оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ икки ёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антиагрегантлар.

N02BA01

Ичга қабул қилинганидан сўнг АСК меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) тез ва тўлиқ сўрилади. АСК сўрилиш вақтида қисман метаболизмга учрайди. Сўрилиш вақтида ва сўрилганидан сўнг АСК, асосан, жигарда ферментлар таъсирида, кўпчилик тўқималарда ва сийдикда аниқланадиган фенилсалицилат, салицил кислота глюкурониди ва салицилурат кислотаси каби метаболитларини ҳосил қилиб, метаболизмга учрайдиган асосий метаболити – салицил кислотасига айланади. Аёлларда метаболизм жараёни секинроқ кечади (қон зардобидаги ферментлар фаоллиги камроқ). Қон плазмасида АСК нинг максимал концентрациясига ичга қабул қилинганидан кейин 10-20 минут ўтгач, салицил кислотасининг концентрациясига эса – 0,3-2 соат ўтгач эришилади. Таблеткалар кислотага чидамли қобиқ билан қопланганлиги сабабли, АСК меъдада эмас (қобиғи препаратни меъдада эришини самарали блоклайди), балки ўникки бармоқ ичакнинг ишқорий муҳитида ажралиб чиқади. Шундай қилиб, ичакда эрувчи қобиқ билан қопланган таблеткалар шаклидаги АСК ни сўрилиши одатдаги (қобиқсиз) таблеткаларга қараганда 3-6 соатга секинлашган. АСК ва салицил кислотаси плазма оқсиллари билан боғланади (дозасига қараб 66% дан 98% гача) ва организмда тез тақсимланади. Салицил кислотаси йўлдош орқали ва кўкрак сутига ўтади. Салицил кислотасини чиқарилиши дозасига боғлиқ, чунки унинг метаболизми ферментатив тизимнинг имкониятлари билан чекланган. Ярим чиқарилиш даври АСК кичик дозаларда қўлланганида 2-3 соатдан, юқори дозаларда (ацетилсалицил кислотасининг оғриқни қолдирувчи восита сифатида қўлланадиган одатдаги дозалари) қўлланганида 15 соатгача вақтни ташкил қилади. Бошқа салицилатлардан фарқли равишда препарат кўп марта қўлланганида гидролизланмаган АСК қон зардобида тўпланади. Салицил кислотаси ва унинг метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади. Буйраклар фаолияти нормал бўлган пациентларда препаратнинг бир марталик дозасини 80-100% буйраклар орқали 24-72 соат давомида чиқарилади.

– Хавф омиллари (масалан, қандли диабет, гиперлипедемия, артериал гипертензия, семизлик, чекиш, кексалик ёши) мавжудлигида ўткир миокард инфаркти ва такрорий миокард инфарктини олдини олиш. – Ностабил стенокардия. – Импульсни олдини олиш (шу жумладан бош мия қон айланишини ўткинчи бузилишлари бўлган пациентларда). – Қон томирлардаги операциялар ва инвазив аралашувлардан (масалан, аортокоронар шунтлаш, уйқу артерияларни эндартеректомияси, артериовеноз шунтлаш, тож артерияларни ангиопластикаси ва стентлаш, уйқу артерияларни ангиопластикаси) кейинги тромбоэмболияларни олдини олиш. – Чуқур веналар тромбози ва ўпка артерияси ва унинг шохларининг тромбоэмболиясини (шу жумладан, катта жарроҳлик аралашувлари натижасида узоқ муддат иммобилизация қилинганида) олдини олишда қўлланади.

Ацекард таблеткаларни овқатдан олдин, кўп миқдордаги суюқлик билан бирга, суткада 1 марта қабул қилиш керак. Ацекард узоқ муддат қўллаш учун мўлжалланган. Даволашнинг давомийлиги шифокор томонидан белгиланади. Ўткир миокард инфарктига гумон қилинганида олдини олиш: суткада 100 мг ёки 300 мг дан кунора (биринчи таблеткани тезроқ сўрилиши учун чайнаш лозим). Хавф омиллари мавжуд бўлганида илк бор юз берган ўткир миокард инфарктини олдини олиш: суткада 100 мг ёки кунора 300 мг. Такрорий миокард инфарктини олдини олиш ва ностабил стенокардия: суткада 100-300 мг. Ишемик импульс ва бош мия қон айланишини ўткинчи бузилишларини олдини олиш: суткада 100-300 мг. Томирларда ўтказилган жарроҳлик ёки инвазив аралашувлардан кейинги тромбоэмболияларни олдини олиш: суткада 100-300 мг. Чуқур веналар тромбози ва ўпка артерияси ва унинг шохларининг тромбоэмболияларини олдини олиш: суткада 100 мг ёки кунора 300 мг.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши, қусиш, қорин оғриғи; меъда ва ўникки бармоқ ичак шиллиқ қаватининг яраси; меъда ва ўникки бармоқли ичакнинг перфоратив яралари, меъда-ичак қон кетишлари, жигар фаолиятини “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши билан бирга ўткинчи бузилиши. Қон яратиш тизими томонидан: АСК ни буюриш тромбоцитлар агрегациясига АСК ни ингибирловчи таъсири оқибатида юқори қон кетиш ҳавфи билан кечади, анемия. Аллергик реакциялар: тери тошмаси, терини қичишиши, эшакеми, Квинке шиши, ринит, бурун шиллиқ қаватини шиши, кардиореспиратор дистресс-синдроми, шунингдек оғир реакциялар, шу жумладан анафилактик шок. Нафас тизими томонидан: бронхоспазм. Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, эшитишни пасайиши, бош оғриғи, қулоқларда шовқин. Агарда кўрсатилган ножўя самаралари оғирлашса, ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самараларни сезган бўлсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.

