Оч сариқ-оқ рангли, қулупнай ва ванилин таъмли грануляцияланган кукун.

Антибиотик (макролидлар гуруҳи).(2-авлод)

J01FA09

Кларитромицин унга сезгир бактерия ҳўжайраларида 50 С рибосомал субзаррачалар билан боғланиб ва шу орқали оқсил синтезини бостириб микробларга қарши фаоллик намоён қилади. Кларитромицинни микробларга қарши таъсири асосан бактериостатик. Кларитромицин қуйидаги микроорганизмларнинг спектрига нисбатан антибактериал фаоллик намоён қилади: Стрептоcоccус агалаcтиаэ, Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус вириданс, Стрептоcоccус пнеумониаэ, Листериа моноcйтогенес, Стапҳйлоcоccус ауреус; граммусбат бактериялар: Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ, Неиссериа гоноррҳеаэ, Легионелла пнеуопҳила, Пастеурелла мултоcидс, Ҳелиcобаcтер пйлори, Cампйлобаcтер жежуни, Морахелла (Брантҳамела) cатаррҳалис, Бордетелла пертуссис; бошқа микроорганизмлар: Чламйдиа пнеумониаэ (ТWАР), Чламйдиа трачоматис, Боррелиа бургофери, Мйcобаcтериум авиум, Мйcобаcтериум интраcэллулар, Мйcобаcтериум лепраэ, Мйcобаcтериум челонаэ, Мйcобаcтериум фортуитум, Мйcобаcтериум кансасиилардан ташкил топган Мйcобаcтериум авиум (МАC) мажмуаси, Уреапласма уреалйтиcум, Тохопласма гондии; анаэроб микроорганизмлар: Cлостридиум перфрингес, Пептоcоccус нигер, Пропионбаcтериум аcнес, Баcтероидес меланиногениcус; микоплазмалар: Мйcопласма пнеумониаэ.

Кларитромицин ичга қабул қилинганида тез ва фаол сўрилади, унинг биокираолишлиги тахминан 50% ни ташкил қилади. Препаратни бевосита буюришдан олдин овқат қабул қилиш кларитромициннинг сўрилишини бошланишини бироз секинлаштиради, аммо унинг биологик киришаолишлигига таъсир қилмайди.Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш 90% дан кўп. Препарат 250 мг дан суткада 2 марта буюрилганида кларитромициннинг плазмадаги мувозанатли контентрациясига (Ссс) 2-3 кундан кейин эришилади. Препарат асосан жигарда фаол 14-гидрокларитромицин метаболитини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Кларитромицин ва фаол метаболити 14-гидрокцикларитромицин организмнинг барча тўқима ва суюқликларига тез тақсимланади. Ичга қабул қилинганидан кейин кларитромициннинг тўқималардаги контентрацияси (айниқса ўпкаларда) қон плазмасидагига қараганда бир неча марта юқори. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) дозага боғлиқ бўлиб 3 дан 9 соатгачани ташкил қилади. Препарат организмдан асосан сийдик ва аҳлат билан чиқарилади

Сезгир микроорганизмлар чақирган инфектион касалликларни даволаш: – қуйи нафас йўлларининг инфектиялари (бронхитлар, пневмониялар); – юқори нафас йўлларининг инфектиялари (ларингит, тонзиллит, фарингит, синуситлар); – тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари (фолликулитлар, флегмоналар, сарамасли яллиғланиш); – тарқалган ёки тарқалмаган микобактериал инфектиялар; – CД4 (Т-хелпер лимфоцитлар) лимфоцитларининг миқдори 1 мм3 да 100 дан кўп бўлмаган ОИТВ инфектияланган беморларда Мйcобаcтериум авиум (МАC) мажмуаси билан боғлиқ бўлган инфектиянинг тарқалишини олдини олиш; – ўникки бармоқ ичак ярасининг қайталланишлари тез-тезлигини пасайтириш учун Нелиcобаcтериум пйлори ни йўқ қилиш.

