тиниқ, рангсиз суюқлик

антибиотиклар (аминогликозидлар гуруҳи). 2-авлод

J01GB03

Аминогликозидлар гуруҳига мансуб бўлган антибиотиклар. Бактерияларнинг рибосомаларини оқсил синтезини сусайтириб бактериостатик таъсир кўрсатади. Ичак таёқчаси, шигелла, салмонелла, энтеробактерия, клебсиелла, протея, кўкйиринг таёқчаси каби грамманфий аэроб бактерияларга нисбатан ўта фаол таъсир кўрсатади. Препарат шунингдек граммусбат аэроб коккларга: стафилококклар (шу жумладан пенициллинга чидамли) айрим стрептококкларни штаммларига нисбатан ҳам фаол. Оқиш трепонема, менингококклар каби анаэроб микроорганизмлар препаратга нисбатан чидамли.

Мушак ичига (м/и) юборилганида инектия қилинган жойдан тез сўрилади ва 30-60 минутдан кейин максимал контентрацияга (Смах) эришади. Плазма оқсиллари билан кам боғланади (0-10%). Организмнинг барча тўқималарида, ҳужайрадан ташқари суюқликда тақсимланади. Йўлдош орқали ўтади. Организмда метаболизмга учрамайди ва асосан буйраклар орқали чиқарилади (бунда сийдикда юқори контентрацияси ҳосил бўлади), камроқ қисми сафро билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2-4 соат.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган бактериал инфектиялар: юқори ва қуйи нафас йўлларининг (шу жумладан бронхит, пневмония, плевра эмпиемаси), асоратланган урогенитал инфектиялар (шу жумладан пиелонефрит, тистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), бўғимлар ва суякларнинг инфектиялари (шу жумладан остеомиелит), тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари, абдоминал инфектиялар (перитонит, пелвиоперитонит), МНТ инфектиялари (менингит ва бошқалар), сепсис, жароҳат ва куйиш инфектиялари, отитда қўлланади.

Мушак ичига (м/и) ва вена ичига (в/и) юборилади. Инфектияни жойлашиши ва кечишининг оғирлигини ҳисобга олиб, шунингдек қўзғатувчининг сезгирлигига қараб, доза шахсий белгиланади. Ўртача оғирликдаги инфектияларда суткалик доза катталар учун хар 1 кг тана вазнига нисбатан 3 мг ни ташкил қилади, юбориладиган сони суткада 2 марта. Оғир инфектияларда суткалик доза ҳар 1 кг тана вазнига нисбатан 5 мг ни ташкил этади, юбориладиган сони кунига 3-4 марта. Беморнинг аҳволи яхшилана бошлаганида доза суткада 1 кг тана вазни 3 мг гача камайтирилади. Гонореяда 240-280 мг ни бир марта буюрилади. Препаратнинг в/и инфузияси 1-2 соат давомида ўтказилади, препаратни 100-200 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 0,5% ли глюкоза эритмасида суюлтирилади. 2 ёшдан катта болалар учун доза суткада 3-5 мг/кг ни ташкил қилади; юборишлар сони 3 марта. Чала туғилган ва янги туғилган болаларга суткада 2 марта 5 мг/кг дан, 2 ёшгача бўлган болаларга эса шу дозада кунига 3 марта юборилади. Болалар ва катталар учун максимал суткалик доза – 5 мг/кг ни ташкил этади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозага креатинин клиренсининг (КК) кўрсатгичига қараб тузатиш киритилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия. Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Нерв тизими томонидан: мушакларни тортилиши, парестезиялар, увишишни ҳис қилиш, тутқаноқ хуружлари, бош оғриғи, уйқучанлик, болаларда – психоз, нерв – мушак ўтказувчанлигининг блокадаси. Сийдик-чиқариш тизими тамонидан: нефротокциклик – буйраклар фаолиятини бузилиши (олигурия, протеинурия, микрогематурия), кам ҳолларда – жигарнинг тубуляр некрози. Сезги аъзолари томонидан: ототокциклик – қулоқларда шовқин, эшитишни пасайиши, вестибуляр ва лабиринт бузилишлари, қайтмас карлик. Нафас аъзолари томонидан: нафасни сусайиши. Аллергик реактиялар: тери тошмаси, қичишиш, иситма, ангионевротик шиш, эозинофилия. Лаборатория кўрсаткичлари: болаларда – гипокалтиемия, гипокалиемия, гипомагниемия. Бошқалар: иситма, суперинфектияни ривожланиши, препарат юборилган жойида оғриқ, в/и юборилганда флебит ва перифлебитларни ривожланиши.

Препаратга ва бошқа аминогликозид антибиотикларига юқори сезувчанлик, эшитиш нервини неврити, буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари, уремия, ҳомиладорлик, лактация (эмизиш даври) да қўллаш мумкин эмас.

