антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

J01MA12

Ичга қабул қилинганида тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқатланиш сўрилиш тезлиги ва тўлиқлигига кам таъсир қилади). Биокираолишлиги – 99%. ТCмах – 1-2 соатни; 250 ва 500 мг дозаси қабул қилинганида Cмах мувофиқ равишда 2,8 ва 5,2 мкг/мл ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 30-40%. Аъзолар ва тўқималар: ўпкалар, бронхларнинг шиллиқ қавати, балғам, сийдик чиқариш тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, алвеоляр макрофагларга яхши ўтади. Катта бўлмаган қисми жигарда оксидланади ва/ёки ацетил гуруҳини йўқотади. Буйрак клиренси умумий клиренснинг 70% ни ташкил этади. Т1/2 – 6-8 соатни ташкил этади. Организмдан асосан буйраклар орқали калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси орқали чиқарилади. Левофлоксациннинг 5% дан камроқ қисми метаболитлар кўринишида чиқарилади. Сийдик билан ўзгармаган ҳолда 24 соат давомида 70% ва 48 соат давомида – 87% чиқарилади; 72 соат давомида аҳлатда қабул қилинган дозанинг 4% аниқланади. 500 мг дозаси 60 минут давомида вена ичига инфузия қилинганидан сўнг Cмах – 6.2 мкг/мл ни ташкил этади. Вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганида тахминий тақсимланиш ҳажми айнан шу дозаси юборилганидан сўнг 89-112 л ни, Cмах – 6,2 мкг/мл, Т1/2 – 6,4 соатни ташкил этади.

Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (сурункали бронхит, пневмония), ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (синусит, ўрта қулоқ отити), сийдик чиқариш йўлларининг ва буйрак инфекциялари (шу жумладан ўткир пиелонефрит, сурункали простатит), тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йирингли атерома, абсцесс, фурункуллар), туберкулёз (дориларга чидамли шаклларини комплекс даволаш) ни даволаш учун қўлланади.

Ичга, овқатдан олдин ёки овқатланишлар ўртасидаги танаффусда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Ўткир синуситда – 500 мг дан суткада 1 марта, 10-14 кун давомида, ёки 750 мг дан суткада 1 марта 5 кун давомида қабул қилинади. ЎСОК инфекцион зўрайганида – 500 мг дан суткада 1 марта 7-10 кун давомида, ёки 750 мг дан суткада 1 марта 5 кун давомида қабул қилинади. Пневмонияда – 250-500 мг дан суткада 1-2 марта (суткада 0,5-1 г) қабул қилинади. Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида – 250 мг дан суткада 1 марта қабул қилинади. Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 250-500 мг дан суткада 1-2 марта қабул қилинади. Туберкулёзда – 500 мг дан суткада 1-2 марта 3 ойгача вақт давомида қабул қилинади. Буйрак касалликларида препаратнинг дозасини буйрак фаолиятини бузилиш даражасига қараб пасайтирилади: креатинин клиренси (КК) минутига 20-50 мл бўлганида – 125- 250 мг дан суткада 1-2 марта, минутига 10-19 мл бўлганида – 125 мг 12-48 соатда 1 марта, минутига 10 мл дан кам бўлганида (шу жумладан гемодиализдаги пациентларга) – 125 мг дан 24 ёки 48 соатдан кейин қабул қилинади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қонли диарея), овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохта мембраноз энтероколит; “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, томирли коллапс, тахикардия, Қ-Т оралиғини узайиши. Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кучли терлаш, титраш). Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тутқаноқ ҳуружлари (мойиллиги бўлган пациентларда). Сезги аъзолари томонидан: кўриш, эшитиш, ҳид билиш, таъм билиш ва тактил сезувчанликни бузилиши. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушакларни бўшлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар. Аллергик реакциялар: фотосенсибилизация, терини қичишиши ва қизариши, тери ва шиллиқ қаватларни шиши, эшакеми, ҳавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш ҳисси, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит. Бошқалар: астения, порфирияни зўрайиши, рабдомиолиз, барқарор иситма, суперинфекция ривожланиши мумкин.

