тиниқ, оч сариқ рангли, рангсиз шиша ампулада.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар. Оксикамлар.

M01AS06.

Сўрилиши Мушак ичига юборилганидан кейин мелоксикам тўлиқ сўрилади. Ичга қабул қилгандагига нисбатан нисбий биокираолиши тахминан 100% ни ташкил қилади. Шунинг учун инекциондан перорал шаклига ўтишда дозани ташлаш талаб этилмайди. 15 мг дозада мушак ичига юборилганидан кейин Смах 1,62 мкг/мл ни ташкил этади ва тахминан 60 минут давомида эришилади. Тақсимланиши Мелоксикам плазма оқсиллари, айниқса албуминлар (99%) билан яхши боғланади. Синовиал суюқликка киради, синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил этади. Вд паст, ўртача 11 л ни ташкил этади. Индивидлар орасидаги фарқ 30-40% ташкил этади. Метаболизми Мелоксикам 4 фармакологик фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил қилиб, жигарда тўлиқ метаболизмга учрайди. Асосий метаболити 5′-карбоксимелоксикам (дозанинг 60%) камроқ даражада ажралувчи (дозанинг 9%) оралиқ метаболити 5′-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиши йўли билан ҳосил бўлади. Чиқарилиши Тенг миқдорда ахлат ва сийдик билан, асосан метаболитлари шаклида чиқарилади. Суткалик дозани 5% камроғи ўзгармаган ҳолда ахлат билан чиқарилади, сийдикда препарат ўзгармаган ҳолда жуда кам миқдорда аниқланади. Ўртача Т1/2 20 соатни ташкил қилади. Плазма клиренси ўртача минутига 8 мл ни ташкил қилади. Мелоксикам мушак ичига юборишда 7,5-15 мг дозада тўғри чизиқли фармакокинетикани намоён қилади. Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси Жигар фаолиятини етишмовчилиги, шунингдек кучсиз ёки ўртача яққолликдаги буйрак етишмовчилиги мелоксикамнинг фармакокинетикасига аҳамиятли даражада таъсир қилмайди. Терминал буйрак етишмовчилигида Вд ни ошиши эркин мелоксикамнинг юқори концентрацияларига олиб келиши мумкин, шунинг учун бундай пациентларда суткалик доза 7,5 мг дан ошмаслиги керак. Кекса ёшли пациентларда ёш пациентларга нисбатан фармакокинетиканинг турғун ҳолати даврида ўртача плазма клиренси бироз пастроқ.

ревматоид артритостеоартритларанкиловланувчи спондилитБехтерев касаллигиревматик иситмаподагранинг ўткир хуружиноревматик яллиғланишоперациядан кейинги давр, жароҳатдаги, тиш оғриғидаги оғриқ синдромида қўлланади.

Грамеллни даволашнинг биринчи бир неча кунида мушак ичига (мушакка чуқур юборилади) юбориш мумкин. Кейинги даволаш учун препаратнинг перорал шаклларини (таблеткалар) қўллаш керак. Оғриқ ва яллиғланиш реакциясининг оғирлик даражасига боғлиқ ҳолда препаратнинг тавсия этилган дозаси суткада 7,5 ёки 15 мг ни ташкил қилади. Катталар учун максимал доза 15 мг ни ташкил этади. Кекса ёшли пациентлар ва ножўя самаралар ривожланиши юқори хавфи бўлган пациентлар Кекса ёшли пациентлар учун тавсия этилган доза кунига 7,5 мг ни ташкил этади. Ножўя самаралар ривожланиши хавфи юқори бўлган шахсларни даволаш кунига 7,5 мг (1,5 мл хажмли ампуланинг ярми) дан бошланади. Буйрак етишмовчилигида: Аҳамияциз ёки ўртача даражадаги буйрак етишмовчилигида дозани тўғрилаш талаб қилинмайди. Болалар: Мелоксикам болалар ва 15 ёшгача бўлган ўсмирларни даволаш учун қўлланилмайди.

Препаратга ножўя реакциялар тез-тезлиги бўйича қуйидагича таърифланган: биринчи – тез-тезроқ, шундай градацияни қўллаб: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000), шу жумладан алоҳида хабарлар. Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан бузилишлар: тез-тез – кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, қабзият, абдоминал оғриқ, метеоризм; кам ҳолларда – гастроинтестинал қон кетишлар, меъда ёки ичак яраси (қон кетиши ёки перфорация билан ёки усиз), эзофагит, стоматит; жуда кам ҳолларда – ичак перфорацияси, гастрит, колит. Қон яратиш тизими томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши; кам – қулоқда шовқин, уйқучанлик; жуда кам ҳолларда – дезориентация, хотирани бузилиши. Юрак томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – юрак уришини ҳис қилиш, кўкракда оғриқ. Томир тизими томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – артериал гипертензия, юзга қонни оқиб келиши. Руҳий бузилишлар: жуда кам ҳолларда – кайфиятни ўзгариши, уйқусизлик. Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – кўришни бузилиши, кўришни ноаниқлиги. Респиратор, торакал ва медиастинал бузилишлар: кам ҳолларда – астма, бронхоспазм. Гепатобилиар бузилишлар: тез-тез эмас – трансаминазалар миқдорини ошиши, жигар фаолиятини бузилиши; кам – гепатит; жуда кам ҳолларда – гепатонекроз, жигар етишмовчилиги. Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар: тез-тез – қичишиш, тошма; кам – эшакеми; жуда кам ҳолларда – буллёз тошма, экзема, эритеманинг турли шакллари, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми), аллергик пурпура. Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: кам ҳолларда – буйрак фаолиятининг лаборатор кўрсаткичларини ўзгариши, креатинин ёки мочевина миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги. Умумий бузилишлар ва препаратни юбориш жойидаги бузилишлар: тез-тез – инекция жойида реакция, оғриқ, зичлашиш; кам ҳолларда – инекция жойида шиш.

