Тиниқ, рангсиз суюқлик.

Ностероид яллиғланишга қарши восита.

M01AV05

Мушак ичига 75 мг дозада юборилганида максимал концентрацияга эришиш вакти -15-30 минут, максимал концентрациясининг катталиги – 1,9-4,8 мкг/мл (ўртача 2,7). Юборилганидан кейин 3 соат ўтгач плазмадаги концентрацияси максимал концентрациянинг ўртача 10% ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан кўпрок (катта қисми албуминлар билан боғланади). Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда унинг максимал концентрациясига, қон плазмасидагига нисбатан 2-4 соат кечроқ эришилади. Синовиал суюкдигидан ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмада максимал концентрациясига эришилгандан кейин 2 соат ўтгач, синовиал суюқлигидаги диклофенакнинг концентрацияси плазмадагидан юқорироқ бўлиб қолади; бу ҳолат 12 соат давомида сақланади. Метаболизми кўп марталик ёки бир марталик гидроксилланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгацияси натижасида юз беради. Препаратнинг метаболизмида Р450 CЙП2C9 фермент тизими иштирок қилади. Метаболитларининг фармакологик фаоллиги диклофенакка нисбатан паст. Тизимли клиренси 350 мл/мин ни ташкил қилади, тақсимланиш ҳажми – 550 мл/кг. Плазмадан ярим чиқарилиш даври – 2 соат. Юборилган дозанинг 65% метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда, дозанинг қолган кисми метаболитлари кўринишида ўт-сафро билан чиқарилади. Яққол буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам), метаболитларининг ўт-сафро билан чиқарилиши кўпаяди, бунда уларнинг қондаги концентрациясини ошиши кузатилмайди. Сурункали гепатити ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган беморларда диклофенакнинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди. Диклофенак кўкрак сутига ўтади.

Нохуш кўринишларини ривожланиш хавфини камайтириш учун қисқа курс билан минимал самарали дозани қўллаш керак. Тез-тез – 1-10%; баъзида – 0,1-1%; кам – 0,01-0,1%; жуда кам – 0,001-0,01% дан кам, шу жумладан алоҳида ҳоллар. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – эпигастрал оғрик, кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, метеоризм, анорекция, аминотрансферазаларнинг фаоллигини ошиши;кам – гастрит, проктит, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (қонли қусиш, мелена, аҳлатда қон пайдо бўлиши), меъда-ичак юлларининг яралари (қон кетиши билан ёки қон кетишисиз ёки перфорация), гепатит, сариқлик, жигар фаолиятини бузилиши; -жуда кам – стоматит, глоссит, қизилўнгачни шикастланиши, ичакни диафрагмасимон структураси (носпецифик геморрагик колит, ярали колитни зурайиши ёки Крон касаллиги), қабзият, панкреатит, яшин тезлигидаги гепатит. Нерв тизими томонидан: тез-тез- бош оғриғи, бош айланиши;кам – уйқучанлик;жуда кам – сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар, асептик менингит, дезориентация, депрессия, уйкусизлик, тунги “даҳшатлар”, таъсирчанлик, рухий бузилишлар. Сезги аъзолари томонидан: –тез-тез – вертиго; – жуда кам – кўришни бузилиши (кўришни ноаниқлиги, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқларда шовқин, таъм билишни бузилиши. Сийдик чиқариш тизими томонидан: – жуда кам – ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, папилляр некроз. Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз. Аллергик реакциялар:кам – анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан АБ яққол пасайиши ва шок;жуда кам – ангионевротик шиш (шу жумладан юзни).Юрак-томир тизими томонидан: – жуда кам – юрак уриши, кўкрак соҳасида оғриқ, артериал босимни ошиши, васкулит, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркта. Нафас тизими томонидан: кам – бронхиал астма (шу жумладан ҳансираш);жуда кам – пневмонит. Тери қопламалари томонидан: –тез-тез – тери тошмаси; -кам-эшакеми; -жуда кам – буллёз тошмалар, экзема, шу жумладан кўп шаклли экссудатив эритема ва Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми, эксфолиатив дерматит, қичишиш, сочларни тўкилиши,фотосезувчанлик, пурпура, шу жумладан аллергик пурпура. Мушак ичига юборишдаги маҳаллий реакциялар: –ачишиш, инфилтрат, асептик некроз, ёғ тўқимасининг некрози.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошка НЯКД га).Меъда-ичак юлларини эрозив-ярали шикастланишлари (зурайиш босқичида), меъда-ичак юлларидан қон кетиши.Ичакнинг яллиғланиш касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги).Яққол жигар етишмовчилиги.Жигар касалликларининг ўткир даври.Яққол буйрак етишмовчилиги, (креатинин клиренси 30 мл/мин дан кам).Юрак етишмовчилиги.Гиперкалиемия.Ацетилсалицил кислотасини тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган ўзлаштиролмаслик синдроми (ацетилсалицил кислотаси ёки бошка НЯКП қабул қилганда ривожланадиган риносинусит, эшакеми, бурун шиллиқ қаватининг полиплари, бронхиал астма).Қон яратилишини бузилиши, гемостазни бузилиши (шу жумладан гемофилия).Ҳомиладорлик.Лактация даври,Болалик ёши (18 ёшгача),Аортакоронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги давр.