Препарат ичга қабул килинади. 12 ёшдан кичик ёшли ва/ ёки тана вазни &лт;33 кг бўлган болаларга препаратнинг суспензия шакли 2 қабулга бўлинган суткада 15мг/кг тана вазнига дозаларда буюрилади ва у препаратнинг дозаси 500 мг дан хар 12 соатдан ошмаслиги керак. Болаларга тавсия қилинадиган максимал суткалик доза 1 г ни ташкил қилади. Суспензия қабул қилингандан кейин болага озгина суюқлик ичириш тавсия қилинади. Суспензия майда гранулалар сақлайди, уларни чайнаш керак эмас, чунки улар аччиқ таъмга эга. Болалар учун препаратнинг дозаси жадвалда берилганидек боланинг тана вазнига қараб хисобланади. Тана вазни (кг) Доза (мг) Доза (мл) Ҳисоб (1 ўлчов қошиғи ҳисобида) 9 кг 62,5 мг 1,25 мл ¼ қошиқ 17 кг 125 мг 2,5 мл ½ қошиқ 25 кг 187,5 мг 3,75мл ¾ қошиқ 33 кг 250 мг 5 мл 1 қошиқ Юқорида кўрсатилган дозаларни қабул қилишлар сони – суткада 2 марта. Даволаш курси одатда 7-14 кун давом этади. Мйcобаcтериум авиум cомплех чақирган инфектияларни даволаш ва тарқалишини олдини олиш учун 500мг дан хар 12 соатда буюрилади. Дозани ошириш мумкин. Максимал суткалик доза 2 г. Даволаш курси 6 ой ва ундан кўпни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренси (КК) 30 мл/1 мин, ёки зардоб креатинини 290 мкмол/л (3,3 мг/л) дан кўпроқ бўлганда дозани 2 мартага камайтириш ёки қабуллар орасидаги интервални икки марта ошириш лозим. Бу гуруҳ пациентларида даволаш курсининг давомийлиги максимал – 14 кун. Ичга кабул учун суспензияни тайёрлаш қоидаси Флаконни олдиндан ундаги гранулалар ёйилиши учун силкитиш керак. Флаконга камида ¼ сув қўшиш ва гранулалар эригунича чайқатиш керак. Тайёр суспензиянинг хажми (70 мл) флакондаги белги чизиғигача етиши керак.

Меъда-ичак йўллари, жигар томонидан: тез-тез кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриқлари, диарея, сохта мембраноз колит, глоссит, стоматит, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг кандидози ва тилнинг рангини ўзгариши, таъмни ўзгариши; кам – қон зардобида жигар ферментлари даражасини ошиши ва холестаз, сариқликни ривожланиши билан бўлган гепатит ҳоллари; жуда кам – жиддий асосий касалликлар ва/ёки бошқа дори воситаларини бир вақтда қўллаш билан боғлиқ бўлган, ўлим билан якунланувчи жигар етишмовчилиги. Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, кам – уйқусизлик. Юрак-томир тизими томонидан: ҚТ интервалини узайиши, қоринчалар аритмияси, шу жумладан қоринчаларнинг пароксизмал тахикардияси ва қоринчаларни титраши-липиллаши. Аллергик реактиялар: уларнинг жадаллиги эшакеми ва тери тошмасидан то анафилакция ва Стивенс-Джонсон синдромигача ўзгаради. Бошқалар: эшитишни пасайиши, ҳансираш, кам – гипогликемия.

