овал шаклли икки ёқлама қавариқ оқ рангли таблеткалар, бир томнида кўндаланг ўйқчаси бўлган, иккита бир хил ярим бўлакка бўлинувчи таблеткалар.
Таблеткани кўндаланг кесилганда оқ ядро ва оқ қобиқ билан қопланган юпқа пўсти кўринади.
Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).
J01FA10
Сўрилиши: Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ.
Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин, азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади.
Биокираолишлиги 37% ташкил қилади.
Тақсимланиши: Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзо ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради.
Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва яримчиқарилиш даврининг давомийлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва лизосомалар атрофидаги рН паст бўлган муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ.
Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш ҳажмини (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди.
Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳим.
Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган.
Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан тўғри қилади.
Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.
Азитромицин яллиғланиш ўчоқида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради.
Метаболизми: Жигарда демитилланади, ҳосил бўладиган метаболитлари нофаол.
Чиқарилиши Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: яримчиқарилиш даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради.
Препаратга сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: – нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит) инфекциялари; – скарлатина; – нафас йўлларининг қуйи бўлимларининг (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит) инфекциялари; – тери ва юмшоқ тўқималарнинг (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар) инфекциялари; – урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит); – Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (эрйтҳема мигранс).
– меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг, Ҳелиcобаcтер Пйлори билан ассоциацияланган касалликларида қўлланади.
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши, абдоминал оғриқлар (3%), 1% ва ундан кам диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена, холестатик сариқлик, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда-қабзиятлар, анорекция, гастрит.
Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва ундан кам).
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда); гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва ундан кам).
Сийдик жинсий тизими томонидан: қин кандидози, нефрит (1% ва ундан кам).
Аллергик реакциялар: тошма, фотосезувчанлик, Квинке шиши.
Бошқалар: юқори толиқиш; болаларда – конъюнктивит, қичишиш, эшакеми.
– макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; – жигар ва буйрак етишмовчилиги; – 3 ёшгача бўлган ва тана вазни 25 кг дан кам бўлган болалар; – лактация.
Эҳтиёткорлик билан: препарат юрак ритмини бузилиши бўлган пациентларга (ҚТ интервалини узайиши билан бўлган қоринча аритмиялари), буйраклар ва жигар фаолиятининг яққол бузилиши бўлган болаларга, ҳомиладорликда буюрилади.
Ҳомиладорлик даврида препарат фақат она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолда қўлланади.
Антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради.
Варфарин ва азитромицинни бирга буюрилганида (одатдаги дозаларда) протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, аммо макролидлар ва варфаринни ўзаро таъсирида антикоагуляцион самарани кучайиши мумкин, пациентларга протромбин вақтини синчков назорати керак.
Дигоксин: дигоксин концентрациясини ошиши.
Эрготамин ва дигидроэрготамин: уларнинг токсик таъсирини кучайиши (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: клиренсни пасайиши ва триазоланнинг фармакологик таъсирини ошиши.
Циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин, шунингдек микросомал оксидлашга дуч келадиган дори воситалари (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, валпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари) чиқарилишни секинлаштиради ва гепатоцитларда азитромицин билан микросомал оксидланишни ингибирланиши ҳисобига концентрациясини оширади.
Линкозамин тетрациклин ва хлорамфениколнинг самарадорлигини сусайтиради.
Гепарин билан фармацевтик номутаносиб.
Препарат овқат қабули вақтида қабул қилинмайди.
Қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолда, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейингиларини эса 24 соат оралиқ билан қабул қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва у яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.