Плазмада дигоксин, метотрексат, литий препаратлари ва циклоспориннинг концентрациясини оширади. Диуретикларнинг самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретиклар фонида гиперкалемияни ривожланиш хавфи кучаяди; антикоагулянтлар, тромболитик воситалар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) кон кетиши хавфини (кўпинча меъда-ичак йўлларидан) оширади. Гипотензив ва уйку чакирувчи дори воситаларининг самарасини камайтиради. Бошка ностероид яллигланишга карши препаратлар ва глюкокортикостероид воситаларининг ножўя самараларининг (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар) пайдо бўлиши эҳтимолини, метотрексатнинг захарлилигини ва циклоспориннинг нефротокциклигини оширади. Ацетилсалицил кислотаси конда диклофенакнинг концентрациясини пасайтиради. Парацетамол билан бир вақтда қўллаш диклофенакнинг нефротоксик самараларини ривожланиш хавфини оширади. Антикоагулянтлар. гарчи клиник текширишларда антикоагулянтларнинг самарасига препаратнинг таъсири аникланган бўлмасада, диклофенак ва бу препаратларни бир вақтда қабул қилган пациентларда, қон кетишларининг хавфини ошиши ҳакида алоҳида хабарлар бор. Шунинг учун, дори воситаларини бундай бирикмада бирга қўлланганда, пациентларни синчиклаб ва мунтазам кузатиш тавсия қилинади. Диабетта қарши препаратлар. Клиник тадқиқотларда препаратни орал диабетта қарши воситалар билан бирга қўллаш мумкинлиги ва уларнинг даволовчи таъсирини ўзгартирмаслиги аниқланган. Бирок, бундай холларда хам гипогликемияни, ҳам гипергликемияни ривожланиш холлари ҳакида алоҳида хабарлар маълум, бу препаратни қўллаш вақтида қандни пасайтирувчи препаратларнинг дозасини ўзгартиришни талаб килган. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроат кислотаси ва пликамицин гипопротромбинемияни ривожланиш тез-тезлигини оширади. Циклоспорин ва олтин препаратлари буйракларда простагландинлар синтезига диклофенакнинг таъсирини оширади, бу нефротокциклигини оширади. Этанол, колхицин, кортикотропин ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ва далачой препаратлари билан бир вақтда буюриш, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши хавфини оширади. Диклофенак фотосенсибилизация чақирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтиради. Найчалар секрециясини блокловчи препаратлар, диклофенакнинг плазмадаги концентрациясини оширади, шу билан унинг захарлилигини оширади. Хинолон гуруҳи антибактериал дори воситалари – тиришишларни ривожланиш хавфини оширади.

Қурук, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: қусиш, бош айланиши, бош оғриги, ҳансираш, онгни чалкашиши, болаларда – миоклоник тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқ, қон кетиши, жигар ва буйраклар фаолиятини бузилиши. Даволаш: симптоматик даволаш, жадаллаштирилган диурез. Гемодиализ кам самарали.

Рецепт бўйича

2 йил.