тиниқ, рангсиз ёки сарғиш рангли суюқлик рН 3,5-7.

туберкулёзга қарши воситалар.

J04AK02.

10% ли 10 мл эритма (1000 мг) вена ичига юборилганидан сўнг препаратнинг таъсири дарҳол бошланади. Препаратнинг қондаги максимал концентрациясига, юборилганидан сўнг дарҳол эришилади ва 2-4 соат давомида сақланиб қолади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 20-30% ни ташкил этади. Тўқималар ва аъзоларга, шунингдек асцит ва плевра суюқлигидан ташқари, бошқа биологик суюқликларга яхши киради. Туберкулёзли менингитда орқа мия суюқлигида аниқланади. Энг катта концентрациялари буйрак, ўпка, сўлак ва сийдикда ҳосил бўлади. Кўкрак сутига ўтади. Шикастланмаган гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. Жигарда фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил бўлиши билан қисман (15%) метаболизмга учрайди. Метаболизмининг асосий йўли спиртни алдегидли оралиқ метаболитгача бўлган бошланғич оксидланиши бўлиб, ундан кейин дикарбон кислотасига айланиши юз беради. Организмдан ярим чиқарилиш даври тахминан 6 соатни, буйрак фаолияти бузилганида эса – 8 соатни ташкил этади. Сийдик билан – 80-90% (50% ўзгармаган ҳолда, 15% – нофаол метаболитлар кўринишида) ва ахлат билан – 10-20% (ўзгармаган ҳолда) чиқарилади. Гемодиализ ва перитонеал диализда чиқарилади.

Фаол туберкулёзнинг барча шакллари ва локализацияларини, айниқса биринчи аниқланган ўткир жараёнларида даволаш.

Туберкулёзни даволашда этамбутол қўлланганида катталар учун оптимал дозаси ҳар куни қабул қилинганда суткада тана вазнига 15-25 мг ни ташкил этади, ёки препарат кунора қўлланганида эса, суткада тана вазнига 25-35 мг ни ташкил этади. Бактерияларни катта миқдорда ажралиши билан кечувчи тарқалган жараёнларда ва туберкулёзли менингоэнцефалитни даволашда препаратнинг дозаси суткада тана вазнига 25-30 мг гача оширилиши мумкин. Катталар учун максимал суткалик доза тана вазнига қараб, 1-1,6 г ни ташкил этади. Болаларга препарат 5 ёшдан бошлаб суткада тана вазнига 15-20 мг дозада буюрилади, интермиттерловчи усулда қўлланганида – суткада тана вазнига 25 мг гача буюрилади. Болалар учун максимал суткалик доза тана вазнига қараб, 1-1,2 г ни ташкил этади. Туберкулёзни даволашда этамбутолни вена ичига юбориладиган шакллари (Инбутол®) қўлланганида катталар учун оптимал дозаси ҳар куни қўлланганида суткада 10% ли эритманинг 10 мл ни ташкил этади, интермиттерловчи усулда (кунора) қўлланганида суткада 10% ли эритманинг 20 мл ни ташкил этади. Умумий курслик доза касалликнинг оғирлигига боғлиқ бўлиб, шифокор томонидан белгиланади. Даволаш курси даволашнинг самарадорлиги ва препаратнинг ўзлаштирилишига боғлиқ бўлади ва ўртача 2-4 ойни ташкил этади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга креатинин даражаси 1,3% дан юқори бўлганида, уни чиқарилиш тезлигини назорат қилиш мақсадида сийдик таҳлилини назорат қилиш керак. Креатинин клиренсининг минутига 50 мл дан юқори кўрсаткичларда Инбутол® нинг 20 мг/кг дозасини ўзгартирмаса ҳам бўлади. Чиқарилиш тезлиги минутига 50 мл дан кам бўлганида дозани 12 мг/кг гача камайтириш керак. Чиқарилиш тезлиги минутига 20 мл дан кам бўлганида, қон зардобида Инбутол® нинг миқдорини аниқлаш лозим, у тахминан 5 мкг/мл ни ташкил қилиши керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган ва гемодиализдаги беморларга муқобил усули даволаш сифатида Инбутол® тана вазнига 40 мг дан ҳафтада 2 марта буюрилади. Диализ буюрилган пациентларга препаратни уни бошланишидан 6 соат олдин юбориш керак. Препаратнинг керакли миқдорини 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли глюкоза эритмасида олдиндан эритиб, вена ичига томчилаб юбориш керак. Эритмани тавсия этилган юбориш давомийлиги – эритманинг ҳажмига қараб, 60-90 минутни ташкил этади.

Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, ҳолсизлик, депрессия, онгни чалкашиши, ориентацияни бузилиши, галлюцинациялар, тиришишлар, дезориентация, периферик невритлар – қўл-оёқларда парестезиялар, увишиш ҳисси, фалажлар. Кўриш аъзолари томонидан: кўрув нервини ретробулбар яллиғланиши, кўриш невропатияси, кўриш ўткирлигини бир томонлама ёки икки томонлама пасайиши, рангларни фарқлаш қобилиятини бузилиши (асосан, яшил ва қизил рангларни), марказий ёки периферик скотомани ривожланиши, кўриш майдонини чекланиши. Бундай бузилишларни ривожланиши даволаш курсини давомийлиги ва кўриш аъзоларининг аввалги ёки мавжуд касалликларига боғлиқ. Нафас тизими томонидан: йўтални кучайиши, балғамни ажралиб чиқишини қийинлашиши ва унинг қовушқоқлигини ошиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани йўқолиши, оғизда металл таъми, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қорин соҳасида оғриқ, анорекция. Аллергик реакциялар: анафилакция, тери тошмалари (шу жумладан, дерматит), қичишиш, Стивенс-Джонсон синдроми. Лаборатор кўрсаткичлар: қон зардобида сийдик кислотаси, жигар трансаминазалари даражасини ошиши, тромбоцитопения, лейкопения, эозонофилия, нейтропения. Бошқалар: бўғимларда оғриқ, тана хароратини ошиши, подаграни зўрайиши, сийдик кислотаси диатези, интерстициал нефрит, миокардит, перикардит.