Мелоксикамни фармацевтик мутаносиблиги ҳақида маълумотлар йўқ, шу сабабли, инекция учун мелоксикам эритмасини бошқа препаратлар билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас. Мелоксикамни бошқа НЯҚП лар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Мелоксикам ва диуретикларни қабул қилаётган пациентлар етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилишлари керак. Бундай беморларда мелоксикам билан даволашни бошлашдан олдин буйрак фаолиятини текшириш керак. Антикоагулянтлар ва тромболитиклар билан бир вақтда қўллашда тромбоцитлар фаолиятини ингибирланиши ва гастродуоденал шиллиқ қаватни шикастланиши йўли билан қон қетишлар хавфи аҳамиятли даражада ортади. Мелоксикам бета-адреноблокаторлар, ААФ ингибиторлари, вазодилататорлар, диуретиклар, бачадон ичи контрацептивларининг самарадорлигини камайтиради. Мелоксикам метотрексатнинг гематотокциклигини кучайтириши мумкин, шу сабабли уларни бир вақтда қўллашда периферик қонни лаборатор назорат қилиш зарур. Мелоксикам циклоспориннинг нефротокциклигини кучайтиради, шунинг учун уларни бир вақтда қўллашда буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Мелоксикам қонда литий миқдорини оширади. Холестирамин мелоксикамни чиқарилишини тезлаштиради. Ушбу ўзаро таъсир клиник аҳамиятга эга. Антацидлар, циметидин ва дигоксинни мелоксикам билан бир вақтда қўллашда клиник аҳамиятли фармакокинетик ўзаро таъсир аниқланмаган.

Пептик яралар ёки меъда-ичакдан қон кетиши пайдо бўлиши, тери ва шиллиқ қаватлар томонидан ножўя самаралар ривожланишида препаратни бекор қилиш керак. Айланиб юрувчи қон ҳажми ва калавалар февральацияси (дегидратация, сурункали юрак етишмовчилиги, жигар циррози, нефротик синдром, клиник яққол намоён бўлган буйрак касалликлари, диуретикларни қабул қилиш, катта хирургик операциялардан кейин сувсизланиш) камайган беморларда препаратни бекор қилишдан кейин тўлиқ қайтувчан клиник яққол намоён бўлган сурункали буйрак етишмовчилиги пайдо бўлиши мумкин (бундай пациентларда даволашни бошида суткалик диурез ва буйрак фаолиятини текшириш керак). Трансаминазалар миқдорини турғун ва аҳамиятли даражада ошиши ва жигар фаолиятининг бошқа кўрсаткичларини ўзгаришида препаратни бекор қилиш ва назорат синамаларини ўтказиш керак. Ножўя самаралари хавфи юқори бўлган беморларда даволаш 7,5 мг дозадан бошланади. Диализда бўлган терминал босқичдаги сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда доза суткада 7,5 мг дан ошмаслиги керак. Мелоксикам бошқа НЯҚП каби инфекцион касалликларнинг симптомларини ниқоблаши мумкин. Препаратни бошқа НЯҚП лар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар мелоксикамнинг яққол тератоген самараларини кўрсатмади, аммо ҳомилага нисбатан токцикликка эга. Мелоксикамни ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича етарли тажрибаси йўқ. Простагландинлар синтези ингибиторларини учинчи уч ойликда қўллаш бачадоннинг қисқарувчанлик фаоллигини бостирилиши сабабли туғруқ фаолиятини кечикиши ёки узайишига олиб келиши мумкин, шунинг учун мелоксикамни ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. Лактация Мелоксикам она сутида аниқланган, шунинг учун эҳтиёткорлик чораси сифатида препаратни қабул қилишда эмизиш мумкин эмас деб ҳисобланади.

Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Симптомлари Кўнгил айниши, уйқучанлик, бош айланиши, ҳушдан кетиш, бош мия ички босимини ошиши. Даволаш чоралари НЯҚП билан ўткир заҳарланишни даволаш, биринчи навбатда тутиб турувчи чоралар ва симптоматик даволашдан иборат. Тутиб турувчи чоралар ва симптоматик даволаш гипотензия, буйрак етишмовчилиги, тиришишлар, гастроинтестинал бузилишлар ва нафасни сусайиши каби асоратларни бартараф қилиш учун зарур. Холестираминни 4 г дозада кунига уч марта перорал қабул қилишда мелоксикамни чиқарилишини тезлашишига ёрдам бериш клиник жиҳатдан тасдиқланган.

Шифокор рецепти бўйича берилади

1,5 мл дан ампулаларда, 3 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга ўрамда.

5 йил.