оқ рангли, ясси цилиндрик, фаска ва рискали таблеткалар.

вирусларга қарши восита.

J05AB01

Ичга қабул қилинганидан кейин ичакда қисман сўрилади, паст липофиллиги туфайли    200 мг перорал қабул қилингандан кейин сўрилиши 20% (15-30%), аммо бунда вирусли касалликларни самарали даволаш учун етарли бўлган дозага боғлиқ концентрациялари ҳосил бўлади. Овқат ацикловирнинг сўрилишига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Доза оширилиши билан биокираолишлиги камаяди. Максимал концентрация (Cмах) ичга 200 мг суткада 5 марта буюрилгандан кейин –           0,7 мкг/мл, минимал концентрация (Cмин) – 0,4 мкг/мл, максимал концентрацияга эришиш вақти – 1,5-2 соат. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 9-33%. Гематоэнцефал тўсиқдан ўтади. Аъзолар ва тўқималарга яхши ўтади (шу жумладан бош мия, буйраклар, ўпка, жигар, кўз ичи суюқлиги, кўз ёши суюқлиги, ичак, мушаклар, талоқ, кўкрак сути, бачадон, шиллиқ пардалар ва қин ажралмалари, сперма, амниотик суюқлик, герпетик пуфакчалар ичидагиси); орқа мия суюқлигидаги концентрацияси, қондаги каби – 50%. Ацикловир йўлдош орқали ўтади, кўкрак сути билан аҳамияциз концентрацияларда чиқарилади.     200 мг дозада суткада 5 марта ичга қабул қилинганидан кейин, ацикловир кўкрак сутида плазмадаги концентрациясидан 0,6-4,1% ташкил қилувчи концентрациялари аниқланади (кўкрак сутидаги бундай концентрацияларда эмизикли болалар она сути билан 0,3 мг/кг гача бўлган дозада ацикловир олишлари мумкин). Жигарда 9-карбометоксиметилгуанин метаболити ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Калавалар февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади: ичга қабул қилинганида – катта қисми ўзгармаган ҳолда (дозанинг 62-91%) ва метаболити кўринишда (ўртача 14%). 2% камроғи меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади; изи миқдорлари нафас билан чиқаралаётган ҳавода аниқланади. 6 соат давомидаги бир марталик гемодиализ сеансида ацикловирнинг плазмадаги концентрацияси тахминан 60% камаяди; перитониал диализда ацикловирнинг клиренси аҳамиятли ўзгармайди. Ичга қабул қилинганида катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 3,3 соат, 1 ёшдан         18 ёшгача болалар ва ўсмирларда – 2,6 соат. Чиқарилиш тезлиги ёш ўтган сари секинлашади, лекин фаол препаратнинг Т1/2 бироз ошади. Оғир сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда Т1/2 – 20 соатгача. Буйрак етишмовчилигидаги (катталарда креатинин клиренснинг (КК) кўрсаткичиларига қараб) Т1/2; КК 80 мл/мин – 2,5 соат, 50-80 мл/мин – 3 соат, 15-50 мл/мин – 3,5соат, анурияда –  19,5 соат, гемодиализ ўтказиш вақтида – 5,7 соат, доимий амбулатор перитониал диализда –  14-18 соат. ОИЦ-инфекцияланган пациентларга ацикловир ва зидовудин бир вақтда юборилганида иккала препаратнинг фармакокинетик характеристикаси деярли ўзгармайди.

Ҳерпес симплех ни 1 ва 2 тур ва Вариcэлла зостер вируслари чиқарган инфекцияларни даволаш ва олдини олиш: – тери ва шиллиқ қаватларнинг оддий герпеси (бирламчи ва қайталанувчи); – генитал герпес (бирламчи ва қайталанувчи); – ўраб олувчи темиратки (ўраб олувчи герпес); – сувчечак (типик тошма пайдо бўлганидан кейинги биринчи 24 соат) – яққол иммунтанқислиги бўлган беморларда (шу жумладан трансплантациядан кейин, иммунодепрессив дори воситаларини қабул қилганда, ОИВ-инфекцияланган пациентларда, химиотерапия фонида) қўлланади.

Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар, бир стакан сув билан бирга қабул қилинади. Катталарга тери ва шиллиқ қаватларнинг оддий герпесини даволаш учун – 200 мг дан суткада 5 марта (ҳар 4 соатда кундуз куни, тунги уйқудан ташқари) 5 кун давомида, зарурати бўлганида даволаш давомийлиги узайтирилиши мумкин. Иммун танқислиги бўлган пациентларни даволашда препаратнинг бир марталик дозасини 400 мг гача ошириш керак, курснинг давомийлиги – 10 кун ва кўпроқ. Катталарда генетал герпесни даволаш учун – 200 мг дан суткада 5 марта (ҳар 4 соат кундуз куни, тунги уйқудан ташқари) 10 кун давомида, зарурати бўлса даволаш муддатини узайтириш мумкин. Иммун танқислиги бўлган пациентларни даволашда препаратнинг бир марталик дозасини 400 мг гача ошириш керак. Даволашни инфекция пайдо бўлганидан кейин иложи борича бошлаш керак; қайталанишларида препаратни продромал даврида ёки тошманинг биринчи белгилари пайдо бўлганида буюриш тавсия этилади. Оддий герпес вируси чақирган инфекцияларнинг қайталанишларини олдини олиш учун (шу жумладан иммунтанқислиги бўлган беморларда), препарат 200 мг дан суткада 4 марта буюрилади (ҳар 6 соатда). Иммунстатуси нормал бўлган пациентларга тери ва шиллиқ пардаларнинг оддий герпесини олдини олиш мақсадида 400 мг дан суткада 2 марта буюриш мумкин (ҳар 12 соатда). Яққол иммунтанқислиги ҳолида (суяк кўмиги трансплантациясидан кейин ёки ичакдан сўрилишини бузилишларида) – 400 мг дан суткада 5 марта. Қайталанувчи генитал герпесда (йилида 6 эпизоддан кам): узлукли даволаш  – 200 мг дан суткада 5 марта 5 кун давомида. Қайталанувчи генитал герпес (йилга 6 эпизоддан кўп): давомли бостирувчи даволаш – 400 мг дан кунига 2 марта ёки 200 мг дан суткада 3-5 марта (курс давомийлиги 12 ойгача). Профилактик даволаш курси давомийлиги инфекцияланиш хавфи бўлган давомийлик даври билан аниқланади. Ўраб олувчи темиратки (ўраб олувчи герпесни) даволашда – 800 мг дан суткада 5 марта (ҳар 4 соатда кундуз куни, тунги уйқудан ташқари) 7-10 кун давомида. Қабулга максимал бир марталик дозаси – 800 мг. Юқори дозаларни ичга қабул қилувчи пациентлар етарлича миқдорда суюқлик қабул қилишлари керак. 3 ёшдан ошган болаларга препарат катталарга буюрилган дозаларда буюрилади. Сувчечакни даволаш: катталар ва 6 ёшдан ошган болаларга – 800 мг дан суткада 4 марта, 3-6 ёшли болаларга – 400 мг дан суткасига 4 марта. Аниқроқ дозани 20 мг/кг ҳисобидан белгилаш мумкин, лекин 800 мг дан кўп эмас суткасида 4 марта. Даволаш курси – 5 кун. Буйраклар фаолиятинининг бузилишлари бўлган пациентларда доза ва дозалаш тартибига креатинин клиренсининг катталиги ва инфекция турига қараб тузатиш киритиш керак. Ҳерпес симплех чақирган инфекцияни даволаш учун, креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида препаратнинг суткалик дозасини 400 мг гача камайтириш керак, уни 2 қабулга бўлиб (улар орасидаги интервал 12 соатдан кам бўлмаслиги керак, яъни 200 мг дан суткада 2 марта). Вариcэлла зостер чақирган инфекцияларни даволашда ва яққол иммунтанқислиги бўлган беморлардаги тутиб турувчи даволашда креатинин клиренси – минутига 10-25 мл бўлган пациентларга препарат суткада 2,4 г дозада 3 қабулда 8 соат оралиқ билан буюрилади (800 мг дан суткада 3 марта). Креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлган пациентларда суткалик доза 1,6 г гача камайтирилади, қабул қилиш сони суткада 2 марта 12 соат оралиқ билан (800 мг дан суткада 2 марта).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қорин оғриқлари; кам ҳолларда – билирубин даражасини ва жигар ферментларининг фаоллигини қайтувчан ошиши. Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – қонда мочевина ва креатинин даражасини ошиши. жуда кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги. МНТ томонидан: бош оғриғи, кам ҳолларда – бош айланиши, онгнинг чалкашиши, галлюцинациялар, уйқучанлик, парестезиялар, тиришишлар, кома каби қайтувчан неврологик бузилишлар. Одатда бу ножўя самаралари буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат тавсия этилгандан юқори дозалар қабул қилинганида кузатилган. Аллергик реакциялар: тошма, фотосенсибилизация, эшакеми, қичишиш; кам ҳолларда -хансираш, ангионевротик шиш, анафилакция. Иситма, лимфоаденопатия, перефирик шишлар, кўришнинг бузилишлари, миалгия. Бошқалар: тез чарчаш; кам ҳолларда – алопеция. Антиретровирус препаратларни олувчи пациентларда, ацикловирни қўшимча қабул қилиш токсик самараларнинг аҳамиятли кучайишини чақирмаган.