АСК га ўта юқори сезувчанлик, МИЙ ни эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичидаги), меъда-ичак қон кетишлари, геморрагик диатез, салицилатларни қабул қилиш оқибатида индукцияланган бронхиал атма, бронхиал астма, бурун ва буруннинг ёндош бўшлиқларини қайталанувчи полипози ва АСК ни ўзлаштиролмасликни тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган қўшилиши, яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) 30 мл/мин дан кам), яққол жигар етишмовчилиги (Чайлд-Пю шкаласи бўйича В ва С синфи), сурункали юрак етишмовчилиги (НЙҲА таснифи бўйича ИИИ-ИВ функционал синфи), ҳафтада 15 мг ва ундан ортиқ дозада метотрексат билан бир вақтда қабул қилиш, ҳомиладорлик (И ва ИИИ уч ойлиги), лактация даври, 18 ёшгача бўлган болалар, лактоза танқислиги, лактозани ўзлаштиролмаслик, глюкоза-галактозани кам сўрилиши. Агарда Сизда юқорида санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қабул қилишдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.

Бир вақтда қўлланганида АСК қуйидаги дори воситаларнинг таъсирини кучайтиради: – метотрексатнинг буйрак клиренсини камайиши ва уни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига, шунингдек ацетилсалицил кислотасини метотрексат билан бирга қўллаш қон яратиш аъзолари томонидан ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлигини ошиши билан кечади; – гепарин ва билвосита антикоагулянтларни тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши ва билвосита антикоагулянтларни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига; – тромболитик воситалар ва антиагрегантлар; – дигоксинни унинг буйрак экскрециясини сусайтириши ҳисобига; – гипогликемик воситаларни (инсулин ва сулфонилмочевина ҳосилаларини) АСК ни ўзининг юқори дозалардаги гипогликемик хусусиятлари ва сулфонилмочевина ҳосилаларини оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига; – валпроат кислотасини уни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига. Ацетилсалицил кислотасини антикоагулянтлар, тромболитиклар ва антиагрегантлар билан бирга қўллаш қон кетиш ҳавфини ошиши билан кечади. Ацетилсалицил кислотаси алкогол билан бир вақтда қабул қилинганида алкоголни марказий нерв тизимига токсик таъсирини кучайиши кузатилади, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини шикастланиш хавфи ва қон кетиш вақтини узайиш хавфи ошади. АСК урикозурик препаратлар – бензбромарон (сийдик кислотасини буйрак найчалари орқали экскрециясини рақобатли бостириши оқибатида урикозурик самарасини пасайиши), ангиотензин айлантирувчи фермент (ААФ) нинг ингибиторлари (томирларни кенгайтирувчи таъсирга эга бўлган простагландинларни ингибирланиши натижасида калава февральацияси тезлигини дозага боғлиқ равишда пасайиши, мос равишда гипотензив таъсирини сусайиши кузатилади), диуретиклар (АСК нинг юқори дозалари билан бирга қўлланганида буйракларда простагландинларнинг синтезини пасайиши натижасида калава февральацияси тезлигини пасайиши кузатилади) нинг таъсирини сусайтиради. Тизимли глюкокортикостероидлар (ГКС) салицилатларнинг элиминациясини кучайтириб, уларнинг таъсирини сусайтиради.