Тутқаноқ ва МНТни тиришишлар бўсағасини пасайиши билан кечувчи бошқа шикастланишлари; порфирия; анамнезида пайларни хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган шикастланишлари; ҳомиладорлик; лактация (эмизиш) даври; болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар; препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик; бошқа хинолонларга юқори сезувчанликда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Таркибида калций, магний ёки алюминий сақловчи антацидлар, сукралфат, таркибида темир каби икки ва уч валентли катионларни сақловчи препаратлар, рух сақловчи поливитаминлар билан бир вақтда қўлланганида хинолонларни сўрилиши бузилиши, бу организмда уларнинг концентрациясини камайишига олиб келиши мумкин. Ушбу препаратларни қабул қилишлар ўртасидаги оралиқ 2 соатдан кам бўлмаслиги керак. Хинолонлар теофиллин, НЯҚВ, ёки тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириши мумкин бўлган бошқа препаратлар билан бирга буюрилганида тиришиш бўсағаси пасайиши мумкин. Фенбуфен левофлоксациннинг концентрациясини 13% га оширади. ГКС (глюкокортикостероидлар) билан бир вақтда қабул қилиш пайларни узилиш хавфини оширади. Циметидин ва пробенецид билан бирга қўлланганида левофлоксациннинг буйрак клиренси пасаяди. Ҳар иккала препарат буйракда найчалар секрециясини блоклайди, буйрак фаолияти чекланган пациентларда уларни левофлоксацин билан бирга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Левофлоксацин билан бирга буюрилганида циклоспориннинг Т1/2 33% га ошади. Қонда глюкозанинг даражасини ўзгариши, гипергликемия ва гипогликемия хинолонлар ва гипогликемик препаратларни бир вақтда қабул қилаётган пациентларда кузатилиши мумкин. Демак, ушбу препаратлар бирга қўлланганида қонда глюкозанинг даражасини доимо назорат қилиш керак. Левофлоксацин К витаминининг антагонистлари (варфарин) билан бир вақтда қўлланганида қон ивиш кўрсаткичларини назорат қилиш керак. ҚТ оралиғини узайтирадиган дори воситалар (масалан, ИА ва ИИИ синф аритмияга қарши воситалар, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) ни левофлоксацин билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Тендинит ёки сохта мембраноз колитнинг белгилари пайдо бўлганида даволашни дарҳол тўхтатиш ва шикастланган пайни мувофиқ даволашни бошлаш керак. Препарат билан даволаниш вақтида анамнезида бош мияни шикастланишлари (импульс ёки оғир жароҳатлар) бўлган пациентларда тиришиш хуружлари ривожланиши мумкин. Анамнезида тутқаноқ бўлган беморларга препаратни қўллаш мумкин эмас. Бундан ташқари тиришишларга мойиллиги бўлган пациентларга препаратни қўллаш зарурати бўлганида максимал эҳтиёткорлик талаб этилади. Тиришишлар ривожланганида левофлоксацин билан даволашни тўхтатиш керак. Сохта мембраноз колитга шубҳа қилинганида левофлоксацин билан даволашни дарҳол тўхтатиш, тутиб турувчи ва специфик даволашни зудлик билан бошлаш керак. Левофлоксацин баъзида биринчи дозаси юборилган заҳоти жиддий юқори сезувчанлик реакцияларини, масалан, ангионевротик шиш, анафилактик шоккача, ҳатто ўлимни чақириши мумкин. Бундай ҳолатларда пациент дарҳол даволанишни тўхтатиши ва шифокорга мурожаат қилиши керак. Левофлоксацин қўлланганида одатда перорал гипогликемик воситаларни қабул қилаётган, қандли диабети бўлган беморларда гипогликемия ривожланиши мумкин. Бундай пациентларга қондаги қанд миқдорининг қатъий мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Левофлоксацин анамнезида психозлари ёки руҳий касалликлари бўлган пациентларга левофлоксацинни буюриш зарурати бўлганида эҳтиёткорлик талаб этилади. ҚТ оралиғини узайишига олиб келувчи маълум хавф омиллари, масалан: ҚТ оралиғини туғма узайиш синдроми;ҚТ оралиғини узайтириши мумкин бўлган дори воситалар (масалан, ИА ва ИИИ синф антиаритмик воситалар, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) ни бир вақтда қўллаш;электролитлар мувозанатини коррекция қилинмаган бузилиши (масалан, гипокалиемия, гипомагниемия);кекса ёшдаги пациентлар;юрак касалликлари (масалан, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия)бўлган пациентларга левофлоксацин қўлланганида эҳтиёткорлик талаб этилади. Қайтмас ҳолат ривожланишини олдини олиш мақсадида сенсор ҳамда сенсомотор периферик невропатия симптомлари пайдо бўлганида левофлоксацинни бекор қилиш керак. Анорекция, сариқлик, сийдикни тўқ рангга бўялиши, қичишиш ва қоринда оғриқ каби, жигар касалликларини белгилари ва симптомлари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган пациентларда гемолиз ривожланиши мумкин, шунинг учун бундай ҳолатларда левофлоксацин билан даволашни жуда эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак. Педиатрияда қўлланиши Бўғим тоғайларини шикастланиш эҳтимоли борлиги сабабли, болалар ва ўсмирларни даволаш учун препаратни қўллаш мумкин эмас. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Бош айланиши, уйқучанлик, кўришни бузилиши, каби ножўя самаралари борлигини ҳисобга олиб, транспорт ёки бошқа потенциал ҳавфли механизмларни бошқаришда пациентлар эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, ва қоронғи жойда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, МИЙнинг шиллиқ қаватини эрозив шикастланишлари, бош айланиши, онгни бузилиши ва тиришиш ҳуружлари бўлиши мумкин. Даволаш: препаратни бекор қилиш, меъдани ювиш, симптоматик даволаш ўтказиш керак. Диализ самарали эмас. Специфик антидоти йўқ.

Рецепт бўйича берилади

5 таблеткадан алюмин фолга ва ПВХ блистерда. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.