-оғир даражали жигар етишмовчилиги; -гепатит (анамнезида); -порфирия; -терфенадин, тизаприд, пимозид ёки астемизол билан бир вақтда даволаш; -6 ойлик ёшгача бўлган болалар; -фруктозани туғма ўзлаштираолмаслиги,глюкоза/галактозани кам сўрилиши ёки сахароза/ изомалтаза ферментини танқислиги (фақат дори шакли учун, ичга қабул учун, суспензияни тайёрлаш учун гранулалар); -препаратнинг компонентларига юкори сезувчанлик: -макролидлар гурухи бошка антибиотикларга юқори сезувчанлик. Препаратни ўртача ва оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, юрак етишмовчилигида эхтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Кларитромицинни тизаприд, пимозид, терфенадин ва астемизол билан бир вақтда қўллаш уларни қондаги контентрациясини ошишига, ҚТ интервалини узайиши ва юрак аритмияларини, шу жумладан қоринчаларнинг пароксизмал тахикардияси, қоринчалар фибрилляцияси ва қоринчаларни титраши – липиллашни ривожланишига ёрдам беради. Кларитромицинни титохром Р450 тизими иштирокида метаболизмга учрайдиган дори воситалари (карбамазепин, такролимус, гексобарбитал, алфентанил, бромкриптин, валпроат, ловастатин, дисопирамид, фенитоин, тиклоспорин) билан бир вақтда қўллаш бу препаратларнинг зардобидаги контентрациясини ошиши ва уларнинг самарасини кучайиши билан бирга кечади. Кларитромицин билан бир вақтда ишлатилганида бу дориларнинг зардобдаги контентрациясини назорат қилиш зарурати туғилиши мумкин. Кларитромицинни ва гидроксиметилглутарил-СоА-редуктаза ингибиторлари -ловастатин ва симвастатин бир вақтда буюрилганида камдан-кам ҳолларда скелет мушакларининг ўткир некрози ривожланиши мумкин. Дигоксин ва кларитромицин таблеткаларини бир вақтда олаётган беморларда қон плазмасида дигоксин контентрациясини ошиши аниқланади. Шунинг учун бундай беморларда дигиталис интоксикациясидан сақланиш учун, дигоксиннинг қон зардобидаги миқдорини мунтазам назорат қилиш керак. Кларитромицин триазолам клиренсини камайтириши ва шундай қилиб унинг уйқучанлик ва онгни чалкашувини ривожланиши билан фармакологик самараларини ошиши мумкин. Кларитромицин ва эрготамин ёки дигидроэрготаминни бир вақтда ишлатиш, ўткир айрим беморларда периферик томирларнинг спазми ва сезувчанликни ўзгариши билан намоён бўлувчи ўткир эрготамин интоксикацияси билан боғлиқ. ОИТВ билан инфектияланган катталарга бир вақтда зидовудин ва кларитромицин таблеткаларини оғиз орқали буюриш зидовудиннинг Ссс камайишига олиб келиши мумкин. Кларитромицин бир вақтда перорал буюрилган зидовудиннинг сўрилишини ўзгартириши эҳтимолини ҳисобга олиб, кларитромицин ва зидовудинни куннинг турли соатларида қабул қилиш билан бу ўзаро таъсирдан маълум даражада сақланиш мумкин. Кларитромицин ва ритонавир бир вақтда буюрилганида кларитромициннинг зардобдаги контентрациясининг кўрсаткичи ошади. Бундай ҳолларда буйрак фаолияти меъёрда бўлган беморларда кларитромициннинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди. Аммо КК 30 дан 60 мл/мин гача бўлган беморларда, кларитромицин дозасини 50% га пасайтириш лозим. КК 30 мл/мин дан кам бўлганида, кларитромициннинг дозасини 75% га пасайтириш лозим. Ритонавир билан бир вақтда даволанишда кларитромицинни суткада 1 г дан юқори дозада буюриш керак эмас. Кларитромицин ва омепразол бир вақтда буюрилганида уларнинг плазмадаги контентрациясини ошиши юз беради, аммо бу препаратларнинг дозасини тўғрилашни талаб қилмайди.

Кларитромицин ва бошқа макролидлар гуруҳи антибиотиклари, ҳамда линкомицин ва клиндамицин орасида қарама-қарши чидамлилик бўлиши мумкинлигига эътибор бериш керак. Препаратни жигар етишмовчилиги бўлган беморларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Аммо буйраклар фаолияти меъёрда сақланган ўртача ёки оғир жигар етишмовчилиги бўлган беморларда кларитромициннинг дозасини тўғрилаш талаб қилинмайди. ОИЦ ли беморларда МАС чақирган тарқалган инфектияларда, унинг фойдасига клиник ва микробиологик тасдиқлар бор экан, даволашни давом эттириш лозим. Кларитромицинни бошқа микробларга қарши препаратлар билан мажмуавий буюриш лозим. Туберкулёздан ташқари, микобактериялар чақирган инфектион касалликларда, даволашнинг давомийлигини шифокор белгилайди. Ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида кларитромициннинг хавфсизлиги аниқланмаган. Шунинг учун ҳомиладорлик даврида кларитромицинни фақат муқобил даволаш бўлмаганида, агарда кутиладиган фойда ҳомилага бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳоллардагина буюриш мумкин. Кларитромицин кўкрак сутига киради, шунинг учун уни эмизикли оналарда қўллаш эҳтиёткорлик билан ўтказилиши керак. Хозирги вақтгача препаратни 6 ойликгача бўлган болалар қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотлар йўқ. Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Тайёр суспензияни совутгичда, 2-8°С бўлган ҳароратда сақлаш ва 14 кун давомида қўллаш керак.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея. Даволаш: дарҳол меъдани ювиш ва симптоматик даволаш. Гемодиализ ва перитонеал диализ кларитромициннинг қон зардобидаги даражасини аҳамиятли ўзгаришга олиб келмайди.

Рецепт бўйича.

«Клабел» 250 мг/5 мл, 70 мл суспензияни тайёрлаш учун кукун, комплектда 5 мл ҳажмли пластик қошиқчаси билан.

2 йил.