АСК бронхоспазмни қўзғатиши, шунингдек бронхиал астма хуружлари ва бошқа юқори сезувчанлик реакцияларини чақриши мумкин. Хавф омиллари бўлиб, анамнезида бронхиал астма, пичан иситмаси, бурун полипози, нафас тизимининг сурункали касалликлари, шунингдек бошқа препаратларга нисбатан аллергик реакциялар (масалан, тери реакциялари, қичишиш, эшакеми) ҳисобланадилар. Тромбоцитлар агрегациясига АСК ни ингибирловчи таъсири препаратни қабул қилгандан сўнг бир неча кун давомида сақланади, шу сабабли жарроҳлик аралашуви вақтида ёки операциядан кейинги даврда қон кетиш ҳавфи ошиши мумкин. Жарроҳлик аралашуви вақтида қонувчанлик бутунлай бартараф қилиш зарурати бўлганида операция олди даврида имкони борича АСК қўллашни тўлиқ бекор қилиш керак. Ацетилсалицил кислотаси кичик дозаларда подаграга мойиллиги бўлган шахсларда (сийдик кислотани экскрецияси пасайган шахслар), унинг ривожланишини қўзғатиши мумкин. ГКС ва салицилатлар бирга қўлланганида, даволаш вақтида қонда салицилатларнинг концентрацияси пастлигини, ГКС бекор қилинганидан кейин эса салицилатларнинг дозаси ошиб кетиши мумкинлигини ёдда тутиш керак. Ацетилсалицил кислотасининг дозасини ошиб кетиши меъда-ичак қон кетиш хавфи билан намоён бўлади. Ҳомиладорлик ва лактация даври. Ҳомиладорликни биринчи 3 ойлигида салицилатларнинг катта дозаларини қўллаш ҳомилада ривожланиш нуқсонлари (танглай ёриқлари, юрак нуқсонлари) тез-тезлигини ошишига олиб келади. Ҳомиладорликнинг И уч ойлигида салицилатларни буюриш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг ИИ уч ойлигида салицилатларни фақат ҳомила учун хавф ва она учун фойдани жиддий баҳолаш билан буюриш мумкин, бунда дозаси суткада 150 мг дан ошмаслиги ва қисқа муддат қўллаш афзал. Ҳомиладорликнинг сўнгги уч ойлигида салицилатларни юқори (суткада 300 мг дан ортиқ) дозаларда буюриш, туғруқ фаолиятини сусайиши, ҳомилада артериал йўлини муддатидан олдин беркилиши, она ва ҳомилада юқори қон кетишини чақиради, бевосита туғруқдан олдин буюриш, айниқса чала туғилган болаларда, бош мияга қон қуйилишини чақириши мумкин. Салицилатларни ҳомиладорликнинг сўнгги уч ойлигида буюриш мумкин эмас. Салицилатлар ва уларнинг метаболитлари оз миқдорда кўкрак сутига ўтадилар, шунинг учун лактация даврида эмизишни бекор қилиш керак. Ательени бошқариш/механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири. Ацекард препаратини қабул қилиш вақтида транспорт воситалари ва механизмларни бошқаришда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Препаратнинг таркибида АСК нинг миқдорини камлиги туфайли дозани ошириб юбориш эҳтимоли кам. АСК нинг дозасини ошириб юборилиши меъда-ичак қон кетишлар хавфи билан боғлиқ. Дозани ошириб юборилиши айниқса кекса ёшли пациентларда хавфлидир. Дозани енгилдан ўртача оғирлик даражасигача ошириб юбориш симптомлари: бош айланиши, қулоқларда шовқин, эшитишни ёмонлашиши, кўп терлаш (шу жумладан, профуз терлаш), кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, онгни чалкашиши, тахипноэ, гипервентиляция, респиратор алкалоз. Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни кўп марта қабул қилиш, жадаллаштирилган диурез, сув-электролит мувозанати ва кислота-асос ҳолатини тиклаш. Дозани ўртачадан оғир даражагача ошириб юбориш симптомлари: – респиратор алкалоз компенсацияланган метаболик ацидоз билан бирга; – гиперпирекция (ҳаддан ташқари юқори тана ҳарорати); – нафасни бузилиши: гипервентиляция, ўпкаларни кардиоген бўлмаган шиши, нафасни сусайиши, асфикция; – юрак-томир тизими томонидан бузилишлар: юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, юрак фаолиятини сусайиши; – сув-электролит мувозанатини бузилиши: дегидратация, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия билан характерланувчи буйраклар фаолиятини олигуриядан буйрак етишмовчилигигача бузилиши. – глюкоза метаболизмини бузилиши: гипергликемия, гипогликемия (айниқса, болаларда), кетоацидоз; – қулоқларда шовқин, карлик; – меъда-ичак қон кетишлари; – гематологик бузилишлар: тромбоцитлар агрегациясини ингибирланишидан коагулопатияларгача, протромбин вақтини узайиши, гипопротромбинемия; – неврологик бузилишлар: токсик энцефалопатия ва марказий нерв тизимининг фаолиятини сусайиши (уйқучанлик, онгни чалкашиши, кома, тиришишлар). Даволаш: дарҳол шошилинч ёрдам кўрсатиш учун махсус бўлимларга гильзаизация қилиш – меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни кўп марта қабул қилиш, жадаллаштирилган диурез, гемодиализ, сув-электролит мувозанати ва кислота-асос ҳолатини тиклаш, симптоматик даволаш. Ишқорий диурезни ўтказишда рН қийматини 7,5 ва 8 оралиққа етказишга эришиш керак. Жадаллаштирилган ишқорий диурезни плазмада салицилатларнинг концентрацияси катталарда 500 мг/л (3,6 ммол/л) ва болаларда 300 мг/л (2,2 ммол/л) ни ташкил қилганда ўтказиш керак.

Рецепциз

Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган 50 мг, 100 мг ва 300 мг дан таблеткалар, №10, №20, №30, №100.

3 йил.