал соҳада оғриқ, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, артериал гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафас фаолиятини сусайиши ва кома. Анафилактоид реакциялар ривожланиши мумкин. Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Специфик антидоти йўқ.

Рецепт бўйича берилади

Инекция учун эритма 1 мл дан сариқ рангли шиша ампулаларда. 5 ампула контур уяли ўрамда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.