тиниқ оч-сариқ ёки сарғиш-яшил рангли эритма.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

J01MA12

Левофлоксацинни 500 мг дозада вена ичига 60 минутлик инфузия қилинганидан кейин плазмадаги ўртача Смах 6,2±1,0 мкг/мл, Тмах – 1,0±0,1 соат ни ташкил қилади. Левофлоксациннинг фармакокинетикаси пропорционал характерга эга ва препарат бир марта ва кўп марта юборилганида олдиндан айтиб берилиши мумкин. Левофлоксациннинг концентрациясини плазма профили вена ичига юборилганидан кейин, таблеткалар қабул қилгандагига ўхшаш. Шунинг учун, оғиз орқали ва вена ичига юбориш йўллари бир-бирининг ўрнини боса олади деб ҳисоблаш мумкин. Тақсимланиши. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 30-40% ни ташкил қилади. Организмнинг тўқима ва суюқликларига: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қаватлари, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, простата бези, полиморф ядроли лейкоцитлар, алвеоляр макрофагларга яхши киради. Левофлоксациннинг ўртача Вд 500 мг дозада вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганидан сўнг 89 дан 112 л гачани ташкил қилади. Метаболизми. Левофлоксациннинг озгина қисми жигарда оксидланади ва/ёки дезацетиллизацияга учрайди. Чиқарилиши. 500 мг дозада в/и бир марта юборилганидан кейин Т1/2 – 6,4±0,7 соат. Асосан буйрак орқали калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Бир марта ва кўп марта юборилгандан кейин ўртача якуний Т1/2 6 соатдан 8 соатгачани ташкил қилади. Дозанинг тахминан 87% 48 соат давомида сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. 4% камроғи – 72 соат давомида аҳлатда аниқланади. Алоҳида клиник ҳоллардаги фармакокинетикаси. Буйрак етишмовчилигида препаратнинг клиренсини камайиши ва уни буйрак орқали чиқарилиши креатинин клиренси (КК) даражасини пасайишига боғлиқ.

Левофлоксацин катталарда бактериал инфекцияларни даволаш учун қўлланади, агар бу инфекцияларнинг қўзғатувчиси левофлоксацинга сезгир бактериялар бўлса: – ЛОР-аъзоларнинг инфекциялари (синусит, ўрта отит); – қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқаридаги пневмония; – интраабдоминал инфекциялар; – сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит); – жинсий аъзоларнинг инфекциялари (шу жумладан урогенитал хламидиоз); – ўткир ва сурункали бактериал простатит; – тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йиринглаган атерома, абсцесс, фурункуллар); – юқорида кўрсатилган касалликлар билан боғлиқ бўлган септицемияда қўлланади.

Препарат в/и 250-500 мг дан суткада 1-2 марта юборилади. Дозалар инфекциянинг характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб белгиланади. Буйрак фаолияти нормал ёки аҳамияциз бузилиши (креатинин клиренси >50 мл/минут) бўлган пациентларга препаратни қуйидаги дозаларда буюриш тавсия қилинади: Синусит: 500 мг левофлоксацин суткада 1 мартабуюрилади. Даволаш курси – 10-14 кун ташкил қилади. Сурункали бронхитни зўрайиши: 250-500 мг левофлоксацин суткада 1 марта буюрилади. Даволаш курси – 7-10 кунни ташкил қилади. Касалхонадан ташқари пневмония: 500 мг дан суткада 1-2 марта буюрилади. Даволаш курси – 10-14 кунни ташкил қилади. Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари: левофлоксацин 250 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Даволаш курси – 3 кунни ташкил қилади.

Аллергик реакциялар: баъзида – қичишиш ва терини қизариши; кам ҳолларда- анафилактик ва анафилактоид реакциялар (эшакеми, бронхоспазм ва оғир бўғилиш эҳтимоли каби симптомлар билан кечувчи реакциялар); жуда кам ҳолларда – тери ва шиллиқ қаватларининг шишлари (масалан, юз ва томоқ соҳасида), АБ ни кескин тушиши, шок, аллергик пневмонит, васкулит; алоҳида ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми) ва экссудатив кўп шаклли эритема. Дерматологик реакциялар: жуда кам ҳолларда– фотосенсибилизация.

– тутқаноқ; – анамнезда хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ пайларнинг шикастланиши; – 18 ёшгача бўлган боллар ва ўсмирлар; – ҳомиладорлик; – лактация (эмизиш) даври; – левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Буйрак фаолиятини ёндош пасайиши бўлишини юқори эҳтимоли туфайли кекса ёшдаги шахсларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Хинолонлар препаратларнинг (шу жумладан фенбуфенни ёки унга ўхшаш НЯҚВ, теофиллининг) тиришишга тайёрликнинг церебрал поғонасини пасайтириш қобилиятини кучайтириши мумкин. Левофлоксациннинг таъсири сукралфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалар шунингдек темир тузлари билан бир вақтда қўлланганда аҳамиятли камаяди (левофлоксацин ва бу дори воситаларни қабул қилиш орасидаги интервал камида 2 соатни ташкил қилиши лозим). Калций карбонати билан ўзаро таъсири аниқланмаган. К витаминининг антагонистларини бир вақтда қўлланганда қоннинг ивиш тизимини назорат қилиш керак. Левофлоксациннинг чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробеницид таъсирида бироз секинлашади, бу деярли ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас. Левофлоксацин қон плазмасидан циклоспоринни Т1/2 бироз ошишини чақиради. ГКСни бир вақтда қабул қилиш пайларнинг узилиши хавфини оширади.