Бошқа дори воситалари (шу жумладан бошқа аминогликозидлар, амфотерицин В, гепарин, ампициллин, бензилпенициллин, клоксациллин, карбенициллин, капреомицин) билан фармацевтик номутаносиб (бир шпритда аралаштириш мумкин эмас). Кураресимон дори воситаларининг миорелаксацияловчи таъсирини оширади. Антимиастеник дори воситаларининг самарасини камайтиради. Парентерал юборишга мўлжалланган, нерв–мушак ўтказувчанлигини блокловчи метоксифлуран, полимиксинлар ва бошқа дори воситалари (ингаляцион анестезия учун дори воситаси сифатида галогенланган углеводородлар, наркотик аналгетиклар, титрат консерванти бўлган қонни катта миқдорда қуйиш қуйилганда), нефроксик таъсирини пайдо бўлиши ва нафасни тўхтаб қолиши хавфни оширади (нерв-мушак блокадасининг кучайиши натижасида). “Ҳалқали” диуретиклар ото- ва нефротокцикликни (гентамициннинг найчалар секрециясини пасайиши) кучайтиради. Цисплатин ва бошқа ото- ва нефротоксик дори воситалари билан бирга буюрилганида заҳарлилиги ошади. Пенициллин қатори антибиотиклари (ампициллин, карбенициллин) фаоллик доирасини кенгайиши ҳисобига микробларга қарши таъсирни кучайтиради. Индометацинни парентерал юбориш аминогликозидларнинг заҳарли таъсирининг ривожланиш хавфини оширади (препаратнинг Т1/2 ошиши ва клиренсини камайиши). Бир вақтда ёки гентамицин билан даволаш курси тугагандан кейин дарҳол антимикроб ва ото- ва нефротоксик самаралар кўрсатадиган бошқа препаратларни буюриш мумкин эмас. Гентамицин ва “ҳалқали” диуретиклар (фуросемид, урегит) билан бир вақтда буюрилганида гентамициннинг қондаги контентрацияси ошади, шу сабабли токсик ножўя реактияларни ривожланиш хавфи ҳам ошади. Гентамицинни бир шпритда бошқа дорилар билан аралаштириш мумкин эмас

Ҳомиладор ва эмизикли аёлларда “ҳаётий” кўрсатмалар мавжуд бўлгандагина препаратни қўллаш мумкин. Аминогликозидлар кўкрак сутига оз миқдорда ўтади. Аммо улар меъда – ичак йўлларида кучсиз сўрилади ва бу билан боғлиқ асоратлар эмизикли болаларда қайд этилмаган. Ампулалар таркибидаги натрий бисулфити беморларда, айниқса аллергологик анамнезили беморларда аллергик асоратларни ривожланишини чақириши мумкин. Сийдик-чиқариш йўлларининг инъфектион-яллиғланиш касалликлари бўлган беморларга кўп миқдорда суюқлик истеъмол қилиш тавсия қилинади. Аминогликозидлар билан даволаш вақтида препаратнинг қон зардобидаги миқдорини аниқлаш керак (паст, самарасиз дозани буюришни ёки, аксинча, дозани ошириб юборилишини олдини олиш учун), шунингдек КК, айниқса катта ёшли беморларда назорат қилиш лозим. Буйраклар фаолияти бузилган беморларда, шунингдек юқори дозалар ва узоқ муддатли даволаниш буюрилганида нефро- токцикликни ривожланиши ўсиш эҳтимоли юқори бўлгани учун буйраклар фаолиятини (ҳафтада 1 ёки 2 марта, юқори доза олаётган ёки 10 кундан кўпроқ муддатда даволанаётган беморларда эса – ҳар куни) мунтазам назорат қилиш лозим. Эшитишнинг бузилишларини ривожланишидан сақланиш мақсадида, юқори частоталарда эшитишнинг йўқолишини аниқлаш учун мунтазам (ҳафтада 1 ёки 2 марта) вестибуляр фаолиятини текширишни ўтказиш тавсия қилинади (қониқарсиз аудиометрик тестларда препаратнинг дозаси камайтирилади ёки даволаниш тўхтатилади). Даволаш фонида микроорганизмларнинг чидамлилиги ривожланиши мумкин. Бундай ҳолатларда препаратни бекор қилиш ва антибиотикограмма маълумотлари асосида даволашни буюриш керак бўлади. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: вестибуляр ва эшитиш фаолиятини қайтмас шикастланиши, буйрак фаолиятини ўткинчи ёмонлашиши ва нерв-мушак ўтказувчанлигини пасайиши (нафасни тўхташи). Даволаш: катталарга в/и антихолинестераз дори воситаларини (прозерин), шунингдек калтий препаратларини (10% ли 5-10 мл калтий хлориди, 10% ли 5-10 мл калтий глюконати) юборилади. Прозеринни юборишдан олдин в/и 0,5-0,7 мг дозада атропин юборилади, пристаньнинг тезлашиши кутилади ва 1,5-2 минутдан кейин в/и 1,5 мг (0,05% ли 3 мл эритма) прозерин юборилади. Агар бу дозанинг самараси етарли бўлмаса, прозериннинг худди шу дозаси қайта юборилади (брадикардия пайдо бўлганида қўшимча атропин инектияси қилинади). Оғир ҳолларда – нафас сусайишида ўпканинг сунъий вельветяцияси зарур. Гемодиализ (буйрак етишмовчилиги билан оғриган беморларда самаралироқ) ва перитонеал диализ ёрдамида чиқарилиши мумкин. Нафасни синчиклаб кузатиш аудиограмма ва вестибулограммаларни ўтказиш, диурезни, қон зардобида гентамицин, мочевина, креатинин, калтий, магний ва калий контентрацияларини кузатиш керак. Пациентни суюқликни етарли миқдорда қабул қилишини таъминлаш керак. Нерв-мушак блокадаси калтий ва неостигмин орқали сусайтирилиши мумкин.

Рецепт бўйича.

Бирламчи ўрам: 2 мл эритма синдириш нуқтаси бўлган рангсиз шиша ампулада (И тип, АҚШ.Ф.). Иккиламчи ўрам: 10 ампула пластик ўрамда, 1 ўрам картон қутида (қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга).

3 йил.