Препаратни шахсий ўзлаштираолмаслик, анамнезида кўриш нервини шикастланишлари, кўзнинг яллиғланиш касалликлари, подагра, катаракта, диабетик ретинопатия, буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи.

Препаратни бошқа туберкулёзга қарши препаратлар билан мажмуада, шунингдек кенг таъсир доирасига эга антибактериал воситалар, фторхинолонлар, сулфаниламидлар ва бошқалар билан бир вақтда буюрилади. Этионамид, спермин, спермидин ва магний билан фармакологик антагонизм намоён қилади. Этамбутол қонда фентоламин билан реакцияга киришиши ва артериал босимни ошишига олиб келиши мумкин. Аминогликозидлар, аспарагиназа, ципрофлоксацин, метотрексатнинг нефротокциклигини кучайтиради. Этамбутол дигитоксиннинг терапевтик самарасини пасайтиради. Этамбутол карбамазепин, имипенем, литий тузлари, хининнинг нейротокциклигини кучайтиради. Этил спирти этамбутолнинг кўриш аъзоларига салбий таъсирини кучайтиради, шунинг учун даволаш вақтида алкогол истеъмол қилишдан сақланиш керак. Номутаносиблиги. Эритмани бир сиғимда бошқа дори воситалари билан аралаштириш мумкин эмас

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Дискрет гемодиализдаги беморларга дозани ошириш йўли билан тўғрилаш ёки интермиттерловчи юбориш усулига ўтиш керак. Этамбутол билан даволаш қонда уратларнинг концентрациясини ошириши мумкин, бу сийдик кислотасини буйрак орқали чиқарилишини сусайиши билан боғлиқ. Ножўя таъсирлари пайдо бўлганида дозани, уни камайтиришга қаратилган тўғриланиши, бундай йўл тутишни имкони бўлмаса – препаратни интермиттерловчи қабул қилиш йўлига (кунора ёки ҳафтада 2 марта) ўтиш керак. Кўрсатилган симптомларни камайтириш учун В гуруҳи витаминлари, балғам кўчирувчи воситалар буюрилади. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш вақтида кўриш ўткирлиги, рефракцияси, кўриш майдони, кўз ички босимини мунтазам назорат қилиш, шунингдек кўз тубини текшириш керак. Буйрак фаолияти бузилганида офталмологик назоратни ҳар куни ўтказиш керак. Кўришни бузилиши пайдо бўлганида, кўрув нерви атрофиясини олдини олиш учун этамбутолни қўллашни дарҳол тўхтатиш керак. Кўриш бузилганида гидроксикобаламин ёки цианокобаламин ишлатилади. Кўриш бир неча ҳафта ёки ой давомида тикланади. Айрим ҳолларда кўрликка олиб келувчи қайтмас ўзгаришлар кузатилади. Этамбутолни қўллаш периферик қон кўрсаткичлари, жигар ва буйракнинг функционал ҳолатини доимий мониторингини ўтказишни талаб қилади. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши. Этамбутол ҳомиланинг тўқималарига йўлдош орқали ўтади, у ерда унинг миқдори онанинг зардобидаги концентрациясини 74,5% га етиши мумкин. Этамбутол она сутига экскрецияланади, у ердаги концентрацияси плазмадаги концентрациясига етади. Ҳомиладорлик даврида этамбутолни қўллаш ва ҳомилани ривожланиш нуқсонлари ўртасида боғлиқлик аниқланмаган. Агар шифокорнинг фикри бўйича ҳомила учун хавф она учун препаратни қўллашдан кутилган фойдадан устун бўлмаса, ҳомиладорлик даврида препаратни буюриш мумкин. Препарат билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Болалар. Кўриш ҳолатини текшириш натижалари ишончсиз бўлганлиги туфайли, препаратни 5 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди. Препарат 10 ёшгача бўлган болаларга чекловлар билан буюрилади. Ательени бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти. Препарат фақат стационар шароитида қўлланади. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

15оС дан 25оС гача ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, ич кетиши, периферик неврозлар, кўришни ёмонлашуви, неврологик бузилишларни ривожланиши, кўрув нервини шикастланиши (кўрлик ривожланиши мумкин), иштаҳани йўқолиши, иситма, бош оғриғи, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, полиневрит, нафасни сусайиши, асистолия. Даволаш: препаратни бекор қилиш керак, вена ичига томчилаб Рингер эритмаси, сорбилакт, реосорбилакт юборилади, жадаллаштирилган диурез ўтказилади. В гуруҳи витаминлари буюрилади.

Рецепт бўйича

10 мл, 20 мл дан флаконларда ёки шприцларда.

2 йил.