Кекса ёшдаги беморларни даволашда, бу гуруҳ беморларда кўпроқ буйрак фаолиятининг бузилишлари бўлишини кўзда тутиш керак. Даволаш вақтида, бош миянинг олдинги шикастланиши билан боғлиқ бўлган, масалан, импульс ёки оғир жароҳат билан, пациентларда тиришишлар хуружи ривожланиши мумкин. Тиришишга тайёрлик фенбуфен, унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида ошиши мумкин Қандли диабети бўлган пациентларда препаратни қўлланганда, левофлоксацин гипогликемияни чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим. Пневмококклар чақирган ўпканинг жуда оғир яллиғланишида, левофлоксацинни қўлланиши Оптимал терапевтик самара бермаслиги мумкин. Псеудомонас аэругиноса чақирган гильза инфекцияларда, мажмуавий даволаш талаб қилиниши мумкин. Фотосенсибилизация левофлоксацин қўлланганида жуда кам ҳолларда аниқланишига қарамасдан, ундан сақланиш учун кучли қуёш ёки сунъий ултрабинафша нурланишдан сақланиш керак. Сохтамембраноз колитга гумон қилинганида дарҳол левофлоксацинни бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак. Бундай ҳолларда, ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас. Кекса ёшдаги беморларда левофлоксацин қўлланганда тендинитни ривожланиш эҳтимоли ошади. ГКС лар қўлланганда, эҳтимол пайларнинг узилиши хавфи ошади. Тендинитга гумон қилинганида левофлоксацин препарати билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва шикастланган пайни, унга тинчлик ҳолатини таъминлаб, мувофиқ даволашни бошлаш керак. Левофлоксацинни найчалар секрециясини блокловчи циметидин ва пробеницид билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим; уларнинг таъсири остида левофлоксацинни чиқарилиши бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсири деярли ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас ва бу энг аввало буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга тааллуқли бўлиши мумкин. Левофлоксацинни ва К витаминининг антагонистларини бир вақтда қўлланганда қон ивиши тизимининг ҳолатини назорат қилиш керак. Антибиотик билан даволашни ўтказишда одамдаги нормал ҳолатда бўладиган микрофлорани (бактериялар ва замбуруғлар) ўзгаришлар кузатилиши мумкин. Шу сабабдан қўлланилаётган антибиотикка чидамли бўлган бактериялар ва замбуруғларни кўпайишини ошиши (иккиламчи инфекция ва суперинфекция) юз бериши мумкин, бу кам ҳолларда қўшимча даволашни талаб қилиши мумкин. Бошқа хинолонларни қўллаш тажрибаси, улар порфирияни зўрайишини чақириш қобилиятига эгалигидан далолат беради. Бунга ўхшаш самара левофлоксацинни қўлланганда хам инкор этилмайди. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган пациентлар (модда алмашинивунинг наслий бузилиши) фторхинолонларга эритроцитларни парчаланиши (гемолиз) билан реакция беришлари мумкин. Буни ҳисобга олиб, бундай тоифа пациентларни левофлоксацин билан даволашни жуда эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак. Тавсия қилинган юбориш давомийлигига қатъий риоя қилиш керак, у камида 60 минутни (100 мл инфузион эритма) ташкил этиши керак. Левофлоксацинни қўллашни тажрибаси, инфузия вақтида кучли юрак уриши ва артериал босимни транзитор тушиши кузатилиши мумкинлигини кўрсатади. Кам ҳоллард томирли коллапс кузатилиши мумкин. Агар левофлоксацинни юбориш вақтида артериал босимнинг яққол тушиши кузатилса, препаратни юбориш дарҳол тўхтатилади.

Препаратни ҳомиладорликда ва лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тутқаноқ хуружлари туридаги тиришиш хуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларнинг эрозив шикастланишлари. Левофлоксациннинг ўртача терапевтик дозалари билан ўтказилган клинико-фармакологик текширишларда ҚТ интервални узайиши кузатилган. Даволаш: симптоматик даволашни ўтказилади. Левофлоксацин диализ ёрдамида чиқарилмайди. Махсус антидоти мавжуд эмас.

Рецепт бўйича

Инфузия учун эритма 500 мг/100 мл дан флаконларда.

2 йил.