R06AE09

Сўрилиши Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари бир текис ўзгаради ва цетиризиннинг фармакокинетикасидан деярли фарқ қилмайди. Препарат ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Овқатланиш сўрилишнинг тўлиқлигига, гарчи унинг тезлиги камайсада, таъсир қилмайди. Катталарда плазмада Смах терапевтик дозада ичга бир марта қабул қилинганидан сўнг 0,9 соатдан кейин эришилади ва у 207 нг/мл ни ташкил этади, суткада 5 мг дозада қайта қабул қилганда – 308 нг/мл. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Тақсимланиши Оқсиллар билан боғланиши – 90%. Тақсимланиш чекланган, Вд эса 0,4 л/кг ни ташкил қилади. Метаболизми Юборилган дозани 14% дан камроқ қисми оксидланиш йўли билан, Н- ва О-деалкилизация ва таурин билан конъюгацияси йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. Метаболизм даражасини пастлиги ва метаболик потенциални йўқлиги туфайли левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирини эҳтимоли кам. Чиқарилиши Левоцетиризин ва унинг метаболитлари асосан буйрак орқали (қабул қилинган дозанинг 85,4%) калавалар февральацияси ва фаол каналчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Ичак орқали чиқарилиши 12,9% ни ташкил қилади. Алоҳида клиник ҳолатлар фармакокинетикаси Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 40 мл дан кам) бўлган беморларда левоцетиризин клиренси камаяди, Т½ эса узаяди (гемодиализдаги беморларда умумий клиренси 80% га камаяди), бу дозалаш тартибига мувофиқ ўзгартириш киритишни талаб этади. Левоцетиризиннинг 10% дан кам қисми гемодиализда стандарт 4 соатлик муолажа жараёнида организмдан чиқарилади. Кичик ёшдаги болаларда Т½ қисқа.

Аллергик касаллик ва холатларни симптоматик даволаш: йил давомида (доимий давом этувчи) ва мавсумий (вақти-вақти билан зўраювчи) аллергик ринит ва аллергик конъюнктивит (қичишиш, аксириш, ринорея, кўз ёш оқиши, конъюнктива гиперемияси, бурун битиши);поллиноз (пичан иситма);эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик эшакеми);Квинке шиши;қичишиш ва тошмалар билан бирга кечувчи бошқа аллергик дерматозларни даволашда қўлланади.

Лесетрин таблеткалари ичга, овқатланишга боғлиқ бўлмаган холда оз миқдордаги сув билан бирга, чайнамасдан қабул қилинади. 6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга: тавсия этиладиган суткалик доза 5 мг ни ташкил этади (1 таблетка кунига 1 марта). 12 ёшдан катта болаларга ва катталарга: тавсия этиладиган суткалик доза 5 мг ни ташкил этади (1 таблетка кунига 1 марта). Кекса пациентларга: буйрак функцияси нормал бўлганида левоцетиризинни суткалик дозани камайтириш талаб этилмайди. Буйрак функцияси бузилиши бўлган пациентлар: КК даражаси билан мувофиқ равишда препаратни қабул қилиш орасидаги интервални индивидуал равишда танлаш тавсия этилади. КК 30 дан минутига 49 мл гача – 1 таблетка кунора; КК минутига 10 мл дан 29 мл гача – 1 таблетка ҳар 3 кун; КК < 10 мл/мин ва диализдаги пациентларга левоцетиризинни қўллаш мумкин эмас. КК даражасини формуласи бўйича ҳисоблаш мумкин: КК = [140 – ёши (йиллар)] х тана вазни (кг)/72 х зардоб креатинини (мг/дл)(х 0.85 аёллар учун) Жигар функцияси бузилишлари бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Аъзолар тизимлари ва пайдо бўлиш тез-тезлиги бўйича кузатилиши мумкин бўлган самаралар қуйида келтирилган: тез-тез  (≥1/10); тез-тез эмас ( ≥1/100 дан <1/10 гача); кам ҳолларда  ( ≥1/1000 дан <1/100 гача); жуда кам ҳолларда ( ≥1/10 000 дан < 1/1000 гача). Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи, толиқиш, уйқучанлик; кам ҳолларда – астения; жуда кам ҳолларда – тажавузкорлик, қўзғалувчанлик, тиришишлар, галлюцинациялар, депрессия, кўришни бузилиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – тахикардия. Нафас тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – диспноэ. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез эмас – оғизни қуриши; кам ҳолларда – қоринда оғриқ; жуда кам ҳолларда – кўнгил айниши, диарея, гепатит, жигар функционал синамаларини ўзгариши. Суяк-мушак тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – миалгия. Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – тана вазнини ошиши. Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда – қичишиш, тошма, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилакция.

Препаратга ва препаратнинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанлик. Бўйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирини ўрганиш ўтказилмаган. Рацемат цетиризинни псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид ва диазепам билан дориларнинг ўзаро таъсирини ўрганишда клиник аҳамиятга эга кутилмаган ўзаро таъсири аниқланмаган. Теофиллин билан (суткада 400 мг) бирга қўлланганда левоцетиризиннинг умумий клиренсини 16% га камайтиради, теофиллиннинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди. Қатор ҳолларда левоцетиризинни этанол билан ёки марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир кўрсатадиган дори препаратлари билан бир вақтда қўлланганда, рацемат цетиризин алкоголнинг самарасини потенциялаши исботланган бўлсада, марказий нерв тизимига улар таъсири кучайиши мумкин.

6 ёшгача бўлган болаларга препаратни буюриш мумкин эмас (таблеткалар учун). Алкогол билан бир вақтда қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш талаб этилади. Қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка лактоза сақлайди, шунинг учун кам наслий галактозани ўзлаштираолмайдиган пациентларга таблеткаларни буюриш мумкин эмас. Изоляция қилинган жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларга препарат буюрилганда дозалаш тартибига қандайдир ўзгартириш киритиш талаб қилинмайди. Жигар ва буйрак функцияларини бузилишлари бирга бўлган пациентларга дозани аниқлаштириш тавсия этилади.

Ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Препарат мутлоқ қўллашга кўрсатмалар мавжудлигида буюрилади. Левоцетиризин кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун лактация даврида уни қўллашга зарурат бўлса, препаратни қабул қилиш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

25оС дан паст ҳароратдаги ўрамда сақлансин.

Катталарда уйқучанлик, болаларда уйқучанликка алмашиниши мумкин бўлган бошида қўзғалувчанлик ва безовдаланиш кузатилиши мумкин,

Рецепт бўйича

10 таблетка алу/алу типидаги блистерда. 1 ва 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

2 йил.