Ацикловирга ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан валацикловирга), 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Иммуностимуляторларни бир вақтда буюришда самарасининг кучайиши кузатилади. Бошқа нефротоксик дори воситалар – нефротоксик таъсири хавфини ошиши.

Ацикловир билан узоқ муддат ёки такроран даволаниш иммунитети паст бўлган беморларда, унинг таъсирига сезгирлиги бўлмаган вирус штаммларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Кўпчилик ажратилган ацикловирга сезгир бўлмаган вирус штаммларида, вирус тимидинкиназасининг нисбий етишмовчилиги аниқланган; ўзгарган термидинкиназали ёки ўзгарган ДНК-полимиразали штаммлар ажратилган. Ин витро шароитда алоҳида ажратилган Ҳерпес симплех вирус штаммларига ацикловирнинг таъсири кам сезгирликка эга бўлган штаммларнинг пайдо бўлишини чақириши мумкин. Адекват ва қатъий назоратли клиник тадқиқотларда препаратни ҳомиладорлик даврида қўллашнинг хавфсизлиги текширилмаган. Қўллаш фақат агар она учун тахмин қилинган фойда ҳомила учун мумкин бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолда кўрсатилган. Препаратни юқори перорал дозалари билан даволаш даврида киришини пациентнинг организмига суюқликни етарлича киришини таъминлаш керак. Лактация даврида препарат фақат ўта зарур бўлган ҳолда ва қисқа курс билан буюрилади, ацикловирни кўкрак сутига аҳамияциз кириши туфайли кўкрак билан эмизиш тўхтатилмайди, лекин катта эҳтиёткорлик билан шифокорнинг қатъий назорати остида давом эттирилади. Ацикловир герпесни жинсий йўл билан юқишини олдини олмайди, шунинг учун даволаниш даврида жинсий алоқадан сақланиш керак, ҳатто клиник кўринишлар бўлмаганида ҳам. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

20 г ацикловирни оғиз орқали қабул қилиш специфик симптомларнинг ривожланишига олиб келмайди.

Рецепт бўйича

Таблеткалар 200 мг дан. 10 таблетка контур уяли ўрамда. 1, 2, 3 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутиларда.

5 йил.